Lantus Solo Star 100ED/ml ml №5

Tavsif

Preparatning savdo nomi Lantus
Dozalash shakli teri ostiga yuborish uchun eritma
Tarkibi 1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: insulin glargin – 3,6378 mg, bu 100 TB odam insuliniga mos keladi;
yordamchi moddalari: m-krezol, rux xloridi, glitserin (85%) [E422], natriy gidroksidi [E524], kontsentratsiyalangan xlorid kislotasi [E507], in'ektsiya uchun suv.
Tavsif tinik, rangsiz eritma.
Farmakoterapiya guruhi qandli diabetni davolash uchun preparatlar. Insulin va in'ektsiya uchun uzoq muddat ta'sir etuvchi uning analoglari.
Kod ATX A10AE04

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Lantus gen-injeneriya usuli bilan yaratilgan dori vositasidir. Asos qilib odam insulini molekulasining tuzilmasi olingan, ammo unda bir necha aminokislotalar almashtirilgan, bu preparatning alohida xususiyatlarini belgilaydi. Preparatning eritmasi nordon muhitga ega bo‘lib (rN 4), teri osti yog‘ qavatiga yuborilganda (ishqoriy muhitga) nordon eritma reaktsiyaga kirishib mikropretsipitatlar hosil qiladi, ulardan esa asta sekinlik bilan insulin glargin ajralib chiqib, oz miqdorda qonga so‘rilishni boshlaydi. Bu jarayon oldindan aytib bo‘luvchi, tekis (cho‘qqilarsiz) faollik profilini, shuningdek uzoq muddatli ta'sirni ta'minlaydi.
Insulin glargin 2 ta aktiv - M1 va M2 metabolitlari hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Insulin retseptorlari bilan bog‘lanishi: laborator eksperimental tekshiruvlar natijasiga ko‘ra insulin glargin va uning M1 va M2 metabolitlarining odam insulin retseptorlariga turdoshligi odam insulinining bu retseptorlarga bo‘lgan turdoshligiga o‘xshashdir.
Odam organizmida insulinsimon o‘sish omili 1 (IO‘O-1) retseptorlari bilan bog‘lanishi. Klinik tomondan, teri osti yog‘ qavatida in'ektsiyadan so‘ng darhol hosil bo‘ladigan M1 va M2 metabolitlarining IO‘O-1 retseptorlari bilan bog‘lanishi odam insulinining bog‘lanishiga nisbatan bir oz kamroqligi ahamiyatlidir.
Lantus bilan davolanish davrida insulin glargin va uning metabolitlarining terapevtik kontsentratsiyasi organizmda fiziologik mavjud IO‘O-1 yordamida ishlaydigan mitogen proliferativ mexanizmlar faollashuvi uchun zarur bo‘lgan farmakologik kontsentratsiyalardan nisbatan pastdir.
Insulin va uning analoglari qondagi glyukoza miqdorini bir necha yo‘llar orqali pasaytiradi:
– periferik to‘qimalarning glyukoza bilan oziqlanishini rag‘batlantirish (ayniqsa skelet muskulaturasi va yog‘ to‘qimasi)
– jigarda glyukoza hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qilish (glyukoneogenez).
Insulin organizm to‘qimalarining yog‘lari va oqsillarining parchalanishini bostiradi va bir vaqtda oqsillar hosil bo‘lishini kuchaytiradi.
Sog‘lom ko‘ngilliklar va 1 tur qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda NPH insulinni normoglikemiyani ushlab turishi bo‘yicha o‘tkazilgan genno-injener solishtirma tadqiqotlarda teri ostiga yuborilgan insulin glarginning ta'siri sekinroq namoyon bo‘lgan va tekis (cho‘qqilarsiz) faollik profilini ko‘rsatgan; ta'sir davomiyligi esa vaqt bo‘yicha ko‘proq davom etgan.
Quyidagi chizmada glargin insulini va NPH insulini 1 tur qandli diabeti bo‘lgan bemorlardagi faolligi profilini o‘rganish natijalari berilgan.
Insulin glargin ta'sirining uzoq vaqt davom etishi uning teri osti yog‘ qavatidagi in'ektsiyasi oqibatida sekinlashgan qonga so‘rilishi bilan to‘g‘ridan to‘g‘ri bog‘liq bo‘lib, shu sababdan preparat sutkasiga bir marta qo‘llaniladi. Teri ostiga yuborilganidan keyin o‘rtacha bir soatdan so‘ng ta'sir etishni boshlaydi.
Ta'sirning o‘rtacha davomiyligi 24 soatni tashkil qilib, maksimal davomiyligi esa 29 soatga tengdir.
Insulin glargin va uning analoglari ta'sirining boshlanish va davomiylik vaqtlari turli bemorlarda va bir bemorning o‘zida sezilarli darajada o‘zgarib turishi mumkin.
Kliniko-farmakologik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko‘ra, bir hil dozada qo‘llanilgan insulin glargin va odam insulining ta'siri bir hil bo‘lib, gipoglikemik simptomlar va kontrregulyatsiyaning javob gormonal reaktsiyasi ham bir hil bo‘ladi. Lantusni NPX-insulini bilan solishtirilganda diabetik retinopatiyaning rivojlantirishida hech qanday farq topilmagan (besh yillik ochiq NPX –nazoratli klinik tekshiruv).
