Tenoliof liyofilizat in'ektsiya uchun eritma tayyorlash 20mg+erituvchi bilan №1

Preparatning savdo nomi

Tenoliof
Ta'sir etuvchi modda (XPN) tenoksikam

Dori shakli

in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun 20 mg liofilizat erituvchi bilan komplektda

Tarkibi

1 flakon preparat quyidagilarni saqlaydi
faol modda 20 mg tenoksikam;
yordamchi moddalar metabisulьfit natriy - 2,10 mg, mannitol - 66,00 mg, dinatriy edetati - 0,22 mg, trometamol - 3,40 mg, natriy gidroksidi (1M eritma ko‘rinishida) - pH 9,8 ± 0,2 gacha, tozalangan suv – 1,0 ml gacha.
Ta'rifi sariqdan yashilsimon-sariq ranggacha kukun yoki liofilizatsiya qilingan massa.
Erituvchi rangsiz tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi

nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar, oksikamlar.
ATX Kodi M01AC02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tenoksikam yaqqol va davomli yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi, shuningdek biroz antipiretik faollikka ega bo‘lgan nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat xisoblanadi. