Preparatning savdo nomi
Grasulan
Ta'sir etuvchi modda (XPN) tamsulozin

Dori shakli
ajralib chiqishi modifikatsiyalangan kapsulalar.

Tarkibi

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda 0,4 mg tamsulozin gidroxloridi;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, metakril kislotasini etilakrilat bilan sopolimeri, polisorbat 80, natriy laurilsulfati, triatsetiltsitrat, talk;
kapsulaning tarkibi jelatin, indigotin (E132), titan dioksidi (E171), temir (II) oksidi (E172), temir (III) oksidi (E172), temir (II, III) oksidi (E172), shellak, propilenglikol.
Ta'rifi to‘q sariq/zaytun - yashil rangli, qora rangli TSL 0.4 yozuvi va ikki oxirlarida qora yo‘llari bo‘lgan kapsulalar.
Kapsulalar yoki deyarli oq pelletlar saqlaydi.

Farmakoterapevtik guruhi
Prostata bezining kasalliklarida qo‘llanadigan vositalar. α-adrenoblikator.
ATX kodi G04CA02.


Farmakologik xususiyatlari

Tamsulozin – prostata bezi, qovuqning bo‘yni, siydik chiqarish kanalining prostata qismining silliq mushaklarida joylashgan postsinaptik α1–adrenoretseptorlarning, asosan qovuq tanasida joylashgan α1D–retseptorlarning spetsifik blokatoridir. Tamsulozin tomonidan α1–adrenoretseptorlarning blokadasi qovuq bo‘yni va siydik chiqarish kanalining prostata qismining silliq mushaklarining tonusini pasayishiga olib keladi, shuningdek prostata bezining mushaklarini bo‘shashi oqibatida uretraga bosim pasayadi va uning teshigi kattalashadi. Tamusulozin obstruktsiyaning ko‘rinishlarini kamaytiradi, bu siydik chiqarilishini yaxshilaydi, siyishni buzilishlarini bartaraf qilib, qovuqning normal ishini tiklaydi. Prostata bezining xavfli giperplaziyasida silliq mushaklarining yuqori tonusi va detruzorli giperfaollik bilan bog‘liq bo‘lgan to‘lish belgilari ham, bo‘shalish belgilari ham bir vaqtda kamayadi, ya'ni ta'sirlanish va obstruktsiya belgilari kamayadi. Xususan, qovuqni normal bo‘shalishi hisobiga buyrak faoliyatini buzilishiga sababchi bo‘luvchi siydikni qovuqdan siydik kanallariga qayta oqishini oldini oladi.
Terapevtik samara odatda davolash boshlanganidan keyin 14 kun o‘tgach rivojlanadi. Ayrim shaxslarda belgilarining yaqqolligini kamayishi birinchi kapsula qabul qilinganidayoq namoyon bo‘ladi. Prostata adenomasi bo‘lgan patsiyentlarda Grasulan preparati muntazam qabul qilinganida siyish jarayoni yengillashadi, siyishga qistovlar kamayadi, bir martada ajralib chiqadigan siydikning miqdori ko‘payadi.
Bundan tashqari, jinsiy faoliyatni tiklanishi va yaxshilanishi, hayot sifatini oshishi kuzatiladi. Grasulan preparati bilan davolash prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida kateter qo‘yish kerak bo‘ladigan, siydikni o‘tkir tutilib qolishi paydo bo‘lishini oldini oladi, shuningdek jarroxlik aralashuvlarini keyinga surishni yoki undan saqlanish imkoniyatini beradi.
Tamsulozinning α1Akichik turi adrenoretseptorlarga ta'siri qon tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan α1Vkichik turi adrenoretseptorlari bilan o‘zaro ta'sir qilish qobiliyatidan 20 marta yuqori. O‘zining yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda ham, dastlabki AB tizimli normal patsiyentlarda ham klinik ahamiyatli arterial bosimni (AB) pasayishini chaqirmaydi.

Farmakokinetikasi

Tamsulozin ichakda yaxshi so‘riladi va deyarli 100% biokiraolishlikka ega. Ovqat qabul qilinganidan keyin so‘rilishi qisman sekinlashadi. Agar patsiyent har nonushtadan keyin preparatni qabul qilsa, bir hil so‘rilish darajasiga erishish mumkin. Tamsulozin proportsional kinetikasi bilan xarakterlanadi.
Ovqatdan keyin 0,4 mg preparat bir marta qabul qilinganidan keyin 6 soat o‘tgach, plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga erishiladi. Muvozanat kontsentratsiyasiga ko‘p martalik qabulning beshinchi kunida erishiladi, bunda uning ko‘rsatkichi bir martalik doza qabul qilganidagi bu ko‘rsatkichdan taxminan 2/3 ga yuqori.
Tamsulozinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 99% ni tashkil qiladi, taqsimlanish hajmi katta emas (0,2 l/kg).
Tamsulozin ahamiyatsiz ifodalangan “birinchi o‘tish” metabolik samaraga ega. Tamsulozinning katta qismi o‘zgarmagan holda plazmada aniqlangan. Preparat jigarda metabolizmga uchraydi.
Tamsulozin va uning metabolitlari siydik bilan, preparatning taxminan 9% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Tamsulozinning yarim chiqarilish davri bir martalik ovqatdan keyingi qabulida 10 soatni va ko‘p martalik qabulida 13 soatni tashkil qiladi.