ORIGIN tadqiqoti (glargin insulini bilan avvalroq davolanishni boshlash natijasida yurak qon-tomir asoratlarining kamayishi) ko‘p markazli, randomizatsiyalangan, 2x2 faktorli tekshiruv bo‘lib, unda 12 537 bemor ishtirok etgan. Tadqiqotga kiritilish mezoni bo‘lib yuqori yurak qon-tomir asoratlari va uglevodlar almashinuvining buzilishlarining birgalikda kuzatilishi bo‘lgan: ishtirokchilar orasida nahorgi glikemiyaning buzilishi (NGB) yoki glyukozaga tolerantlikning buzilishi (GTB) bo‘lgan bemorlar 12% ni, qondagi qand miqdorini pasaytiruvchi peroral preparatlardan faqat 1 tasini qabul qiluvchi qandli diabetning 2 turi bilan kasalangan bemorlar 88% ni tashkil etgan. Bemorlarni randomizatsiyalash 2 guruhga ajratish bo‘yicha olib borilgan (1:1 nisbatda): glargin insulini bilan davolanganlar (n = 6264), ularda qon plazmasidagi glyukoza miqdorining nahorgi ko‘rsatkichi ≤ 5,3 mmolь (95 mg/dl) bo‘lgunga qadar preparatning sutkalik miqdori titratsiyalangan, va standart davolanish guruhidagi bemorlar (n = 6273).
Samaradorlik bo‘yicha birlamchi nuqtalar sifatida ikki ko‘rsatkich qarab chiqilgan: 1) quyida sanab o‘tilganlar orasidan birinchi marta holatning yuzaga kelganligiga qadar vaqt – yurak-qon tomir o‘limi, o‘lim bilan tugamagan miokard infarkti yoki insul't, 2) istalgan birlamchi holatning yuzaga kelguniga qadar vaqt yoki qon aylanishini tiklovchi muolajalarni o‘tkazishga muhtojlik (koronar, uyqu yoki periferik arteriyalar), yoki yurak yetishmovchiligining kuchayishi tufayli gospitalizatsiya.
Ikkilamchi oxirgi nuqtalar turli sababalardan yuzaga kelgan o‘lim holatlarini va birgalikda kelgan mikrotomir oqibatini o‘z ichiga olgan.
ORIGIN tadqiqotida quyidagi aniqlandiki, glargin insulini bilan davolash yurak qon-tomir xavfsizligi bo‘yicha neytral ta'sirga ega – yurak qon-tomir kasalliklari asoratlari va yurak qon-tomir o‘lim holatlari rivojlanish xavfini standart davolanishga nisbatan nisbiy xavfni o‘zgartirmaydi. Ikkala oxirgi nuqtalar bo‘yicha; shunday yakuniyni o‘z ichiga oluvchi oxirgi nuqtaning istalgan komponenti bo‘yicha; turli barcha sabablardan o‘lim holatining yuzaga kelishi bo‘yicha; yoki birgalikda kelgan mikrotomir oqibati bo‘yicha glargin insulinini qo‘llash va standart davolash orasida hech qanday tavofut aniqlanmadi.
Glargin insulinining o‘rtacha dozasi tadqiqot oxirida 0.42 TB/kg ga yetgan.
Tadqiqot boshlanishida HbA1c ning median ko‘rsatkichi 6,4%ni tashkil qilgan, orada bu ko‘rsatkich 5,9%dan 6,4%gacha, standart davolanish guruhida esa 6,2% dan 6,6%gacha o‘zgargan. Og‘ir gipoglikemiyaning uchrashi tadqiqot o‘tkazilayotgan guruhda 100 patsiyent-yoshga 1,05ni, standart davolanish guruhida – 0,30 ni tashkil etdi. Tasdiqlangan og‘ir bo‘lmagan gipoglikemiyaning uchrashi glargin insulini uchun 100 bemor-yoshga 7,71ni, va standart davolanish guruhi uchun esa 2,44 ni tashkil etdi. Yuqoridagi tadqiqotning 6 yillik davrida insulin guruhidagi 42% patsiyentlar hech qanday gipoglikemik lahzani boshlaridan o‘tkazmadilar.
Tadqiqot o‘tkazilish davrida tana vaznining o‘rtacha oshishi glargin insulini guruhida birlamchi ko‘rsatkichga nisbatan 1,4 kg ga oshishi, standart guruhi da esa 0,8 kg ga kamayishi kuzatildi.
Bolalar
Randomizatsiyalangan, nazoratli, klinik tekshiruvlarda har hil yoshdagi 1 turdagi QD bo‘lgan bemorlarda preparatning uyqudan oldin sutkasiga 1 marta qo‘llanilishi quyidagicha:
─ 6 yoshdan 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (n=349) 28 xafta davomida, 143 patsiyentda insulin glargin bilan davolangan, kuzatuv davomiyligi o‘rtacha 2 yillik nazoratsiz, kengaytirilgan tadqiqotda.
─ qarama qarshi tadqiqotda 26 ta 12 yoshdan 18 yoshgacha o‘smir bolalar ishtrok etgan (16 xafta davomida)
─ 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (n=125) 24 xaftalik parallel guruhdagi tadqiqotda ishtrok etishgan (NPX–insulin bilan bilan solishtirilgan).
Tadqiqot davomida bemor xafvsizligiga zarar yetkazadigan hech qanday yangi ta'sirlar topilmagan.

Farmakokinetikasi

Sog‘lom odamlar va qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda preparatlarni teri ostiga yuborishdan so‘ng qon zardobidagi glargin insulini va NPH–insulin kontsentratsiyalarini qiyosiy o‘rganish, NPX–insulin bilan solishtirganda, glargin insulinini qonga sekinroq va ancha davomiyroq so‘rilishini, hamda kontsentratsiya cho‘qqisining yo‘qligini ko‘rsatadi.
Sutka davomida bir marta teri ostiga Lantus yuborilganida qondagi glargin insulinining turg‘un o‘rtacha kontsentratsiyasiga birinchi doza yuborilganidan keyin 2-4 sutka o‘tgach erishiladi. Lantus da yuqori ta'sir cho‘qqisining yo‘qligi yana shunday muhim avzallik beradiki, uni qo‘llash fonida gipoglikemiya rivojlanishining xavfi juda kam yoki umuman bo‘lmaydi.
QD bo‘lgan bemorlarda Lantusning teri osti in'ektsiyasidan so‘ng glargin insulini ikkita aktiv metabolitlar M1 (21-A-glitsil-insulin) va M2 (21A-glitsil-dez-30V-treonil-insulin) hosil bo‘lishi bilan metabolizlanadi. Plazmada aylanib yuradigan asosiy metaboliti M1 metabolitidir. Lantusning teri ostiga yuboriladigan dozasining oshishi bilan plazmadagi M1 metabolitining kontsentratsiyasi ham oshadi. Farmakokinetik va farmakodinamik tekshiruvlar natijasiga ko‘ra teri osti yuboriladigan Lantus in'ektsiyalarining ta'siri asosan M1 metaboliti orqali bo‘lib, va bu ta'sir metabolitning plazmadagi kontsentratsiyalariga bog‘liqdir. Ko‘pchilik bemorlarning qon plazmasida glargin insulini va M2 metaboliti aniqlanmagan, ammo aniqlanganda ham kontsentratsiyalari Lantusning yuboriladigan dozasiga bog‘liq bo‘lmagan.
Klinik tekshirishlar o‘tkazilganida, bemorlarning yoshi va jinsi asos qilib olingan kichik guruh patsiyentlarining tahlili, bu guruh patsiyentlari uchun, ushbu tekshirishlarda ishtirok etgan bemorlarning barcha populyatsiyasi bilan solishtirilganda, glargin insulinining xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha qanday bo‘lmasin farqlar aniqlanmagan.
Bolalar
1 turdagi QD bo‘lgan 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalardagi farmakokinetikasi bitta klinik tekshiruvda o‘rganilgan.
Glargin insulinini qabul qilgan bolalarda qon plazmasidagi glargin insulini va uning asosiy M1, M2 metabolitlarining minimal kontsentratsiyalari aniqlangan; buning natijasida bolalardagi kontsentratsiyaning o‘zgaruvchanligi kattalardagi o‘zgaruvchanlikka o‘xshash bo‘lgani ma'lum bo‘lgan, shu bilan birga glargin insulini va uning metabolitlari uzoq vaqt qo‘llanilganda ularning to‘planish belgilari aniqlanmagan.
Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Kattalar, o‘smirlar va 2 yoshdan katta bolalardagi insulin bilan davolashni talab qiluvchi qandli diabetda qo‘llaniladi.
Qo'llash usuli va dozasi
Lantus uzoq vaqt ta'sir etuvchi odam insulinining analogi bo‘lmish glargin insulinini saqlaydi. Preparatni faqat teri ostiga sutkada 1 marta, doimo bir vaqtda qo‘lash lozim. Lantus ning dozasi va uni yuborish uchun sutkaning vaqti individual tanlanadi. 2 tur qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda Lantus monoterapiya ko‘rinishida ham, boshqa qandni tushiruvchi dori vositalari bilan majmuada ham qo‘llanishi mumkin.
