Preparatning savdo nomi
Diklofenak
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) diklofenak

Dori shakli
rektal suppozitoriylar.
Bir suppozitoriy tarkibi
Faol modda
Diklofenak natriy - 0,05 g
Yordamchi moddalar
propilenglikol- 0,05 g
kolloid kremniy dioksidi (aerosil) - 0,018 g
qattiq yog‘- 1,382 g
Ta'rifi oq yoki sarg‘ish tusli oq rangli, torpedasimon shaklli suppozitoriylar.

Farmakoterapevtik guruhi
nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.
ATX kodi M01AB05


Farmakologik xususiyatlari

Nosteroid yallig‘lnishga qarshi preparat, fenilsirka kislotasining hosilasi; yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Siklooksigenaza 1 va 2 ni (TSOG–1 va SOG-2) tanlamasdan susaytirib, araxidon kislotasining metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar (Pg) miqdorini kamaytiradi. Yallig‘lanish xarakteriga ega og‘riqlarda ko‘proq samaraga ega. Barcha NYaQP kabi, preparat antiagregant faollik ko‘rsatadi.


Farmakokinetikasi

Rektal yuborilganda preparatning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (TCmax)– 30 minut.
Plazmadagi kontsentratsiyasi yuborilgan dozaning miqdoriga, to‘g‘ri chiziqli bog‘liq. Ko‘p marta yuborish fonida Diklofenakning farmakokinetikasini o‘zgarishi aniqlanmaydi.
Biokiraolishligi – 50%. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99% dan ortiq (ko‘p qismi albuminlar bilan bog‘lanadi). Ko‘krak sutiga, sinovial suyuqligiga o‘tadi; sinovial suyuqligidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) plazmadagiga qaraganda 24 soat kechroq kuzatiladi. Sinovial suyuqligidan yarim chiqarilish davri (T1/2) 3-6 soat (sinovial suyuqligidagi faol moddaning kontsentratsiyasi preparat yuborilganidan keyin 4-6 soat o‘tgach, plazmadagiga qaraganda yuqoriroq bo‘ladi va yana 12 soat davomida yuqoriroq bo‘lib qoladi).
Faol moddaning 50% jigar orqali «birinchi o‘tish» vaqtida metabolizmga uchraydi. Metabolizmi glyukuron kislotasi bilan ko‘p marta yoki bir marta gidroksillanish va kon'yugatsiyalanish natijasida yuz beradi. Preparatning metabolizmida shuningdek CYP2C9 izofermenti ishtirok etadi. Metabolitlarning farmakologik faolligi Diklofenakka nisbatan pastroq. Tizimli klirensi minutiga 260 ml ni tashkil etadi. Plazmadan yarim chiqarilish davri – 1-2 soat. Yuborilgan dozaning 60% metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi, dozaning qolgan qismi esa metabolitlari ko‘rinishida safro bilan chiqariladi.
Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan (kreatinin klirensi (KK) minutiga 10 ml dan kam) bemorlarda metabolitlarini safro bilan chiqarilishi ortadi, bunda ularning qondagi kontsentratsiyasini oshishi kuzatilmaydi.
Surunkali gepatiti yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi.


Qo‘llanilishi

Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari, shu jumladan revmatoid, psoriatik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi), osteoartroz, podagrik artrit (podagraning o‘tkir xurujlarda tez ta'sir qiluvchi dori shakli afzaldir), bursit, tendovaginit.
Preparat simptomatik davolash, qo‘llash vaqtida og‘riqlarni va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallikni avj olishiga ta'sir qilmaydi.
Og‘riq sindromi bosh og‘rig‘i (shu jumladan migren) va tish og‘rig‘i, lyumbago, ishialgiya, ossalgiya, nevralgiya, mialgiya, artralgiya, radikulit, onkologik kasalliklarda, yallig‘lanish bilan kechuvchi posttravmatik va operatsiyadan keyingi og‘riqli sindrom. Algodismenoreya; kichik chanoq bo‘shlig‘i yallig‘lanish jarayonlari, shu jumladan adneksit.
Yaqqol og‘riq sindromi bilan birga kechuvchi LOR-a'zolarining infektsion–yallig‘lanish kasalliklari (majmuaviy davolash tarkibida); faringit, tonzillit, otit.


