Mahsulotning tashqi ko'rinishi fotosuratda ko'rsatilganidan farq qilishi mumkin
Yetkazib berish faqat retseptsiz dori-darmonlar uchun amalga oshiriladi
Antagriks 75 mg tabletkalar №28
Antagriks 75 mg tabletkalar №28
'Ushbu mahsulot stokda yo'q, lekin biz siz uchun analoglarni tanladik
Yetkazib berish
Yetkazib berish punktidan olib ketish
Yetkazib berish Toshkentdagi yetkazib berish punktigaсha bepul. Hududlarga yetkazib berish yakshanba va bayram kunlaridan tashqari 24 soat ichida amalga oshiriladi, agar buyurtma soat 16:00 gacha amalga oshirilgan bo'lsa.Yetkazib berish xizmati har kuni dam olish kunlarisiz 9-00 dan 21-00 gacha ishlaydi.
Toshkent
2 soat bepul
O'zbekiston
18 000 UZS
Yetkazib beruvchidan uyingizgacha
Yetkazib berish jadvaliga muvofiq 2 soat ichida eshikingiz gacha yetkazib berish. Yetkazib berish xizmati ish vaqti dam olish kunlarisiz har kuni 9-00 dan 21-00 gacha.
Toshkent
20 000 UZS
Ekspress yetkazib berish
Ekspress yetkazib berish-20 daqiqa ichida, yetkazib berish narxini aniqlash uchun siz Call-markaz operatori bilan bog'lanasiz. Yetkazib berish xizmati ish vaqti dam olish kunlarisiz har kuni 9-00 dan 21-00 gacha.
Toshkent
Yandex Go ta'rifi bo'yicha
Yetkazib berish | Toshkent | O'zbekiston | |
Yetkazib berish punktidan olib ketish | 2 soat bepul | 18 000 UZS |
Yetkazib berish Toshkentdagi yetkazib berish punktigaсha bepul. Hududlarga yetkazib berish yakshanba va bayram kunlaridan tashqari 24 soat ichida amalga oshiriladi, agar buyurtma soat 16:00 gacha amalga oshirilgan bo'lsa.Yetkazib berish xizmati har kuni dam olish kunlarisiz 9-00 dan 21-00 gacha ishlaydi.
|
Yetkazib beruvchidan uyingizgacha | 20 000 UZS | yo'q |
Yetkazib berish jadvaliga muvofiq 2 soat ichida eshikingiz gacha yetkazib berish. Yetkazib berish xizmati ish vaqti dam olish kunlarisiz har kuni 9-00 dan 21-00 gacha.
|
Ekspress yetkazib berish | Yandex Go ta'rifi bo'yicha | yo'q |
Ekspress yetkazib berish-20 daqiqa ichida, yetkazib berish narxini aniqlash uchun siz Call-markaz operatori bilan bog'lanasiz. Yetkazib berish xizmati ish vaqti dam olish kunlarisiz har kuni 9-00 dan 21-00 gacha.
|
Xususiyatlari
Faol modda
Клопидогрел
Страна производитель
Узбекистан
Дозировка
75 мг
Производитель
ИП "Nobel-Pharmsanoat"
Форма выпуска
Таблетки
Ko'rsatmalar
- Preparatning savdo nomi
- Dori shakli
- Tarkibi
- Farmakoterapevtik guruhi
- Farmakologik xususiyatlari
- Farmakokinetikasi
- Qo‘llash usuli va dozalari
- Maxsus ko‘rsatmalar
- Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
- Dozani oshirib yuborilishi
- Chiqarilish shakli
- Saqlash sharoiti
- Yaroqlilik muddati
- Ishlab chiqaruvchi
- Dorixonalardan berish tartibi
Preparatning savdo nomi
Antagriks®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Klopidogrel
Dori shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar
Tarkibi
faol modda klopidogrel besilati (75 mg klopidogrelga ekvivalent);
yordamchi moddalar aerosil, prejelatinlangan kraxmal, mikrokristallik sellyuloza, krospovidon, stearin kislotasi;
qobiq Opadry II Pink 31K34111 (laktoza monogidrati, gidroksipropilmetiltsellyuloza, titan dioksidi, triatsetin, III temir oksidi).
