Preparatning savdo nomi
Neoklast®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Montelukast

Dori shakli
Chaynash uchun tabletkalar va qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

faol modda montelukast natriy (4 mg, 5 mg va 10 mg montelukastga ekvivalent);
yordamchi moddalar
4 mg va 5 mg – mannitol, mikrokristallik sellyuloza, gidroksipropiltsellyuloza, qizil temir oksidi, natriy kroskarmelloza, olcha aromatizatori, aspartam, magniy stearati;
10 mg – mikrokristallik sellyuloza, gidroksipropiltsellyuloza, natriy kroskarmelloza, laktoza monogidrati, magniy stearati;
qobiq 10 mg – Opadry OY-C-22902 Yellow (gidroksipropilmetiltsellyuloza, titan dioksidi, etiltsellyuloza, kvinglin sariq alyumin laki, dietil ftalati, FD&C sarig‘i, panaceau allumunium laki).
Tavsifi
4 mg – oval shaklidagi, ikki yoqlama qavariq, bir tomonida riskali, olcha ta'mli va hidli, och pushtidan pushti ranggacha bo‘lgan marmar yuzali va dog‘li tabletkalar;
5 mg – dumaloq shaklidagi, ikki yoqlama qavariq, olcha ta'mli va hidli, och pushtidan pushti ranggacha bo‘lgan marmar yuzali va dog‘li tabletkalar;
10 mg – oval shaklidagi, ikki yoqlama qavariq, bir tomonida riskasi bo‘lgan sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Bronxial astmani davolash uchunvositalar(leykotriyen retseptorlarining antogonistlari).
ATX kodi R03DC03


Farmakologik xususiyatlari

Montelukast – bronxial astmada bronxlarni giperreaktivligini kuchaytirib turuvchi surunkali muntazam ravishda avj oluvchi yallig‘lanishning eng kuchli mediatori bo‘lgan leykotriyen D4 (tsistenil leykotriyen CysLT1) retseptorlarining selektiv antagonistidir. Sistenil leykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) semiz hujayralar va boshqa turli hujayralar, jumladan eozinofillar tomonidan ishlab chiqariladigan yallig‘lanish eykozanoidlari hisoblanadi. Bu muhim astma oldi mediatorlari nafas yo‘llarida sisteinil leykotriyen (CysLT1) retseptorlari bilan bog‘lanadi va bronxokonstriktsiya, shilliqni gipersekretsiyasi, qon tomir devorining o‘tkazuchanligini oshishi va eozinofillarni to‘planishi kabi holatlarini chaqiradi. Sisteinil leykotriyenlar allergik rinit simptomlarini rivojlanishida muhim rol o‘ynaydi.
Allergik reaktsiyalarning erta va kechki bosqichlarida, allergen ta'sir qilgandan keyin burun shilliq qavatida sistein leykotriyenlar ajralib chiqadi.
Ularning samarasi burun bo‘shlig‘ini o‘tkazuvchanligini yomonlashuvida va burun shilliq qavatini shishi bilan namoyon bo‘ladi. Montelukast retseptorlarga nisbatan yuqori affinitet xususiyatini namoyon qilib, CysLT1 retseptorlari bilan selektiv bog‘lanadi nafas yo‘llarining (prostanoidlar, xolino- yoki β-adrenoretseptorlari kabi boshqa muhim retseptorlarining o‘rniga) va shunday qilib, bronxlarni kengaytiruvchi ta'sirini chaqirib, LTD4 ning fiziologik bronxlarni toraytiruvchi ta'sirini susaytiradi.
Montelukast bronxiolalar va qon tomirlarning silliq mushaklarini spazmini yaqqol namoyon bo‘lishini, shishni, eozinofillar va makrofaglarning migratsiyasini kamaytiradi; shilliqni ishlab chiqarilishini kamaytiradi va mukotsiliar transportni yaxshilaydi. Ichga qabul qilinganda yuqori faolik namoyon qiladi. Bronxolitik ta'siri bir kun davomida rivojlanadi va uzoq vaqt saqlanib turadi.


Farmakokinetikasi

So‘rilishi. Montelukast ichga qabul qilingandan so‘ng me'da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ichga qabul qilinganda 5 mg li tabletka uchun biokiraolishligi 73% ni; 10 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar uchun – 64% ni tashkil qiladi. 4 va 5 mg li chaynaladigan tabletkalar qabul qilingandan keyin maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti Tmax – 2 soatni, 10 mgli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar uchun 3 soatni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi va metabolizmi. Montelukast qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukastning taqsimlanish hajmi o‘rtacha 8-11 l ni tashkil qiladi.
Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Kattalarda va bolalarda terapevtik dozalarda ishlatilganda, qon plazmasida muvozanat holatda montelukastning metabolitlarini kontsentratsiyasi aniqlanmaydi.
Montelukastning metabolizmi jarayonida sitoxrom R450 (3A4 va 2S9) jalb qilingan deb taxmin qilinadi, bunda montelukast terapevtik kontsentratsiyalarda SYP izofermentlari 3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 ni ingibitsiya qilmaydi.
Chiqarilishi. Plazmadagi klirensi – 45 ml/min. Peroral qabul qilingandan keyin montelukast ichak orqali deyarli to‘liq (taxminan 86%) va buyrak orqali – 0,2% dan kamrog‘i chiqariladi.
Yosh sog‘lom kattalarda montelukastning yarim chiqarilish davri T1/2 2,7 dan 5,5 soatni tashkil qiladi.
Alohida holatlarda farmakokinetikasi. Ayollarda va erkaklarda montelukastning farmakokinetikasi o‘xshash xarakterga ega. Keksa yoshdagi patsiyentlar va yengil xamda o‘rtacha darajadagi og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozalash tartibiga tuzatish kiritishga zarurat yo‘q. Og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki gepatiti bo‘lgan patsiyentlarda montelukastning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.
Montelukast va uning metabolitlari ichak orqali chiqarilganligi tufayli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritishga zarurat yo‘q.

Qo‘llash uchun ko‘rsatmalar
bronxial astmani profilaktikasi va uzoq muddatli davolash, jumladan kasallikning kunduzgi va tungi simptomlarini oldini olish;
atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda bronxial astmani davolash;
-allergik rinit bilan kechuvchi bronxial astmani davolash;
jismoniy zo‘riqish oqibatida bronxlarni torayishini oldini olish;
mavsumiy va yil bo‘yi kuzatiladigan allergik rinit simptomlarini yengillashtirish uchun qo‘llanadi;
- surunkali idiopatik eshak emini davolanishida kompleks davoga ushbu preparatni kushib ishlatish, davolash jarayonini yaxshilaydi.


Qo‘llash usuli va dozalari

4 yoki 5 mg li chaynash uchun tabletkalar
Ichga sutkada 1 marta, uyqudan oldin buyuriladi. Chaynaladigan tabletkalarni chaynash va yutish kerak.
Preparatni bolalarga kattalarning kuzatuvi ostida buyuriladi.
2 dan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun – 4 mg dozali bitta chaynaladigan tabletkani sutkada 1 marta uyqudan oldin (4 mg li montelukast chaynaladigan tabletkalarni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya qilinmaydi).
6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun – 5 mg dozali bitta chaynaladigan tabletkani sutkada 1 marta, uyqudan oldin (5 mg li Neoklast® chaynaladigan tabletkalarni 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya qilinmaydi). Montelukastning terapevtik ta'siri preparat qabul qilingan 1-chi kundanoq rivojlanadi. Patsiyent montelukastni bronxial astma simptomlarini nazoratiga erishilgan davrida ham, bronxial astmani zo‘rayish davrida ham qo‘llashni davom ettirish lozim.
Kattalarda va 15 yoshdan boshlab bolalarda bronxial astmani davolash, allergik rinit simptomlarini yengillashtirish uchun – 10 mg li 1 tabletkadan sutkada 1 marta, uyqudan oldin buyuriladi.
Bronxial astmani kechuvini aks ettiradigan ko‘rsatkichlarga montelukastning terapevtik ta'siri 1 kun davomida rivojlanadi. Patsiyent bronxial astma simptomlarini nazoratiga erishilgan davrida ham, kasallikni zo‘rayishi davrida ham montelukastni qabul qilishni davom ettirishi lozim.
Jismoniy zo‘riqish oqibatidagi bronxospazm bilan xastalangan bolalarda 15 yoshdan boshlab va kattalarda profilaktika qilish uchun 10 mg li 1 tabletkadan sutkada 1 marta, uyqudan oldin 2-4 hafta davomida buyuriladi, qoniqarli samara bo‘lmaganida qo‘shimcha yoki muqobil terapiyani buyurish lozim.
Keksa patsiyentlar, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar, jigar funktsiyasini yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun, shuningdek patsiyentning jinsiga qarab, dozani maxsus tarzda tanlash talab qilinmaydi.
Jismoniy zo‘riqish oqibatidagi bronxospazm bilan xastalangan bolalarda profilaktika uchun
2 dan 5 yoshgacha – 4 mg dozadagi 1 chaynaladigan tabletkani sutkada 1 marta, uyqudan oldin 2-4 hafta davomida; 6 dan 14 yoshgacha – 5 mg dozadagi 1 chaynaladigan tabletkani sutkada 1 marta, uyqudan oldin 2-4 hafta davomida qo‘llanadi. Qoniqarli samara bo‘lmaganda qo‘shimcha yoki muqobil davolashni buyurish lozim.
15 yoshdan katta patsiyentlarni va kattalarni davolash uchun montelukastni boshqa dori shakllarini (masalan, 10 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni) qo‘llash tavsiya qilinadi.
Buyrak yetishmovchiligi, jigar funktsiyasini yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun, shuningdek patsiyentning jinsiga qarab, dozani maxsus tarzda tanlash talab qilinmaydi.
10 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Ichga, ovqatni qabul qilishdan qat'iy nazar, sutkada 1 marta, uyqudan oldin buyuriladi.
Hamma dori shakllari uchun
Motelukastni o‘rtacha og‘irlikdagi, muntazam kechadigan bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarga monoterapiya sifatida tavsiya qilinmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
JSST ma'lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha tasniflanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q.
Infektsion va parazitar kasalliklar juda tez-tez – yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari.
Qon yaratish va limfatik tizimi tomonidan kamdan-kam – qon ketishlariga yuqori moyillik.
Immun tizimi tomonidan kam – o‘rta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, jumladan anafilaksiya; juda kam – jigarning eozinofilli infiltratsiyasi.
Ruhiyat tomonidan kam – uyquni buzilishi (jumladan tungi dahshatlar), somnambulizm, uyqusizlik, ta'sirchanlik, bezovtalanish, aljirash (jumladan tajovuzkor xulq yoki dushmanlik), depressiya; kamdan-kam – tremor; juda kam – gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya, suitsidal fikrlar va hulq.
Asab tizimi tomonidan kam – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, tirishishlar, giperkineziya.
Yurak-qon tomirlari tomonidan kamdan-kam – yurakni tez urishini his etish.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan kam – burundan qon ketishi; juda kam – Charga-Stross sindromi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan tez-tez – qorinda og‘riq, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, pankreatit; kam – og‘izni qurishi, dispepsiya.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan tez-tez – jigar transaminazalari (ALT, AST) faolligini oshishi, juda kam – xolestatik gepatit, gepatotsitlarni, ko‘pincha yondosh medikamentoz terapiya yoki jigarning mavjud bo‘lgan patologiyasi (gepatitning turli shakllari) fonidagi shikastlanishi.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez toshma; kam – gematomalarni shakllanishiga moyillik, eshakemi, qichishish; juda kam – tugunli eritema, ko‘p shaklli eritema.
Tayanch-harakat tizimi tomonidan kam – artralgiya, mialgiya, jumladan mushak spazmlari.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar kam – asteniya (toliqish, holsizlik, shishlar, gipertermiya, chanqash, grippsimon sindrom, pireksiya).