Quyidagi dori vositasining faolligi birliklarda (ED) aniqlanadi.
Bu birliklar faqatgina Lantus preparatiga tegishlidir: ular insulinning boshqa analoglari faolligini bildiradigan birliklar emas.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Glargin insulini yoki yordamchi moddalarining birortasiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Qator dori vositalari qondagi glyukozaning miqdoriga ta'sir qiladi, bu glargin insulini dozasini to‘g‘rilashni talab qilishi mumkin.
Dozani oshirib yuborish
Dori vositasining dozasini oshirib yuborilishi holatlarida darhol shifokoringizga yoki tez yordam bo‘limiga murojaat qiling!
Simptomlari
Insulinni dozasini oshirib yuborish og‘ir yoki ba'zida uzoq muddatli, bemor hayotiga xavf soluvchi gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin.
Davolash
O‘rtacha gipoglikemiya lahzalari odatda tez o‘zlashtiriladigan uglevodlarni qabul qilish bilan yo‘qotiladi. Preparatni dozalash tartibini, ovqatlanish tartibini yoki jismoniy faollikni o‘zgartirish zarurati paydo bo‘lishi mumkin.
Koma holatlari, tirishish yoki nevrologik buzilishlar glyukagonni mushaklar orasiga yoki teri ostiga yuborish, hamda glyukozaning kontsentrlangan eritmasini vena ichiga yuborishni og‘irroq gipoglikemiyaning epizodlarida talab qilinadi.
Uglevodlarni uzoq vaqt qabul qilish va mutaxassis nazoratida bo‘lish zaruriyati paydo bo‘lishi mumkin, chunki gipoglikemiya ko‘rinadigan klinik yaxshilanish holatidan keyin ham qaytalanishi mumkin.
Chiqarish shakli
Tiniq, rangsiz shisha (I tur) kartridjda 3 ml dan. Kartridj bir tomonidan brombutil tiqin bilan berkitilgan va alyumin qopqoqcha bilan qisilgan, boshqa tomonidan - brombutil plunjer bilan yopilgan. 5 kartridjdan PVX plyonkali va alyumin folьgali konturli uyali o‘ramda. 1 konturli uyali o‘ram tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan. Tiniq, rangsiz shisha (I tur) kartridjda 3 ml dan. Kartridj bir tomonidan brombutil tiqin bilan berkitilgan va alyumin qopqoqcha bilan qisilgan, boshqa tomonidan - brombutil plunjer bilan yopilgan.
Kartdridj SoloStar bir martalik shprits-ruchkaga joylangan. 5 tadan SoloStar shprits-ruchka tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Saqlash shartlari
+2°C dan +8°C gacha haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
Muzlatilmasin! Konteynerni to‘g‘ridan-to‘g‘ri muzlatish kamerasi yoki muzlagan predmetlar bilan o‘zaro ta'siriga yo‘l qo‘yilmasin.
Ishlatish boshlanganidan keyin +30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda karton o‘ramida (sovutgichda emas) saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.
Yaroqlilik muddati o‘tgach preparatni qo‘llash mumkin emas.
Dorixonalardan ta'til shartlari
Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqarilgan

Germaniya

Ishlab chiqaruvchi

Sanofi-Aventis Doychland GmbX