Ta'rifi
Pushti rangli, dumaloq shakldagi, ikki tomonlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi
Trombotsitlar agregatsiyasi ingibitori.
ATX kodi V01AS04
Farmakologik xususiyatlari
Klopidogrel dori asosi bo‘lib, uning faol metabolitlaridan biri trombotsitlar agregatsiyasini ingibitori bo‘lib hisoblanadi. Klopidogrel ADF ni uning P2Y trombotsitar retseptori bilan bog‘lanishini va trombotsitlarning agregatsiyasini susaytirgan holda keyingi ADF dan kelib chiqadigan GPIIb/IIIa glikoprotein kompleksining faollashuvini selektiv ravishda ingibitsiya qiladi.
Ta'sirga uchragan trombotsitlar bog‘lanishning ortga qaytmasligi oqibatida ularning jami qolgan hayot davrida (taxminan 7-10 kun) shikastlanadi, trombotsitlar normal funktsiyasini tiklanishi esa trombotsitar sikliga mos keluvchi tezlikda amalga oshadi. ADF dan farq qiluvchi agonistlar tomonidan kelib chiqqan trombotsitlarning agregatsiyasini ham ajralib chiqqan ADF ta'siri ostida amalga oshadigan trombotsitlar faollashuvining kuchayishini bloklash yo‘li bilan susaytiradi.
Ayrimlari polimorf bo‘lgan yoki boshqa dori birikmalari tomonidan susaytiriladigan CYP2S19 fermentlari yordamida faol metabolit hosil bo‘lganligi tufayli, barcha bemorlarda ham trombotsitlarning susaytirilishi yetarlicha bo‘lavermaydi.
Bir kunda 75 mg dan takroriy dozalar birinchi kundanoq ADF keltirib chiqargan trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli bostirilishga olib kelgan. Ingibitsiyalash ta'siri o‘sib boruvchi tarzda kuchayib borgan va 3-7 kun o‘tgach muvozanat holatiga erishgan. Muvozanat holati bosqichida bir kunda 75 mg dan dozada kuzatilgan ingibitsiyalash o‘rtacha darajasi 40% dan 60% gachani tashkil etgan. Trombotsitlarning agregatsiyasi va qon ketishi vaqti dastlabki darajasiga, odatda, davolash bekor qilinganidan keyin 5 kun o‘tgach qaytgan.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi. So‘rilish xaqidagi ma'lumotlar 75 mg klopidogrel qabul qilinganda olingan. Bir marotaba qabul qilingandava kurs uchun sutkada 75 mg qabul qilinganda tez so‘riladi.
Klopidogrelning qon plazmasidagi o‘rtacha Smax (75 mg bir martalik doza qabul qilinganda taxminan 2,2 – 2,5 ng/ml) qabul qilingandan keyintaxminan 45 minutda erishiladi. Ma'lumotlarga ko‘ra klopidogrel buyraklar orqali chiqariladi, uning so‘rilishi 50 % ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi. Klopidogrel In vitrova uning qondagi aylanib yuruvchi asosiyfaol bo‘lmagan metobolitiqaytib plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanadi (98% va 94% muvofiq) va ushbu aloqa 100 mg/l kontsentratsiyagacha to‘yinmaydigan hisoblanadi.
Metabolizm. Klopidogrel jadal ravishda jigarda metabolizmga uchraydi. In vitro (reaktsiya yoki jarayon sun'iy muhitda (probirkada)) va in vivo klopidogrel ikki yul bilan metabolizmga uchraydi birinchi – esterazalar orqali va oxir oqibat gidroliz yuli bilan faol bo‘lmagankarboksil kislota (aylanayotgan qon tizimidagi metobolitlarning 85% ni tashkil qiladi), ikkinchi - sitoxrom P450 tizimi tomondan. Birinchi bo‘lib klopidogrel 2- oksoklopidogrelgacha metabolizmga uchraydi va u oraliq metabolitdir. 2-oksoklopidogrelningkeyingimetabolizmi klopidogrelning faol metaboliti hosil bo‘lishiga olib keladi va bu klopidogrelning tiol hosilalaridir. In vitro ushbu faol metabolit asosanCYP2S19 izofermenti yordamida hosil bo‘ladi, lekin uning hosil bo‘lishida boshqa izofermentlar ham ishtirok etadi, jumladan CYP1A2, CYP2V6 va CYP3A4 izofermentlari. In vitro bilan tekshiruvlardan olingan klopidogrelning faol tiol metoboliti tez va qaytmas darajada trombotsit retseptorlari bilan bog‘lanadi va shu tariqa, ularni agregatsiyasini ingibitsiya qiladi. Antagriks® preparatining (75 mg) ushlab turuvchi dozasini 4 kun mobaynida qabul qilingandaklopidogrelning faolmetaboliti Smax Antagriks® preparatini yuklama dozada (300 mg) bir marotaba qabul qilgandagi Smaxdan2 marta yuqori bo‘ladi. Faol metabolitning Smax Antagriks® qabul qilingandan keyin 30-60 minutida amalga oshadi.
