Lerkamen 10mg№28

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Lerkamen 10
Ta'sir etuvchi modda (XPN): lerkanidipin gidroxloridi

Dori shakli

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletkada quyidagilar saqlanadi:
faol modda: 10 mg lerkanidipin gidroxloridi (18,8 mg lerkanidipinga to‘g‘ri keladi);
yordamchi moddalar: tabletka yadrosi: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, kraxmal glikolyatining natriyli tuzi , K30 povidoni, magniy stearati.
Plyonka qobig‘i uchun qorishma: gipromelloza, talьk, titan dioksidi (E171), makrogol 6000, temir oksidi (E172).
Tavsifi: pushti, dumaloq, ikki tomoni qavariq, o‘lchami 8,5 mm, bir tomonida bo‘lish uchun o‘yiqchasi bo‘lgan tabletkalar.
Tabletkani teng dozali ikki qismga bo‘lish mumkin.

Farmakoterapevtik guruhi

digidropiridin hosilalari asosan qon-tomirlarga ta'sir ko‘rsatuvchi kalьtsiy kanallarining selektiv blokatorlari.
ATX kodi: C08CA13.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta'sir mexanizmi
Lerkanidipin - bu digidropiridin qatori ga kiruvchi kalьtsiy antagonisti bo‘lib, u kalьtsiyni yurak va silliq mushak hujayralariga transmembran oqimini to‘xtatadi. Antigipertenziv ta'siri tomirlarning silliq mushaklariga ko‘rsatiladigan to‘g‘ridan-to‘g‘ri relaksatsion ta'sirga asoslangan, buning natijasida umumiy periferik qarshilik pasayadi.
Farmakodinamik samaralari
Uning plazmadan qisqa farmakokinetik yarim chiqarilish davriga qaramasdan, yuqori membran taqsimlanish koeffitsenti natijasida lerkanidipin uzaytirilgan antigipertenziv ta'sirga ega va yuqori tomir selektivligi tufayli salbiy inotrop ta'sirdan xoli.
Lerkamen 10 preparati tomonidan chaqiriladigan vazodilatatsiya qo‘llashni boshlagandan so‘ng asta-sekin yuzaga kelishi bois, arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda reflektor taxikardiyali o‘tkir gipotenziya kamdan-kam hollarda kuzatiladi.
Boshqa asimmetrik 1,4-digidropiridinlar holatidagi kabi, lerkanidipinning antigipertenziv ta'siri asosan uning (S)-enantiomeri bilan bog‘liq.
Klinik samaradorligi va xavfsizligi
Lerkanidipinni 10 mg dan 20 mg gacha dozada kunida bir marta qo‘llanilishining klinik samaradorligi va xavfsizligi ikki tomonlama ko‘r, platsebo-nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar davomida (lerkanidipin qabul qilgan 1200 patsiyent va platsebo qabul qilgan 603 patsiyent ishtirokida etgan), hamda arterial gipertenziyadan aziyat chekayotgan va lerkanidipin qabul qilgan 3676 patsiyent ishtirok etgan uzoq muddatli faol-nazorat qilinuvchi va nazorat qilinmagan klinik tadqiqotlar davomida baholangan.
Ko‘pchilik klinik tadqiqotlar yengildan to o‘rtacha darajadagi og‘irlikdagi essentsial arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlar (jumladan keksa yoshdagi patsiyentlar va qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlar) ishtirokida o‘tkazilgan bo‘lib, bunda lerkanidipin alohida yoki AAF ingibitorlari, diuretiklar yoki beta-blokatorlar bilan birgalikda qabul qilingan.
Davolash ko‘rsatkichlarini asoslab berish maqsadida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarga qo‘shimcha tariqasida, og‘ir arterial gipertenziyadan (o‘rtacha diastolik arterial bosim + standart og‘ish 114,5 + 3,7 mm sim.ust.ni tashkil qiladi) aziyat chekayotgan patsiyentlar orasida o‘tkazilgan katta bo‘lmagan, nazorat qilinmagan, ammo randomizatsiyalangan yana bir tadqiqot, sutkada bir marta 20 mg ni tashkil qiladigan dozada Lerkamen® 20 preparatini qabul qilgan 25 patsiyentdan 40% ida, va sutkada ikki marta 10 mg dan qabul qilgan 25 patsiyentdan 56% ida arterial bosim me'yorlashganini ko‘rsatdi. Alohida sistolik arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlar orasida o‘tkazilgan ikki tomonlama ko‘r, randomizatsiyalangan, platsebo bilan nazorat qilinuvchi tadqiqotda, Lerkamen® 20 preparatini sistolik arterial bosimni 172,6 + 5,6 mm sim. bo‘lgan dastlabki o‘rtacha qiymatlardan 140,2 + 8,7 mm sim.ust.gacha pasaytirish samaradorligini namoyish etdi.
Pediatrik profildagi patsiyentlar
Pediatrik profildagi patsiyentlar ishtirokida klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Lerkamen 10 preparatini 10 – 20 mg ichga qabul qilingandan so‘ng to‘liq so‘riladi, muvofiq tarzda 3,30 ng/ml ± 2,09 standart og‘ishni va 7,66 ng/ml ± 5,90 standart og‘ishni tashqil qiladigan plazmadagi maksimal kontsentratsiya ko‘rsatkichlariga qabul qilingandan keyin, taxminan 1,5 – 3 soat o‘tib erishiladi.
Lerkanidipinning ikkala enantiomeri plazma kontsentratsiyasining o‘xshash profilini namoyish etadi: ularning plazmada maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti bir xil, plazmada maksimal kontsentratsiya va AUC (S)-enantiomerda o‘rtacha 1,2 marta yuqoriroq, ikkala enantiomerning yarim chiqarilish davri esa deyarli bir xil. «in vivo» sharoitda enantiomerlarning bir biriga o‘zaro aylanishi kuzatilmagan.
Jigar orqali birinchi o‘tishda jadal metabolizm sababli, ovqatdan keyin patsiyentlar tomonidan qabul qilinadigan Lerkamen® 20 preparatini mutloq biokirishaolishligi, taxminan 10% ni tashkil qiladi; bunda u sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan och qoringa qabul qilinganida, ushbu ko‘rsatkichning 1/3 gacha pasayadi.
Lerkamen 10 preparatini juda ham yog‘li taom qabul qilishdan keyin 2 soatgacha peroral qabul qilinganda, biokirishaolishlik 4 martaga oshadi. Shuning uchun Lerkamen 10 preparatini ovqatdan oldin qabul qilish kerak.