Qo‘llanilishi

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi va prostata bezining, siydik yo‘lining quyi bo‘limlarining bir qator boshqa kasalliklari bilan bog‘liq bo‘lgan dizurik buzilishlarni davolashda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Nonushtadan keyin yoki ovqatni birinchi qabulidan keyin bir kapsula buyuriladi. Kapsulalar butunligicha tik turgan holda yoki o‘tirgan holda suv bilan birga qabul qilinadi (xech qachon yotgan holda emas). Kapsula bir necha qabullarga bo‘linishi yoki chaynalishi mumkin emas, chunki bu faol komponentning ajralib chiqish tezligiga ta'sir qilishi mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak buzilishlari kam hollarda – ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat.
Nerv tizimini buzilishlari bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; kam xollarda - xushdan ketish.
Kardiologik buzilishlar taxikardiya, yurakning tez urishi.
Qon tomir buzilishlari ortastatik gipotenziya.
Teri va teri osti to‘qimalarni buzilishlari allergik reaktsiyalari, toshma, eshakemi; kam xollarda – angionevrotik shish,
Siydik-jinsiy tizimini buzilishlari retrograd eyakulyatsiya (kam xollarda), priapizm.
Umumiy asteniya.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-Tamsulozinga va preparatning har qanday yordamchi moddalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik.
-Ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezdagi).
-Yaqqol buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.


Dorilarning o‘zaro ta'siri
Atenolol, enalopril, nifedipin yoki teofillin bilan bir vaqtda buyurilganida o‘zaro ta'siri aniqlanmagan. Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganida tamsulozinning plazmadagi kontsentratsiyasini biroz oshishi, furosemid bilan esa – kontsentratsiyasini kamayishi aniqlangan, biroq bu tamsulozinning dozasini kamaytirishni talab qilmaydi, chunki preparatning kontsentratsiyasi norma diapazoni chegaralarida qoladi.
In vitro sharoitdagi tadqiqotlarda amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasteridlar bilan jigarning mikrosomal fraktsiyalari darajasida (tsitoxrom R450 - bog‘liq metabolik enzimlar tizimini tashkil qiluvchi) o‘zaro ta'siri aniqlanmagan. Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.
α1–adrenoretseptorlarning boshqa antagonistlarini bir vaqtda buyurish, arterial bosimni pasayishiga olib kelishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Grasulan preparati ishlatilganida arterial bosimni pasayishi kuzatilishi mumkin, u kam hollarda xushdan ketishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) patsiyent o‘tirishi yoki yotishi va belgilari yo‘qolgunigacha shu holatda qolishi kerak.
Davolashni boshlashdan oldin patsiyent prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi kabi xuddi shunday simptomlarni chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklarning borligini istisno qilish uchun, tekshiruvdan o‘tishi kerak. Davolashni boshlashdan oldin va davolash davrida, agar talab qilinsa, barmoq bilan rektal tekshiruvni bajarish prostatik spetsifik antigenni (PSA) aniqlash kerak.
Buyrakni og‘ir shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlarga preparatni extiyotkorlik bilan buyurish kerak (kreatinin klirensi <10 ml/min), chunki bu guruh patsiyentlarida tekshirishlar o‘tkazilmagan.
Tamsulozin qo‘llanganidan keyin angionevrotik shish rivojlanishi mumkin. Davolash darhol to‘xtatilishi kerak, shish yo‘qolgunicha patsiyentni kuzatishni davom ettirish kerak, tamsulozinni qayta qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Kataraktadagi jarrohlik aralashuvlarda tamsulozinni ilgari qabul qilgan yoki qabul qilayotgan patsiyentlarda kamalak pardani intraoperatsion bo‘shashishi deb nomlanuvchi sindrom rivojlanishi mumkin, bu operatsiya jarayonida asoratlarga olib kelishi mumkin. Shuning uchun bunday jarrohlik operatsiya rejalashtirilgan patsiyentlarga tamsulozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi.
Operatsiyadan oldingi baholash jarayonida, ushbu sindrom paydo bo‘lgan holda muvofiq choralarni ko‘rishga tayyor bo‘lish uchun, xirurg patsiyent tamsulozinni qabul qilgani yoki qabul qilayotganini aniqlashi kerak.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tamsulozinni avtomobilni boshqarish va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta'sirining tekshirishlari o‘tkazilmagan. Ammo patsiyentlar, preparatni qo‘llash bosh aylanishini chaqirishi mumkinligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Tamsulozinning dozasini o‘tkir oshirib yuborilish hollari haqida ma'lumotlar yo‘q. Ammo nazariy doza oshirib yuborilganida o‘tkir gipotenziya rivojlanishi mumkin, bunday holda simptomatik davolash o‘tkazilishi kerak. Arterial bosim va yurak qisqarishlarining tez-tezligi patsiyent gorizontal holatga o‘tganida tiklanishi mumkin. Samara bo‘lmaganida aylanayotgan qon hajmini oshiruvchi vositalarni va, agar zarurati bo‘lsa qon tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo‘llash mumkin. Buyrak faoliyatini nazorat qilish va tutib turuvchi davolashni qo‘llash kerak. Dializning samarali bo‘lishini ehtimoli kam, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan.
Preparatni keyingi so‘rilishini bartaraf qilish uchun me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni yoki osmotik surgi vositalarini, masalan natriy sulfatini qabul qilish maqsadga muvofiqdir.


Chiqarilish shakli

Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan kapsulalar. 10 kapsula blisterda, 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga qutida.


Saqlash sharoiti

25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha beriladi


Ishlab chiqaruvchi

Marketing avtorizatsiyasi egasi Grand Medikal LTD Buyuk Britaniya,
Sinton B.V. zavodi, Niderlandiyada ishlab chiqarilgan.