Chiqarilishi. Inson tomonidan 120 soat davomida qabul qilingan 14S-belgilangan klopidogrelning 50% siydik orqali buyrakdan va 46% ichaklar orqali axlat bilan chiqariladi. Bir martalik 75 mgdaqabul qilinganda klopidogrelning T1/26 soatni tashkil qiladi. Bir martavadozani qayta qabul qilinganda sirkulyatsiyadagi qonda faol bo‘lmagan metabolitningT1/28 soatni tashkil qiladi.
Farmakogenetikasi. CYP450 ning bir nechta ko‘p shaklli fermentlari klopidogrelni faollashtiradi. CYP2S19 faol metabolit va 2-okso-klopidogrel oraliq metabolitini hosil bo‘lishida ishtirok etadi. Klopidogrel faol metabolitining farmakokinetikasi va antitrombotsitar ta'sirlari CYP2S19 genotipiga bog‘liq ravishda o‘zgaradi. CYP2S19 allellarning ustuvorligi, bunda CYP2S19 ning oraliq va yomon metabolizmga uchrashi uning natijasi bo‘lib hisoblanadi, irqiy yoki etnik mansubligiga bog‘liq ravishda turlicha bo‘lgan. CYP2S19*1 alleli to‘liq amal qiluvchi metabolizmga mos keladi, CYP2S19*2 va CYP2S19*3 allellari esa amal qilishi pasaygan metabolizmga mos keladi. CYP2S19*2 va CYP2S19*3 allellariga yevropoid irqidagi sub'ektlarda amal qilishi pasaygan 85% allellar va kelib chiqishi monogoloid irqidagi sub'ektlarda 99% allellar to‘g‘ri keladi. Amal qilishi pasaygan boshqa allellarga CYP2S19*4, *5, *6, *7 va *8 taalluqlidir, ammo umumiy populyatsiyada ular kamroq tarqalgan. CYP2S19 ning keng tarqalgan fenotiplari va genotiplarining e'lon qilingan tez-tezligi quyidagi jadvalda keltirilgan.
Tez-tezligi (%)
yevropoid irqi (n=1356)
negroid irqi (n=966)
monogoloid irqi
(n=573)
to‘liq metabolizm CYP2S19*1 /*1
74
66
38
oraliq metabolizm CYP2S19*1/*2 yoki *1/*3
26
29
50
yomon metabolizm CYP2S19*2/*2, *2/*3 yoki *3/*3
2
4
14
Oraliq va kuchsiz metabolizatorlarda CYP2S19 ning pasaygan metabolizmi 300 yoki 600 mg li yuklama va 75 mg li saqlab turuvchi dozalaridan keyin faol metabolitning Cmax (eng yuqori kontsentratsiyani) va egri chiziq ostidagi maydon (AUC) qiymatini 30-50% ga pasaytiradi. Faol metabolit tomonidan kichikroq ekspozitsiya natijasida trombotsitlarning bostirilishi trombotsitlarning qoldiq faolligidan kamroq yoki yuqoriroq bo‘ladi.