Qo‘llanilishi

Lerkamen 10 kattalarda yengildan to o‘rtacha darajadagi og‘irlikgacha bo‘lgan essentsial arterial gipertenziyani davolash uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash
Ichga qabul qilishdagi tavsiya etiladigan doza ovqatdan kamida 15 minut oldin kuniga bir marta 10 mg ni tashkil qiladi; patsiyentning individual ta'sirchanligiga qarab, doza 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Dozani titrlashni asta-sekin o‘tkazish kerak, chunki dorining maksimal antigipertenziv ta'siri, uni qabul qilishni boshlanandan keyin taxminan ikki hafta o‘tib namoyon bo‘lishi mumkin.
- Bitta antigipertenziv preparatni qo‘llashda arterial bosimni adekvat nazorat qilib bo‘lmaydigan ba'zi patsiyentlarda, Lerkamen 10 qo‘llanilishi - agar uni beta-adrenoretseptorlar blokatoriga (atenolol), diuretikga (gidroxlortiazid) yoki angiotenzin-aylantiruvchi ferment ingibitoriga (kaptopril yoki enalapril) qo‘shimcha buyurilsa - yaxshi ta'sir ko‘rsatadi.
- Chunki “Doza - javob reaktsiyasi” nisbati egri chizig‘i tik bo‘lganligi va 20-30 mg dozani tashkil qiladigan dozalarda plato hosil bo‘lishligi sababli, doza oshirilganda preparat samaradorligi oshishi ehtimoli kam, shu bilan bir vaqtda nojo‘ya ta'sirlarning vujudga kelish xavfi esa ortishi mumkin.
Qo‘llash usuli
Ushbu dori preparatini qabul qilish yoki u bilan muomalada bo‘lishda zaruriy ehtiyotkorlik choralari:
- Dori vositasini ertalabki nonushtadan kamida 15 minut oldin ertalab qabul qilish maqsadga muvofiq bo‘ladi.
- Ushbu preparatni greypfrut sharbati bilan birgalikda qabul qilish mumkin emas.
Agar Siz Lerkamen 10 preparatini qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz
Agar Siz tabletkani qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz, ushbu qabul qilishni oddiygina o‘tkazib yuboring, keyingi tabletkani esa odatiy vaqtda qabul qiling.
Yoddan chiqarilgan qabul qilishni kompensatsiya qilish uchun preparatni ikkilangan dozada qabul qilmang.
Agar Siz Lerkamen 10 preparatini qabul qilishni to‘xtatgan bo‘lsangiz
Agar siz Lerkamen 10 preparatini qabul qilishni to‘xtatsangiz, Sizda arterial bosim yana ko‘tarilib ketishi mumkin. Preparatni qabul qilinishini to‘xtatishdan avval, iltimos, shifokor bilan maslahatlashing.
Nojo‘ya ta'sirlari
Xavfsizlikning umumiy profili
Lerkanidipinni 10 mg dan 20 mg gacha dozada kuniga bir marta qo‘llanilishining xavfsizligi ikki tomonlama ko‘r, platsebo-nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar davomida (lerkanidipin qabul qilgan 1200 patsiyent va platsebo qabul qilgan 603 patsiyent ishtirok etgan), hamda arterial gipertenziyadan aziyat chekayotgan va lerkanidipin qabul qilgan 3676 patsiyent ishtirok etgan uzoq muddatli faol-nazorat qilinuvchi va nazorat qilinmagan klinik tadqiqotlar davomida baholangan.
Klinik tadqiqotlar va ro‘yhatdan o‘tgandan keyingi kuzatuvlar davomida olingan ancha tez-tez uchraydigan nojo‘ya reaktsiyalar haqidagi olingan xabarlar quyidagilar bo‘lgan: periferik shishlar, bosh og‘rig‘i, yuzga qon quyilishi, taxikardiya va yurak urishini his qilish.

