Preparatning savdo nomi
MR Noklofin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) diklofenak natriy

Dori shakli
in'ektsiya uchun eritma

Tarkibi

faol modda diklofenak natriy – 75 mg;
yordamchi moddalar benzil spirti, propilenglikol, natriy metabisulfiti, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli, ko‘rinarli zarrachalarni deyarli saqlamaydigan eritma.

Farmakoterapevtik guruhi
nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.
ATX kodi M01AV05


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Diklofenak natriy - fenilsirka kislotasining hosilasi; yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Siklooksigenaza (TSOG) 1 va SOG 2 ni tanlamasdan susaytirib, araxidon kislotasining metabolizmini izdan chiqaradi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlarning miqdorini kamaytiradi. Yallig‘lanishga xarakterli bo‘lgan og‘riqlarda ko‘proq samarali. Barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar kabi preparat antiagregant faollik namoyon qiladi.
Revmatik kasalliklarda diklofenak natriyning yallig‘lanishga qarshi va analgetik xususiyatlari, tinch holatda va harakatdagi og‘riq, ertalabki tanglik va bo‘g‘imlarning shishi kabi simptom va shikoyatlarning yaqqolligini ahamiyatli kamayishi, shuningdek faoliyatini yaxshilanishi bilan ifodalanadigan klinik samarani ta'minlaydi.
In vitro sharoitida diklofenak natriy patsiyentlarni davolashda erishiladigan kontsentratsiyalarga ekvivalent bo‘lgan kontsentratsiyalarda tog‘ay to‘qimasi proteoglikanlarining biosintezini bostirmaydi.
Posttravmatik va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish holatlarida diklofenak natriy og‘riqni (ham spontan, ham harakatda paydo bo‘ladigan) tez bartaraf qiladi, yallig‘lanish shishini va operatsiyadan keyingi jarohatning shishini kamaytiradi.
O‘tkazilgan klinik tadqiqotlar norevmatik genezli o‘rtacha va kuchli ifodalangan og‘riq sindromida preparatni ahamiyatli analgetik samarasini aniqlash imkonini berdi. Diklofenak natriy birlamchi dismenoreyada og‘riq hislarini bartaraf qilish va qon ketishi yaqqolligini kamaytirish qobiliyatiga ega. Bundan tashqari, migren xurujlarining ko‘rinishlariga ijobiy ta'sir ko‘rsatadi.


Farmakokinetikasi

So‘rilishi. 75 mg diklofenak mushak ichiga yuborilganidan keyin uning so‘rilishi darhol boshlanadi. O‘rtacha ko‘rsatkichi taxminan 2,5 mkg/ml (8 mmol/l) ni tashkil qiluvchi plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga taxminan 20 minutdan keyin erishiladi. Unga erishilganidan keyinoq preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini tez kamayishi kuzatiladi. So‘rilgan faol moddaning miqdori preparatning dozasini kattaligi bilan proportsional bog‘liqlikda bo‘ladi. “Kontsentratsiya-vaqt” (AUC) egri chiziq ostidagi maydonning kattaligi dori vositasi mushak ichiga yuborilganidan keyin, uni peroral yoki rektal qo‘llanganidagiga qaraganda taxminan 2 marta ortiq, chunki oxirgi hollarda diklofenakning miqdorini taxminan yarmi jigar orqali “birinchi o‘tish”da metabolizmga uchraydi. Preparat takroriy qo‘llanganidan so‘ng farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi. Preparatni yuborishlar orasidagi tavsiya qilingan intervallarga rioya qilingan sharoitlarda kumulyatsiyasi aniqlanmaydi.
Taqsimlanishi. Qon zardobi oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil qiladi. Taxminiy taqsimlanish hajmi 0,12-0,17 l/kg tashkil qiladi.
Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda uning maksimal kontsentratsiyasiga qon plazmasidagiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan taxminiy yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga erishilganidan keyin 2 soat o‘tgach diklofenakning sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori va uning ko‘rsatkichi 12 soatgacha bo‘lgan vaqt davomida yuqoriligicha qoladi.
Metabolizmi. Diklofenakning metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi yo‘li bilan amalga oshiriladi, lekin asosan bir marta va ko‘p marta metoksilizatsiya yordamida amalga oshiriladi, bu bir nechta fenol metabolitlarni (3'-gidroksi, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5-digidroksi - va 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi, ulardan ko‘pchiligi glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi.
Bu fenol metabolitlarning ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakka nisbatan ancha kam darajada.
Chiqarilishi. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi minutiga 263±56 ml ni tashkil qiladi. Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil qiladi. 4 ta, shu jumladan ikkita farmakologik faol metabolitning yarim chiqarilish davri ham davomli emas va 1-3 soatni tashkil qiladi. Metabolitlardan biri 3’-gidroksi-4’-metoksidiklofenak uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, biroq bu metabolit butunlay nofaol. Qo‘llangan preparatning dozasini taxminan 60% o‘zgarmagan faol moddaning glyukuron kon'yugatlari ko‘rinishida, shuningdek aksariyati glyukuron kon'yugatlari hisoblangan metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. 1% dan kamroq diklofenak o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparatning qabul qilingan dozasini qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida safro bilan, so‘ng axlat bilan chiqariladi.
Ayrim guruh bemorlardagi farmakokinetikasi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda diklofenak natriy odatdagi bir martalik dozalarda buyurilganida diklofenakni to‘planishi aniqlanmagan. Agar kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kamni tashkil qilsa, diklofenakning gidroksimetabolitlarini hisobli muvozanat kontsentratsiyalari sog‘lom patsiyentlardagiga nisbatan taxminan 4 marta yuqori. Biroq, oxir oqibatda metabolitlar safro bilan chiqariladi. Surunkali gepatiti yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda diklofenakning farmakokinetikasini ko‘rsatkichlari jigar kasalliklari bo‘lmagan patsiyentlarniki bilan bir xil.