Buyrak funktsiyasining buzilishi. Og‘ir darajali buyrak kasalligi (kreatinin klirensi minutiga 5 dan 15 ml gacha) bo‘lgan patsiyentlarda klopidogrelning bir kunda 75 mg li takroriy dozalaridan keyin trombotsitlarning adenozindifosfat (ADF) keltirib chiqaradigan agregatsiyasi bostirilishi sog‘lom sub'ektlarda kuzatilganiga nisbatan kuchsizroq (25%) bo‘lgan, biroq qon ketishi vaqtini uzayishi klopidogrelni bir kunda 75 mg qabul qilgan sog‘lom sub'ektlarda kuzatilganiga o‘xshash bo‘lgan. Preparat ta'sirini klinik jihatdan ko‘tara olinishi barcha bemorlarda yaxshi bo‘lgan. Qon ketishi vaqtini o‘rtacha uzayishi har ikkala guruhda o‘xshash bo‘lgan.
Jigar funktsiyasining buzilishi. Og‘ir darajali jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda 10 kun davomida klopidogrelning bir kunda 75 mg li takroriy dozalaridan keyin trombotsitlarning adenozindifosfat (ADF) keltirib chiqaradigan agregatsiyasini bostirilishi sog‘lom sub'ektlarda kuzatilgan so‘ndirilishiga o‘xshash bo‘lgan.
Irqiybog‘liqlik. Oraliq va past samaradorliginianiqlaydigan CYP2C19izofermentgenlariningallellaritarqalishiturli xilirqiyguruxlaringvakillario‘rtasidafarq qiladi. Mongoloid irqidagi vakillar orasida tarqalganligito‘g‘risida adabiyotlar cheklanganva CYP2C19izofermenti genotiplashtirishning ahamyatiishemik asoratlarnirivojlanishini baxolash uchunimkonbermaydi.
Qo‘llash uchun ko‘rsatmalar
Aterotrombotik o‘zgarishlarni oldini olish uchun
- katta yoshli bemorlarda miokard infarkti bilan (bir necha kundan 35 kungacha bo‘lgan), ishemik insult bilan (7 kundan 6 oygacha bo‘lgan)xastalangan bemorlarga yoki periferik arteriyalarning aniqlangan okklyuzion kasalligi bo‘lgan bemorlarda.
- katta yoshlilardao‘tkir koronar sindromi bilan kasallangan bemorlarda
ST segmenti ko‘tarilmagan holda (nostabil stenokardiya yoki Q tishchasisiz miokard infarkti), shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi (ASK) bilan majmuada teri orqali aralashuv davomida koronar stent joylashtirilgan bemorlarda;
ST segmenti ko‘tarilgan holda (o‘tkir infarkt miokardi) medikamentoz davolashdava trombolizis o‘tkazilishi imkoni bo‘lganda (atsetilsalitsil kislota bilan kombinatsiyada).
Bo‘lmachalar fibrillyatsiyasida (lipillovchi aritmiya) aterotrombotik va tromboembolik asoratlarni oldini olish, shu jumladan insult
qon tomirlar asorati rivojlanish xavf omili eng kamida bitta bo‘lsa ham, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi (lipillovchi aritmiya) bo‘lgan bemorlar bilvosita antikoagulyantlar qabul qilolmaydilar va qon ketish xavfini pasligiga(atsetilsalitsil kislota bilan majmuada) ega bo‘ladilar.
Qo‘llash usuli va dozalari
Kattalar va keksalarda klopidogrelni ovqatlanishga bog‘liq bo‘lmagan holda sutkada bir marta 75 mg dan qabul qilish lozim.
300 mg li tabletkalar o‘tkir koronar yetishmovchiligi sindromi bo‘lgan bemorlarda yuklama dozasi sifatida qo‘llash uchun mo‘ljallangan.
Xalqaro tavsiyalarda o‘tkir koronar yetishmovchiligi sindromi yuzaga kelganida atsetilsalitsil kislotasi (ASK) ning 75-325 mg li va klopidogrelning 300 mg li yuklama dozasini shoshilinch ravishda qabul qilinishi zarurligi ta'kidlangan.