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- montelukastga yoki preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik (hamma dori shakllari uchun);
- fenilketonuriya (4 yoki 5 mg li chaynaladigan dori tabletkalar uchun – o‘z tarkibida aspartam saqlaydi);
- galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukozo-galaktozani kam so‘rilishi kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklar (10 mgli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar uchun);
- 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar (4 mgli chaynaladigan tabletkalar uchun); 6 yoshgacha (5 mgli chaynaladigan tabletkalar uchun); 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (10 mgli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar uchun) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Montelukastni bronxial astmani profilaktika qilish va uzoq davolash uchun an'anaviy qo‘llanadigan bronxodilatatorlar va ingalyatsion glyukokortikosteroid - GKS kabi boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. Montelukastni tavsiya qilinadigan terapevtik dozasi quyidagi preparatlarni teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar (etinilestradiol/noretisteron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmagan.
Montelukastni fenobarbital bilan davolash fonida 10 mg dozada bir marta qabul qilinganda montelukastning AUC ko‘rsatkichi 40% ga pasayadi, ammo bunday patsiyentlarga montelukast bilan davolashda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Montelukast bilan davolash fonida sitoxrom R450 tizimini induktsiya qilish xususiyatiga ega fenobarbital, fenitoin va rifampitsin kabi dori vositalarini qabul qilgan patsiyentlarga adekvat klinik kuzatuvni o‘tkazish maqsadga muvofiq ekanligi aniqlangan.
In vitro sharoitidagi tadqiqotlarida, montelukast sitoxrom R450 tizimining SYP2C8 izofermentining potentsial ingibitori hisoblanishi ko‘rsatilgan, ammo montelukast va rosiglitazonni o‘z ichiga olgan “preparat-preparat” (SYP2C8 izofermenti ishtirokida birinchi marta metabolizmga uchraydigan tibbiy preparatlarini vakilining taxminiy substrati) o‘zaro ta'siri bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqot ma'lumotlari, montelukastning dozalari in vivo sharoitida SYP2C8 izofermentini ingibitsiya qilmasligini ko‘rsatgan. Demak, montelukast bu ferment tomonidan metabolizmga uchraydigan tibbiy preparatlarini (masalan, paklitaksel, rosiglitazon va repaglimid) metabolizmiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmaydi.
In vitro sharoitidagi tadqiqotlar montelukast SYP2C8, SYP2C9 va SYP3A4 larining substratlari ekanligini ko‘rsatgan. Montelukast va gemofibrozilning (SYP2C8 ham, SYP2C9 ni ham ingibitori) dorilarining o‘zaro ta'siri yuzasidan o‘tkazilgan klinik tadqiqot ma'lumotlari, gemofibrozil montelukastning tizimli ta'sirini 4,4 martaga oshirishini namoyish qilgan.
SYP3A4 ning kuchli ingibitori bo‘lgan intrakonazolni gemfibrozil va montelukast bilan birga qo‘llash, montelukastning tizimli ta'sir samarasini qo‘shimcha oshishga olib kelmagan. Gemfibrozilni montelukastning tizimli ta'siriga nisbatan bo‘lgan ta'siri katta patsiyentlar uchun ma'qullangan 10 mg dozadan oshadigan dozada qo‘llanilganda, xavfsizligi yuzasidan mavjud bo‘lgan ma'lumotlarga asosan (masalan, katta patsiyentlar uchun kuniga 200 mg 22 hafta davomida va preparatni taxminan bir hafta davomida kuniga 900 mg gacha qabul qilgan patsiyentlar uchun - klinik ahamiyatli salbiy samaralar kuzatilmagan) klinik ahamiyatli hisoblanmaydi.
Shunday qilib, gemfibrozil bilan birga qabul qilinganda montelukastning dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
In vitro sharoitidagi tadqiqot natijalariga ko‘ra, SYP2C8 ning ma'lum bo‘lgan boshqa ingibitorlari bilan (masalan, trimetoprim bilan) klinik ahamiyatli dorilarning o‘zaro ta'sirlarini mumkinligi taxmin qilinmaydi. Bundan tashqari, montelukastni faqat bitta intrakonazol bilan birga qabul qilish montelukastning tizimli ta'sir samarasini sezilarli oshishga olib kelmagan.
Bronxodilatatorlar bilan majmuaviy davolash
Neoklast® preparati bronxodilatatorlar bilan monoterapiyaga, agar oxirgilar bronxial astmani adekvat nazoratini ta'minlamasa, asoslangan qo‘shimcha davolash vositasi hisoblanadi. Neoklast® preparati bilan davolashdan terapevtik samaraga erishilgach, (odatda birinchi dozadan keyin), bronxodilatatorlarning dozasini asta-sekin pasaytirishni boshlash mumkin.
Ingalyatsion GKS bilan majmuaviy davolash
Ingalyatsion GKS qo‘llangan patsiyentlarda Neoklast® preparati bilan davolash qo‘shimcha terapevtik samarani ta'minlaydi. Barqaror holatga erishilgach, GKS ning dozasini shifokorning kuzatuvi ostida asta-sekin kamaytirishni boshlash mumkin. Ayrim hollarda ingalyatsion GKS to‘liq bekor qilish mumkin, ammo ingalyatsion GKS ni Neoklast® preparatiga keskin almashtirish tavsiya qilinmaydi.
Teshik dalachoy saqlaydigan preparatlar qon plazmasida montelukastni darajasini pasaytirishi mumkin.
Dorilarning o‘zaro ta'sirini o‘rganish yuzasidan maxsus tadqiqotlarni o‘tkazilmaganligiga qaramay, preparat klinik tadqiqotlarda turli preparatlar bilan qo‘llangan. Bular, qalqonsimon bezi gormonlari, sedativ va uxlatuvchi vositalar, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, benzodiazepinlar va shishga qarshi vositalari kabi preparatlardir.


Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash tartibiga aniq rioya qilish kerak. Sezilarli darajada yaxshilanishga erishilgandan keyin, preparatni qabul qilishni davom ettirish tavsiya qilinadi. O‘tkir astmatik xurujlarni bartaraf qilish uchun ishlatmaslik kerak (ingalyatsion bronxodilatatorlarning o‘rniga ishlatilmasin). Terapevtik samara paydo bo‘lganida (odatda birinchi dozadan keyin) bronxodilatatorlar bilan ingalyatsiya qilish soni sutka davomida kamayishi mumkin.
Montelukastni keksa patsiyentlarda qo‘llanishi
Montelukastning klinik tadqiqotlarida ishtirok etgan patsiyentlarni orasida 3,5%-65 yoshdan katta va 0,4% - 75 yoshdan katta bo‘lgan. Bunda katta yoshdagi patsiyentlardava yosh bemorlarda montelukastni samaradorligi bo‘yicha klinik ahamiyatli farq aniqlanmagan. Montelukastni klinik qo‘llanishi bo‘yicha hozirgi vaqtgacha mavjud bo‘lgan ma'lumotlarga ko‘ra, keksa yoshdagi shaxslarni va yosh patsiyentlarni davolashga bo‘lgan reaktsiyasida sezilarli farqlar aniqlanmagan. Montelukastni 10 mg li dozada bir marta ichga qabul qilinganda farmakokinetik profili va biokiraolishligi keksa va yosh patsiyentlarda o‘xshash bo‘lgan. Ammo montelukastning T1/2 keksa patsiyentlarda biroz yuqori bo‘lgan. Keksa yoshdagi patsiyentlarda montelukastni qabul qilish sxemasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda montelukastni qo‘llanishi
Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi va jigar sirrozining klinik belgilari bo‘lgan patsiyentlarda montelukast sekin metabolizmga uchraydi, bunda montelukastni 10 mg dozada bir marta ichga qabul qilinganda AUC qiymati 41% ga oshadi. Preparatning eliminatsiyasi sog‘lom individumlardagiga bilan nisbatan biroz sekinlashadi (T1/2 – 7,4 soat). Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Jigar funktsiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar, shuningdek gepatiti bo‘lgan patsiyentlarda farmakokinetik xususiyatining o‘ziga xosligi o‘rganilmagan.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda montelukastni qo‘llanishi
Montelukast va uning metabolitlari siydik bilan chiqarilmaydi, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda montelukastning farmakokinetikasini o‘ziga xosligi yetarli darajada o‘rganilmagan. Bunday patsiyentlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Bronxial astmaning o‘tkir xurujlarida montelukastni qo‘llanishi
Montelukastni bronxial astmaning o‘tkir xurujlarida, shu jumladan astmatik holatlarda bronxospazmni bartaraf etish uchun qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Bunday holatlarda patsiyentga muvofiq dorivor terapiya buyurilishi kerak. Bunda montelukast bilan davolashni bronxial astmani zo‘rayish hollarida davom ettirish mumkin. Jismoniy zo‘riqish oqibatida rivojlangan bronxial astma xurujlarini shoshilinch bartaraf qilish uchun patsiyentlarga beta-adrenoretseptorlarini qisqa ta'sirga ega agonistlarini ingalyatsion shakllarini qo‘llashni nazarda tutish lozim.
Montelukast bilan davolash fonida glyukokortikosteroidlarning dozasini kamaytirish
Montelukast bilan davolash fonida glyukokortikosteroidlarning ingalyatsion dori shaklining dozasini shifokorning kuzatuvi ostida asta-sekin kamaytirish mumkin. Bunda ularga glyukokortikosteroidlarning ingalyatsion va peroral dori shakllarini keskin almashtirish tavsiya qilinmaydi.
Atsetilsalitsil kislotasiga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda montelukastni qo‘llanilishi
Atsetilsalitsil kislotasiga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarga uni qabul qilishdan, shuningdek boshqa NYaQV ni, montelukast bilan davolash vaqtida qabul qilishdan saqlanish lozim. Montelukastni atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan astmatik bemorlarda nafas a'zolarining ventilyatsion xususiyatini samarali yaxshilanishga qaramay, uni, bunday bemorlarda atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYaQV ning bronxlarni toraytiruvchi samarasini bartaraf qilish yuzasidan samaradorligi ko‘rsatilmagan.
Montelukastni qabul qilayotgan bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda tizimli eozinofiliyani rivojlanishi