Qo‘llanilishi

-revmatik kasalliklarning yallig‘lanish va degenerativ shakllari (revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartroz, spondiloartritlar);
-umurtqa pog‘onasi tomonidan og‘riqli sindromlar;
-bo‘g‘imdan tashqari yumshoq to‘qimalarning revmatik kasalliklari;
-podagraning o‘tkir xuruji;
-yallig‘lanish va shish bilan kechuvchi posttravmatik va operatsiyadan keyingi og‘riqli sindromlar;
-og‘ir kechuvchi migren xurujlari;
-jigar va o‘t qopi sanchig‘ida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat odatda davolashning boshida mushak orasiga m/o 75 mg dozada (1 ampula) sutkada bir marta yoki faqat kattalarga va faqat tez terapevtik samarani olish kerak bo‘lgan hollarda sutkada maksimal 150 mg (2 ampula) qo‘llanadi. Odatda preparatning in'ektsiyalari 1-5 kun davomida buyuriladi. Davolashni davom ettirish zarurati tug‘ilganda tabletkalar, kapsulalar yoki shamchalarni qabul qilishga o‘tiladi. M/o in'ektsiyalarni preparatni ichga yoki rektal qo‘llash bilan birga qo‘shib olib borish mumkin, bunda maksimal sutkalik doza 150 mg dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Paydo bo‘ladigan nojo‘ya samaralar shaxsiy sezuvchanlik, qo‘llanayotgan dozaning kattaligi va davolash davomiyligiga bog‘liq.
Me'da-ichak yo‘llari va siydik-chiqarish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriy sohasida og‘riqlar, anoreksiya, meteorizm, qabziyat, ich ketishi, hatto qon ketishi bilan kechuvchi eroziv gastritlar; transaminazalar darajasini oshishi, dori gepatiti, pankreatit, interstitsial nefrit.
Markaziy nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezoriyentatsiya, qo‘zg‘alish, uyqusizlik, ta'sirchanlik, toliqish, aseptik meningit.
Teri tomonidan ekzantema, eritema, ekzema, giperemiya, ko‘p shaklli eritema, Layell sindromi, Stivens-Djonson sindromi, eritrodermiya, fotosensibilizatsiya.
Nafas tizimi tomonidan bronxospazm.
Qon yaratish a'zolari tomonidan anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz.
Mahalliy yuborish joyida achishish, infiltrat hosil bo‘lishi, yog‘ to‘qimasining nekrozi.
Boshqalar suyuqlikni tutilishi, shishlar, arterial bosimni (AB) ko‘tarilishi, tizimli anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan shok.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-diklofenak yokipreparatning boshqa komponentlariga shaxsiy yuqori sezuvchanlik;
-faol gastrit yoki gastroduodenal yara, gastrointestinal qon ketishi yoki perforatsiya;
-ichakning yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi va yarali kolit kabi);
-diklofenakka va preparatning har qanday boshqa ingrediyentlariga, shu jumladan natriy pirosulfitga yuqori sezuvchanlik;
-diklofenak natriyni, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYaQV) kabi, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQV ni qabul qilishga javoban bronxial astma xurujlari “aspirinli astma”, eshakemi yoki o‘tkir rinit paydo bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas;
-diklofenak natriy 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga buyurilmaydi;
-homiladorlik, laktatsiya;
-og‘ir yurak yetishmovchiligi;
-og‘ir jigar yetishmovchiligi;
-gipovolemiya va degidratatsiya;
-antikoagulyantlarni qo‘llash fonida operatsiyadan keyingi qon ketishlarini yuqori xavfi bo‘lgan patsiyentlar, to‘liq bo‘lmagan gemostazli patsiyentlar, qon yaratilishini buzilishi yoki serebrovaskulyar qon ketishlari bo‘lgan patsiyentlar;
-aortakoronar shuntlash va yurakdagi boshqa operatsiyalardan keyingi og‘riqlarni davolashda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Preparatni quyidagi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda
- digoksin, fenitoin, yoki litiy preparatlari bilan - plazmada bu dori vositalarining miqdori oshishi mumkin;
- diuretiklar va gipotenziv vositalari bilan - bu preparatlarning ta'siri susayishi mumkin;
- kaliyni tejovchi diuretiklar bilan - giperkaliyemiya paydo bo‘lishi mumkin;
- boshqa NYaQV yoki glyukokortikoidlar bilan - me'da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya ta'sirlarini paydo bo‘lish xavfi oshadi;
- atsetilsalitsil kislotasi bilan - qon zardobida diklofenakning kontsentratsiyasi pasayadi;
- siklosporin bilan - siklosporinning buyraklarga toksik ta'sirini oshirishi mumkin;
- diabetga qarshi vositalar bilan – gipo - yoki giperglikemiya paydo bo‘lishi mumkin.
Vositalarning bunday majmuasi qo‘llanganida qonda qand miqdorini nazorat qilish kerak;
- Metotreksat - uni qabul qilishdan oldin yoki keyin 24 soat davomida – metotreksatning kontsentratsiyasini oshishiga va uning toksik ta'sirini kuchayishiga olib kelishi mumkin;
- Antikoagulyantlar bilan - qon ivishini muntazam nazorat qilish kerak.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat yuqori dozalarda qo‘llanilganda bosh aylanishi va charchoqlik hissi kabi nojo‘ya ta'sirlar paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli, ayrim hollarda avtomobil yoki boshqa ob'ektlarni boshqarish qobiliyati buziladi. Bu ko‘rinishlar alkogolni bir vaqtda qabul qilinganida kuchayadi.
Quyidagi holatlarda preparatni shifokorning qat'iy kuzatuvi ostida foyda/xavf nisbati sinchiklab baholagandan keyin qo‘llash mumkin
- indutsiyalangan porfiriyada;
- tizimli qizil yugurik va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklarida;
Preparat quyidagilarda ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida buyuriladi
- anamnezidagi me'da-ichak yo‘llarining kasalliklarida (yarali kolitlar, Kron kasalligi);
- buyrak va jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida;
- yuqori arterial bosimida va/yoki yurak yetishmovchiligida;
- bronxial astmada, allergik tumovda, burun shilliq qavatining poliplarida, astma xuruji paydo bo‘lish xavfi tufayli nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklarida, Kvinke shishida yoki urtikariylarda;
- og‘ir jarrohlik aralashuvlaridan keyin darhol;
- keksa patsiyentlarda.
- homiladorlik davrida diklofenak natriyni qo‘llash mumkin emas. Emizikli onaga buyurishning zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Diklofenakning dozasini oshirib yuborilishiga xos bo‘lgan tipik klinik ko‘rinishlar mavjud emas.
Simptomlari klinik ko‘rinishlari markaziy nerv tizimi tomonidan bo‘lgan buzilishlar (bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, yuqori tirishish tayyorgarligi bilan kechuvchi giperventilyatsiya ko‘rinishlari, bolalarda - mioklonik tirishilar) va me'da-ichak buzilishlari (qorinda og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish) bilan belgilanadi. Me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishlari va/yoki jigar va buyraklar faoliyatini buzilishlari paydo bo‘lishi mumkin.
Davolash maxsus antidoti mavjud emas. Dozani oshirib yuborish hollarida jadal tibbiy parvarish va simptomatik davolash zarur.


Chiqarilish shakli

In'ektsiya uchun eritma 75 mg/3 ml ampulalarda, 5 ampuladan kontur uyali o‘ramda.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºSdan yukori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«MERRYMED FARM» MCHJ,
O‘zbekiston Respublikasi, Namangan viloyati, Namangan tumani, Bog‘ishamol QFY, Sherbuloq ko‘chasi 1 uy, Tel (0369) 224-67-22