O‘tkir koronar yetishmovchiligi sindromi bo‘lgan bemorlarda
- ST segmenti ko‘tarilmagan holda o‘tkir koronar yetishmovchiligi sindromida (nostabil stenokardiya yoki Q tishchasisiz miokard infarktida) davolash bir martalik 300 mg li yuklama dozasi bilan boshlanishi kerak, so‘ngra esa sutkada bir marta 75 mg li doza bilan (atsetilsalitsil kislotasi bilan sutkada 75-325 mg li dozada) davom ettirilishi kerak. Atsetilsalitsil kislotasining yuqoriroq dozalari qon ketishining yuqori xavfi bilan bog‘liq bo‘lganligi tufayli, atsetilsalitsil kislotasining dozasini 100 mg dan oshirmaslik tavsiya etiladi. Davolashning optimal muddati rasman belgilanmagan. Klinik tadqiqotlarning ma'lumotlari 12 oygacha bo‘lgan vaqt davomidagi sxema qo‘llanilishini tasdiqlaydi, maksimal foyda esa 3 oydan keyin kuzatiladi.
- ST segmenti ko‘tarilgan holda o‘tkir miokard infarktida preparatni 300 mg li yuklama dozasida atsetilsalitsil kislotasi bilan va boshqa trombolitiklar bilan yoki ularsiz majmuada boshlagan holda 75 mg ga teng bo‘lgan bir martalik sutkalik dozada qo‘llash lozim. 75 yoshdan katta bo‘lgan bemorlarda davolashni yuklama dozasisiz boshlash lozim. Majmuaviy davolashni simptomlar paydo bo‘lganidan keyin iloji boricha ertaroq boshlash va eng kamida to‘rt hafta davomida davom ettirish lozim.
Pediatriyada qo‘llanishi bolalarda va o‘smirlarda qo‘llanish samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Buyrak funktsiyasini pasayshi buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarni davolash tajribasi cheklangan. Bunday bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.
Jigar funktsiyasi buzilishi gemorragik diatezga moyilligi bo‘lgan vajigar kasalligini o‘rta darajadagi bemorlarni davolash tajribasi cheklangan. Shuning uchun ushbu populyatsiyada preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.
Nojo‘ya ta'sirlari
JSST ma'lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10000); noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q.
Qon yaratish va limfatik tizimi tomonidan kam hollarda – trombotsitopeniya, leykopeniya, eozinofiliya; kamdan-kam – neytropeniya, shu jumladan og‘ir neytropeniya; juda kam hollarda – trombotik trombotsitopenik purpura (TTP), aplastik anemiya, pantsitopeniya, agranulotsitoz, og‘ir trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, anemiya.
Immun tizimi tomonidan juda kam hollarda – zardob kasalligi, anafilaktoid reaktsiyalar.
Ruhiyat tomonidan juda kam xollarda – gallyutsinatsiyalar, ongning xiralashuvi.
Nerv tizimi tomonidan kam hollarda – miyada ichki qon ketishi (o‘lim bilan yakun topgan bir necha hollar haqida xabar berilgan), bosh og‘rig‘i, paresteziya, bosh aylanishi; juda kam hollarda – ta'm sezishni buzilishi.
Ko‘rish a'zolari tomonidan kam hollarda – ko‘zga qon quyilishi (kon'yunktival, okulyar, retinal).
Eshitish a'zolari va muvozanat tomonidan kam hollarda – vertigo.
Yurak-qon tomirlari tomonidan tez-tez – gematoma; juda kam hollarda – jarrohlik yarasidan og‘ir qon ketishi, vaskulit, gipotenziya.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan tez-tez – burundan qon ketishlar; juda kam – nafas yo‘llaridan qon ketishlar (qon tuflash, o‘pkadan qon ketishi), bronxospazm, interstitsial pnevmonit.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan tez-tez – me'da-ichakdan qon ketishi, ich ketishi, qorinda og‘riq, dispepsiya; kam – me'da va o‘n ikki barmoq ichakning yarasi, gastrit, qusish, ko‘ngil aynishi, qabziyat, meteorizm; kam hollarda – retroperitoneal qon ketishi; juda kam hollarda – o‘lim bilan yakunlangan me'da-ichakdan va retroperitoneal qon ketishi, pankreatit, kolit (shu jumladan yarali va limfotsitar kolit), stomatit.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan juda kam hollarda – o‘tkir jigar yetishmovchiligi, gepatit, jigar funktsional testining patologik ko‘rsatkichlari.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez – lat yeyishlar; kam hollarda – toshma, qichishish, teriga qon quyilishi (purpura); juda kam hollarda – bullyoz dermatit (toksik epidermal nekroliz, Stivens-Djonson sindromi, ko‘p shaklli eritema), angionevrotik shish, eritematoz toshma, eshakemi, ekzema va yassi lishay.