Qo‘llash usuli va dozalari

Rektal, kattalarga boshlang‘ich doza sutkada 100-150 mg, 2-3 qabulga bo‘lingan; og‘ir bo‘lmagan holatlarda va uzoq muddatli davolashda – sutkada 75-100 mg; peroral qabulga qo‘shimcha ravishda sutkalik doza (rektal) 150 mg dan oshmasligi lozim.
Algodismenoreyada (birinchi simptomlari paydo bo‘lganida) boshlang‘ich dozasi sutkada 50-100 mg, zarurati bo‘lsa bir necha hayz sikli davomida 150 mg gacha oshiriladi.
Migren xurujida – xurujning birinchi belgilarida 100 mg.
Zarurati bo‘lganida – 100 mg takroran buyuriladi. Davolashni davom ettirish zarurati bo‘lganida keyingi kunlarda sutkalik doza bir necha marta yuborishda 150 mg dan oshmasligi lozim.
14 yoshdan katta bolalarga – 50 mg dozadagi 1 suppozitoriydan kuniga 2 marta buyuriladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Tez-tez – 1-10%; ba'zida – 0,1-1%; kam – 0,01-0,1%; juda kam – 0,001% dan kam, shu jumladan alohida hollar.
Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan tez-tez – epigastral og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, aminotransferazalar faolligini oshishi; kam – gastrit, proktit, me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishi (qon bilan qusish, melena, qon aralash diareya), me'da-ichak yo‘llarini yaralari (qon ketishi yoki perforatsiyali yoki usiz), gepatit, sariqlik, jigar faoliyatini buzilishi; juda kam – stomatit, glossit, ezofagit, nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolit yoki Kron kasalligini zo‘rayishi, qabziyat, pankreatit, yashin tezligida kechuvchi gepatit, gemorroyni zo‘rayishi.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kam – uyquchanlik; juda kam – sezuvchanlikni buzilishi (shu jumladan paresteziya), xotirani buzilishi, tremor, tirishishlar, xavotirlik, serebrovaskulyar buzilishlar, aseptik meningit, dezoriyentatsiya, depressiya, uyqusizlik, tungi “dahshatlar”, ta'sirchanlik, ruhiy buzilishlar.
Sezgi a'zolari tomonidan tez-tez – vertigo; juda kam – ko‘rishni buzilishi (ko‘rishni noaniqligi, diplopiya), eshitishni buzilishi, quloqda shovqin, ta'm bilishni buzilishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan juda kam – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.
Qon yaratish a'zolari tomonidan juda kam – trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, agranulotsitoz.
Allergik reaktsiyalar anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, shu jumladan arterial bosimni (AB) yaqqol pasayishi va shok; juda kam – angionevrotik shish (shu jumladan yuzni).
Yurak-tomir tizimi tomonidan juda kam – yurak urishini xis qilish, ko‘krakda og‘riq, AB ni oshishi, vaskulit, yurak yetishmovchiligi (YuE), miokard infarkti.
Nafas tizimi tomonidan kam – bronxial astma (shu jumladan, hansirash); juda kam - pnevmonit.
Teri qoplamalari tomonidan tez tez – teri toshmasi; kam – eshakemi; juda kam – bullez toshmalar, eritema, shu jumladan ko‘p shaklli va Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, eksfoliativ dermatit, qichishish, sochlarni to‘kilishi, fotosensibilizatsiya, purpura, shu jumladan allergik.
Boshqalar kam – shishlar.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa NYaQP ga ham), bronxial astmani to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan, birga kechuvchi burunning va burun oldi bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasining (ASK) yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (shu jumladan anamnezida) o‘zlashtiraolmaslik, me'da-ichak yo‘llarining (MIY) va 12 barmoqli ichakning eroziv-yarali shikastlanishlari, me'da-ichak yo‘laridan faol qon ketishlari, ichakning yallig‘lanish kasalliklari; og‘ir darajali jigar va yurak yetishmovchiligi, aortokoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davr; og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 30 ml dan kam), buyraklarning avj oluvchi kasaliklari, jigarning faol kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliyemiya, homiladorlik (III uch oyligi), laktatsiya davri, bolalar (14 yoshgacha); proktitda qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Me'da va 12-barmoqli ichakning yara kasalligi (anamnezida), yarali kolit, Kron kasalligining remissiya davri; anamnezida jigar kasalligi, jigar porfiriyasi, surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuE), arterial gipertenziya, aylanuvchi qon hajmini (AQX) ahamiyatli darajada kamayishi (shu jumladan katta hajmli xirurgik aralashuvlardan so‘ng), keksa yoshli patsiyentlar (shu jumladan diuretiklarni qabul qilayotgan, holsizlangan va tana vazni kam bo‘lgan patsiyentlar), bronxial astma, glyukokortikosteroidlar (GS) (shu jumladan, prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan, varfarin), antiagregantlar (shu jumladan, ASK, klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari (tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) ni bir vaqtda qabul qilish, yurak ishemik kasalligi (YuIK), serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalarning kasalligi, chekish, surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBE) (KK minutiga 30-60 ml), Helicobacter pylori, mavjudligi NYaQP larni uzoq muddat qo‘llash, alkogolizm, og‘ir darajali somatik kasalliklar, homiladorlik (I va II uch oylik).