Dozani oshirib yuborilishi

Ushbu preparat sotuvga kirganidan so‘ng 30-40 mg dan 800 mg gacha dozalarda lerkanidipinni qabul qilish bilan chaqirilgan dozadan oshirib yuborishlar haqida bir nechta xabarlar, jumladan o‘z-o‘zini o‘ldirish haqidagi xabarlar berilgan.
Simptomlar
Boshqa digidropiridinlarni qo‘llash holatlari kabi, lerkanidipin bilan dozani oshirib yuborishda yaqqol ifodalangan arterial gipontenziya va reflektor taxikardiya bilan kechuvchi kuchli periferik vazodilatatsi yuzaga keladi. Biroq preparatni juda yuqori dozalarda qo‘llashda periferik tanlab ta'sir qilish yo‘qolishi mumkin, bu esa bradikardiya va manfiy inotrop ta'sirni keltirib chiqaradi. Dozadan oshirib yuborish bilan chaqirilgan eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya dori reaktsiyalari quyidagilar hisoblanadi: arterial gipotenziya, muvozanatning buzilishi, bosh og‘rig‘i va yurak urishini his qilish.
Dozani oshirib yuborilgandagi harakatlar
Dozani oshirib yuborish oqibatida klinik ahamiyatli gipotenziya vujudga kelishida yurak va o‘pkaning funktsiyasini tez-tez kuzatib borilishini o‘z ichiga oladigan yurak-qon tomir tizimini faol qo‘llab turish, oyoq-qo‘llarni ko‘tarilgan holati, aylanadigan qon hajmini va diurezni nazorati talab etiladi. Lerkanidipinni uzoq farmakologik ta'sirini inobatga olib, dozani oshirib yuborish holatida patsiyentning yurak-qon tomir tizimi holatini kamida 24 soat davomida kuzatish zarur. Preparatning oqsillar bilan yuqori darajada bog‘lanishi natijasida, dializ samarasiz hisoblanishi taxmin qilinadi. O‘rta yoki og‘ir darajada zaharlanishga gumon qilinganda, patsiyentning holati kuzatuvini jadal davolash bo‘limida o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Alyumin folьgadan va shaffof bo‘lmagan PVX-plyonkali blisterlar.
Qadoqda 28 va 60 ta plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Saqlash sharoitlari
30°С dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Asl nusxadagi qadoqda yorug‘likdan ximoyalash uchun saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.
“goden do” so‘zlaridan so‘ng yorliqda, karton qutida va blisterda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ushbu preparat qo‘llanilmasin. Yaroqlilik muddati ko‘rsatilgan oyning oxirgi kuni hisoblanadi.
Dori preparatlarini kanalizatsiyaga yoki maishiy chiqindilar bilan tashlab yubormang. Kerak bo‘lmagan dori preparatini qanday utilizatsiya qilish bo‘yicha dorixona xodimi bilan maslahatlashing. Bu choralar atrof-muhit himoyasiga yordam beradi.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.
Ro‘yxatdan o‘tkazilganlik guvohnomasining egasi va ishlab chiqaruvchi
Ro‘yxatdan o‘tkazilganlik guvohnomasining egasi
Menarini Interneshnl Opereyshnz Lyuksemburg S.A.
1, Avenyu de la Gar
1611 Lyuksemburg
Lyuksemburg