Montelukastni qabul qilayotgan bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda kam hollarda – ba'zida Cherdj-Stross sindromi holatiga muvofiq, ko‘pincha glyukokortikosteroidlarni tizimli yuborilishini talab qiluvchi tizimli vaskulitni klinik manzarasi bilan kechadigan tizimli eozinofiliya rivojlangan. Bunday jiddiy holatni rivojlanishida ko‘pincha, hamma hollarda bo‘lmasada, glyukokortikosteroidlarning peroral shakllarini dozalarini kamaytirish ham olib kelganligi aniqlangan. Mutaxassislar montelukastni qabul qilayotgan patsiyentlarda tizimli eozinofiliya, gemmoragik toshmalar (qon ketishini vaskulit-qo‘ng‘ir turiga mos keladigan qon ketishi) kabi simptomlarni paydo bo‘lishiga, nafas a'zolari faoliyatini yomonlashuviga neyropatiya bilan bog‘liq kardial shikoyatlarga e'tibor berishlari lozim. Shu bilan birga montelukastni qabul qilinishi va ko‘rsatilgan patologik holatlarni rivojlanishi o‘rtasida ishonchli sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan.
Fenilketonuriyali bemorlarda montelukastni qo‘llanishi
Fenilketonuriya bilan xastalangan patsiyentlar 4 mg va 5 mg li montelukast chaynaladigan tabletkalarda, fenilalanin (aspartam shaklida) saqlanishi to‘g‘risida xabardor qilingan bo‘lishlari lozim.
Montelukastni bolalarda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi
6 yoshdan 14 yoshgacha bronxial astmasi bo‘lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi nazoratli klinik tadqiqotlarda yetarli darajada o‘rganilgan. Preparatning xavfsizligi va samaradorlik profili bu guruh patsiyentlarida va kattalarda o‘xshash bo‘lgan.
6 yosh va undan katta bronxial astmasi bo‘lgan bolalarda o‘tkazilgan nazoratli klinik tadqiqotlar asosida 2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bronxial astmasi bo‘lgan bolalarda montelukastni 4 mg dozali chaynaladigan tabletkalarini xavfsizligi to‘g‘risida xulosa qilingan. Bu guruh patsiyentlarda montelukastning farmakokinetikasini o‘xshashligini ko‘rsatuvchi ma'lumotlar ekstrapolyatsiya uchun asos bo‘lib xizmat qiladi. Bunda shuningdek, 2-5 yoshli bolalar va 6 yosh va undan katta patsiyentlarning guruhlarida kasallikning patofiziologik mexanizmlari, kechishi, dorivor terapiyaga bo‘lgan reaktsiyasini o‘xshashligini ham e'tiborga olish kerak.
Montelukastni 2-14 yoshli bolalarda, mavsumiy allergik rinitning, shuningdek 6 oylikdan-14 yoshgacha bo‘lgan bolalarda allergik rinitni doimiy shaklini davolash uchun samaradorligi to‘g‘risidagi ma'lumotlar allergik riniti bo‘lgan 15 yosh va undan katta yoshdagi patsiyentlarni ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqot natijalarini ekstrapolyatsiya yo‘li bilan olingan. Bunda bu guruh patsiyentlarda kasallikning patofiziologik mexanizmlari, kechuvi, dorivor terapiyaga bo‘lgan reaktsiyasini o‘xshashligiga yo‘l qo‘yilgan.
Allergik riniti bo‘lgan 2-14 yoshdagi bolalarda 4 va 5 mg dozadagi montelukast chaynaladigan tabletkalarining xavfsizligi bronxial astmasi bo‘lgan ushbu yosh guruhi bolalari ishtirokida klinik tadqiqotlarda olingan natijalarga asosan aniqlangan.
Bronxial astmasi bo‘lgan 6 yosh va undan katta yoshdagi bolalarda o‘tkazilgan nazoratli klinik tadqiqotlarga asosan bronxial astmasi bo‘lgan 2 dan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda montelukast chaynaladigan tabletkasining 4 mg li dozada xavfsizligi to‘g‘risida xulosa qilingan. Bu guruhi patsiyentlarda montelukastning farmakokinetikasini o‘xshashligini ko‘rsatuvchi ma'lumotlar ekstropolyatsiya uchun asos bo‘lib xizmat qilgan . Bunda shuningdek, 2-5 yoshdagi bolalar va 6 yosh va undan katta patsiyentlarning guruhlarida kasallikning patofiziologik mexanizmlari, kechishi, dorivor terapiyaga bo‘lgan reaktsiyani o‘xshashligini e'tiborga olgan holda qabul qilingan.
Bronxial astmasi bo‘lgan bir yoshdan kichik bolalarda va allergik rinitning doimiy shakli bo‘lgan 6 yoshdan kichik bolalarda montelukastning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.
Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishning o‘ziga xosligi.
Montelukastni qabul qilinishi avtomobilni yoki harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga nisbatan ta'sirini ko‘rsatuvchi ma'lumotlar aniqlanmagan. Ammo uyquchanlik va bosh aylanishi to‘g‘risida xabar qilingan, shuning uchun bunday belgilar paydo bo‘lganida patsiyentlarga transport vositalarini boshqarish va boshqa diqqatni jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya qilinmaydi.
Preparat bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Homiladorlik va emiziklik davri
Preparatning xomiladorlik davrida qo‘llanilishi bo‘yicha FDAtasnifiga binoan Neoklast® (Montelukast) preparatihomilaga ta'siriga ko‘ra “V” toifaga kiradi.
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda homilaga salbiy ta'siri aniqlanmagan, homilador ayollarga mos yetarli tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Ko‘pchilik dori vositalarini ko‘krak suti bilan chiqarilishini e'tiborga olib, montelukastni emizikli ayollarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.