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Plazmada digoksin, litiy preparatlaring kontsentratsiyasini oshiradi.
Diuretiklarning samarasini susaytiradi, kaliyni tejovchi diuretiklar fonida giperkaliyemiya xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, antiagregantlar va trombolitik dori vositalari (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida – qon ketishini rivojlanish xavfi (ko‘proq me'da - ichak yo‘lidan) kuchayadi.
Gipotenziv va uxlatuvchi dori vositalarining samarasini kamaytiradi.
Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita va glyukokortikoid steroidlarning nojo‘ya ta'sirlari (me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishlar) paydo bo‘lishi ehtimolini, metotreksatning toksikligi va siklosporinning nefrotoksikligini oshiradi (plazmada ularning kontsentratsiyasini oshishi hisobiga).
ASK kislotasi diklofenakning qondagi kontsentratsiyasini kamaytiradi. Gipoglikemik dori vositalarining samarasini susaytiradi.
Paratsetamol diklofenakning nefrotoksik samaralarini rivojlanish xavfini oshiradi.
Sefamandol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanishi tez-tezligini oshiradi.
Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda PG sinteziga ta'sirini oshiradi, bu nefrotoksikligini oshishi bilan namoyon bo‘ladi.
Serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari me'da–ichak yo‘llaridan qon ketish xavfini oshiradilar.
Etanol, kolxitsin, kortikotropin va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish, me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishini rivojlanish xavfini oshiradi.
Fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi dori vositalari diklofenakning ultrabinafsha nurlanishga sensibilizatsiyalovchi ta'sirini oshiradi.
Naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari, diklofenakning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi, shu tariqa uning samarasini va toksikligini oshiradi. Xinolon guruhi antibakterial dori vositalari – tirishishlarni rivojlanish xavfini oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Me'da-ichak yo‘llari tomonidan noxush ko‘rinishlarni rivojlanishi xavfini kamaytirish uchun minimal qisqa kurslar bilan minimal samarali dozadan foydalanish lozim.
Pg ni buyrak qon oqimini tutib turishdagi muhim roli tufayli, yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga buyurishda, shuningdek diuretiklarni qabul qilayotgan keksa yoshli patsiyentlarni va biron-bir sabab bo‘yicha AYuQX (shu jumladan yirik jarroxlik aralashuvlaridan keyin) ni pasayishi kuzatilgan bemorlarni davolashda alohida ehtiyotkorlik namoyon qilish lozim.
Agar bunday hollarda diklofenak buyurilsa, ehtiyotkorlik choralari sifatida buyraklar faoliyatini nazorat qilishi tavsiya etiladi.
Agar preparat qabul qilish vaqtida “jigar” transaminazalarining faolligi oshganligi saqlansa yoki ko‘paysa, agar gepatotoksiklikning klinik simptomlari aniqlansa (shu jumladan, ko‘ngil aynishi, qusish, charchoqlik, uyquchanlik, diareya, terini qichishishi, sariqlik) davolashni darhol to‘xtatish zarur.
Diklofenak (boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar kabi) giperkaliyemiyani chaqirishi mumkin.
Uzoq muddatli davolashda jigar faoliyati, periferik qon manzarasini, ahlatni yashirin qonga tahlilini nazorat qilish zarur.
Fertillikka salbiy ta'siri tufayli, homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Bepusht patsiyentkalarga (shu jumladan, tekshiruvdan o‘tayotgan) preparatni bekor qilish tavsiya etiladi.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Preparatni homiladorlikning III uch oyligida qo‘llash mumkin emas.
I va II uch oyligida faqat shifokor maslahatidan so‘ng qo‘llash mumkin.
Preparatni laktatsiya davrida qo‘llash tajribasi mavjud emas.
Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Davolash davrida ruxiy tezlik va harakat reaktsiyalari pasayishi mumkin, shuning uchun transportni haydash va diqqatni yuqori jamlash va tez psixomator reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi boshqa potentsial xavfli faoliyatlar bilan shug‘ullanishdan saqlanish lozim.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari qusish, me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, epigastral og‘riq, diareya, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, letargiya, tirishishlar, kam – arterial bosimni (AB) oshishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gepatotoksik ta'sir, nafasni susayishi, koma.
Davolash AB ni oshishini, buyraklar faoliyatini buzilishi, tirishishlar, MIY ta'sirlanishi, nafasni susayishini bartaraf etishga yo‘naltirilgan simptomatik davolash; suppozitoriylarni noto‘g‘ri peroral qo‘llash holida me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish tavsiya etiladi. Jadallashtirilgan diurez, gemodializ kam samarali (oqsillar bilan ahamiyatli darajada bog‘lanishi va jadal metabolizmi tufayli).


Chiqarilish shakli

Rektal suppozitoriylar 50 mg.
5 suppozitoriydan polivinilxlorid plyonkali kontur uyali o‘ramda.
Ikki kontur uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 20oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«Biosintez» OAJ, Rossiya, Penza sh.

Yuridik manzili va e'tirozlarni qabul qilish uchun manzili
«Biosintez» OAJ, Rossiya, 440033, Penza sh. Drujba ko‘ch., 4, tel/faks (8412) 57-72-49.