Tayanch-harakat tizimi tomonidan juda kam hollarda – skelet-mushak qon ketishi (gemartroz), artrit, artralgiya, mialgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan kam – gematuriya; juda kam – glomerulonefrit, qonda kreatinin darajasini oshishi.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar tez-tez – punktsiya joyida qon ketish; juda kam – isitmali qaltirash.
Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan kam hollarda – qon ketishi vaqtini uzayishi va tekshirishda neytrofillar va trombotsitlar sonini pasayishi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
- dori preparatining ta'sir etuvchi moddasiga yoki har qanday komponentiga nisbatan yuqori sezuvchanlik;
- og‘ir jigar yetishmovchiligi;
- o‘tkir patologik qon ketishida, shu jumladan me'da va o‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligida, qizilo‘ngach yaralarida qon ketishi yoki miya ichki qon quyilishi;
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Oral antikoagulyantlar klopidogrelni oral antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bu qon ketishini kuchaytirishi mumkin.
IIb/IIIa glikoproteini ingibitorlari preparatni shikastlanish, jarrohlik yoki boshqa patologik holatlar bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishi yuqori xavfiga moyil bo‘lgan va IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Atsetilsalitsil kislotasi (ASK) ASK ADF induktsiya qiladigan, klopidogrel keltirib chiqaradigan trombotsitlar agregatsiyasining bostirilishini o‘zgartirmaydi, biroq klopidogrel kollagen induktsiya qiladigan trombotsitlar agregatsiyasiga ASK ta'sirini kuchaytiradi. Shunga qaramay, ASK ni 1 kun davomida sutkada ikki marta 500 mg dan bir vaqtda qabul qilinishi qon ketishi vaqtining sezilarli oshishini keltirib chiqarmagan. Klopidogrel va ASK o‘rtasida farmakodinamik ta'sirlashuv bo‘lishi mumkin, u qon ketishi xavfini oshishiga olib keladi. Demak, ushbu preparatlarni bir vaqtda qabul qilishni ehtiyotkorlik bilan amalga oshirish lozim. Shunga qaramay, klopidogrel va ASK ni bir yil muddat davomida birgalikda buyurilgan.
Geparin klopidogrel geparin dozasining o‘zgarishlarini talab qilmagan va geparinning qon ivishiga ko‘rsatadigan samarasiga ta'sir qilmagan. Geparinni bir vaqtda qo‘llanilishi trombotsitlar agregatsiyasining klopidogrel keltirib chiqaradigan bostirilishiga ta'sir qilmagan. Klopidogrel va geparin o‘rtasida farmakodinamik o‘zaro ta'sir bo‘lishi mumkin, u qon ketishining yuqori xavfiga olib keladi. Demak, ushbu preparatlarni bir vaqtda qo‘llanilishi ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Trombolitik vositalar klinik ahamiyatga ega qon ketishlar tez-tezligi trombolitik vositalar va geparinni ASK bilan birgalikda qo‘llanilganida kuzatilgan tez-tezlikka o‘xshash bo‘lgan.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYaQV) preparat va naproksenni birgalikda qo‘llanilishi me'da-ichak yo‘llaridan yashirin qon yo‘qotilishlarini oshirgan. Biroq, boshqa NYaQV lar bilan o‘zaro ta'sirlarning klinik tadqiqotlari mavjud bo‘lmaganligi tufayli, me'da-ichakdan qon ketishlarning yuqori xavfi barcha NYaQV lar uchun xos ekanligi hozirgi vaqtda aniq emas. Shunday qilib, NYaQV larni, shu jumladan SOG-2 ingibitorlarini va klopidogrelni buyurilishi ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, siprofloksatsin, simetidin, karbamazepin, okskarbamazepin va xloramfenikol preparat bilan birgalikda qo‘llanilishi klopidogrel faol metabolitining dori kontsentratsiyalarini pasayishiga va CYP2S19 fermenti bostirilishi munosabati bilan uning klinik samaradorligini kamayishiga olib keladi, mazkur ferment yordamida klopidogrel o‘zining faol metabolitiga qadar metabolizmga uchraydi. Klopidogrelni mazkur preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilishidan saqlanish lozim.
Proton pompasi ingibitorlari proton pompasi ingibitorlari sinfi ichida CYP2S19 bostirilishidagi farqlar mavjudligiga qaramay, klopidogrel va ushbu sinfdagi barcha a'zolar o‘rtasida o‘zaro ta'sir bo‘lishi mumkin. Demak, agar bu mutlaq zarur bo‘lmasa, proton pompasi ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llanilishidan saqlanish lozim. Me'dada nordon muhitni pasaytiruvchi N2 blokatorlari va antatsidlar kabi boshqa dori vositalari klopidogrelning antitrombotsitar faolligiga ta'sir qilishi haqidagi dalillar yo‘q.
Atenolol, nifedipin yoki bir vaqtda har ikkala preparat klopidogrel bilan klinik ahamiyatga ega farmakodinamik o‘zaro ta'sir kuzatilmagan.
Fenobarbital, simetidin va estrogenlar birgalikda qo‘llanilishi klopidogrelning farmakodinamik faolligiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmagan.
Digoksin, teofillin preparatni bir vaqtda qo‘llanilishi ushbu preparatlarning farmakokinetikasiga ta'sir ko‘rsatmagan.
Antatsid vositalar klopidogrelning so‘rilishining darajasini o‘zgartirmagan.
Fenitoin, tolbutamid va R4502C9 sitoxromi yordamida metabolizmga uchraydigan NYaQV lar klopidogrel bilan majmuaviy qo‘llanilishi ko‘rsatilgan dori vositalarining plazmadagi darajalarini oshishiga olib kelishi mumkin, chunki klopidogrel metaboliti, karbon kislotasi R4502C9 sitoxromi faolligini bostirilishi mumkin. Biroq fenitoin va tolbutamidni klopidogrel bilan bir vaqtda xavfsiz qo‘llash mumkin.
Siydik haydovchi preparatlar, β-blokatorlar, APF ingibitorlari, kaltsiy antagonistlari, xolesterinni pasaytiruvchi vositalar, koronar vazodilatatorlar, diabetga qarshi vositalar (shu jumladan insulin), tutqanoqka qarshi vositalar va GPIIb/IIIa antagonistlari klopidogrel bilan majmuada qabul qilinishi klinik jihatdan nomaqbul o‘zaro ta'sirlarni keltirib chiqarmaydi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Qon ketishi xavfi va gematologik nojo‘ya ta'sirlar munosabati bilan davolash davrida qon ketishini ko‘rsatuvchi klinik simptomlar paydo bo‘lganida, qon hujayralari sonini darhol aniqlash va/yoki boshqa tegishli tahlillarni o‘tkazish zarur. Boshqa antitrombotsitar preparatlar kabi preparatni shikastlanish, jarrohlik yoki boshqa patologik holatlar bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishi yuqori xavfiga moyil bo‘lgan bemorlarda, shuningdek ASK, geparin, IIb/IIIa glikoproteini ingibitorlari yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, shu jumladan SOG-2 ingibitorlari bilan davolanayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bemorlarda qon ketishi belgilari, jumladan yashirin qon ketishi mavjudligi yuzasidan, ayniqsa davolashning birinchi haftalarida va/yoki yurakda invaziya muolajalaridan yoki jarrohlik aralashuvidan keyin sinchkov nazorat olib borish zarur.
Agar bemorda elektiv jarrohlik aralashuvi o‘tkazilishi kerak bo‘lsa va antitrombotik ta'sir vaqtincha nomaqbul bo‘lsa, klopidogrelni qabul qilish operatsiyadan 7 kun oldin to‘xtatilishi lozim. Har qanday operatsiyadan va har qanday yangi dori preparatini qabul qilishdan oldin bemorlar klopidogrelni qabul qilayotganligi haqida shifokorlar va stomatologlarni ogohlantirishlari kerak. Klopidogrel qon ketishi vaqtini uzaytiradi va qon ketishiga (ayniqsa me'da-ichakdan qon ketishiga va ko‘z ichki qon quyilishiga) olib keluvchi patologik o‘zgarishlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.
Bemorlarni preparat (bir o‘zi yoki ASK bilan majmuada) qabul qilinganida qon ketishini to‘xtatish uchun ko‘p vaqt talab qilinishi mumkinligi haqida, shuningdek agar bemorlarda noodatiy (joylashuvi yoki davomiyligi bo‘yicha) qon ketishi yuzaga kelsa, o‘z davolovchi shifokoriga xabar berishlari lozimligi haqida ogohlantirish lozim.
Juda kam hollarda klopidogrel qo‘llanilganidan keyin, gohida esa uzoq davom etmaydigan ekspozitsiyadan keyin trombotik trombotsitopenik purpura (TTP) hollari qayd etilgan bo‘lib, u nevrologik o‘zgarishlar, buyraklarning disfunktsiyasi yoki isitma bilan kechadigan trombotsitopeniya va mikroangiopatik gemolitik anemiya bilan tavsiflanadi. TTP darhol davolashni, jumladan plazmaferezni talab qiladigan potentsial o‘limga olib keluvchi holat bo‘lib hisoblanadi.
Ma'lumotlar mavjud emasligi tufayli, klopidogrelni o‘tkir ishemik insultdan keyin dastlabki 7 kunda tavsiya qilish mumkin emas.
Preparat tarkibida laktoza saqlaydi. Galaktoza ta'sirini ko‘tara olmaslik nasliy kasalliklari, Lapp laktaza tanqisligi hamda glyukoza va galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi bo‘lgan bemorlarga ushbu preparatni qabul qilish mumkin emas.
Ushbu preparat gidrogenlangan kanakunjut moyini saqlaydi, u me'da buzilishini va diareyani keltirib chiqarishi mumkin.
Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishning o‘ziga xosligi.
Dori vositasining nojo‘ya ta'sirlarini hisobga olgan holda avtomobilni boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
Preparatni bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.
Homiladorlik va emizish davri
Preparatning xomiladorlik davrida qo‘llanilishi bo‘yicha FDAtasnifiga binoan Antagriks® (Klopidogrel) preparati homilaga ta'siriga ko‘ra “V” toifaga kiradi.
Homiladorlik davrida ekspozitsiyasi haqidagi klinik ma'lumotlar mavjud bo‘lmaganligi tufayli, ehtiyot chorasi sifatida preparatni homiladorlik davrida qo‘llanilmasin.
Preparat odamning ona sutiga singib o‘tishi noma'lum. Klopidogrel bilan davolash vaqtida ehtiyot chorasi sifatida ona suti bilan emizishni davom ettirish mumkin emas.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari qon ketishi asoratlari yuzaga kelgani holda qon ketishi vaqtini uzayishi. Qon ketganida tegishli davolanish talab qilinishi mumkin.
Davolash klopidogrelning farmakologik faol antidoti topilmagan. Agar qon ketishi uzaytirilgan vaqtiga tezda tuzatish kiritish kerak bo‘lsa, trombotsitlar transfuziyasi preparat ta'sirlarini to‘xtatib qo‘yishi mumkin.
Chiqarilish shakli
«Antagriks® 75», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 75 mg dan, №14 va №28.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Retsept bo‘yicha.
Ishlab chiqaruvchi
MChJ “NOBEL PHARMSANOAT” ChEK
Dori vositasining sifati bo‘yicha iste'molchilarning fikr-mulohazalari, e'tirozlari va dori preparatining nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzilga yuborish mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 “A”
Tel (99871) 207 99 00; Faks (99871) 207 99 01; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz
Diqqat!
Ma'lumotlar faqat ma'lumot olish uchun berilgan va o'z-o'zidan davolanish uchun qo'llanma sifatida foydalanilmasligi kerak. Faqat shifokor preparatni buyurishga qaror qilishi mumkin, shuningdek uni qo'llash dozasi va usullarini aniqlaydi.
Pharmalick.uz veb-sayti Pharmalick.uz veb-saytida joylashtirilgan ma'lumotlardan foydalanish natijasida yuzaga kelishi mumkin bo'lgan salbiy oqibatlar uchun javobgar emas.