Dozani oshirib yuborilishi

Bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarga montelukastni sutkada 200 mg dan oshadigan dozada 22 hafta va sutkada 900 mg dozada 1 hafta davomida qabul qilinganda dozani oshirib yuborilishi simptomlari to‘g‘risida ma'lumotlar aniqlanmagan.
Bolalarda montelukastning dozasini o‘tkir oshirib yuborilishi (preparatni sutkada 1000 mg dan kam bo‘lmagan dozada qabul qilingani) to‘g‘risida xabarlar mavjud. Bunda klinik va laborator ma'lumotlar bolalardagi montelukastni xavfsizlik profilini, kattalarda va keksa patsiyentlardagi xavfsizlik profili bilan muvofiq kelganini ko‘rsatadi.
Belgilari eng ko‘p – chanqoq hissi, uyquchanlik, qusish, midriaz, giperkinezlar, psixomotor qo‘zg‘alish, bosh og‘rig‘i va qorinda og‘riq.
Davolash simptomatik davolashni o‘tkazish. Montelukastni peritonial dializ yoki gemodializ yo‘li bilan chiqarilishini mumkinligi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q.


Chiqarilish shakli

«Neoklast® 4», chaynash uchun tabletkalar 4 mg dan, №14, №28.
«Neoklast® 5», chaynash uchun tabletkalar 5 mg dan, №14, №28.
«Neoklast® 10», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg dan, №14, №28.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilikmuddati
2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

MChJ “NOBEL PHARMSANOAT” ChEK

Dori vositasining sifati bo‘yicha iste'molchilarning fikr-mulohazalari, e'tirozlari va dori preparatining nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzilga yuborish mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 “A”
Tel (99871) 207 99 00; Faks (99871) 207 99 01; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz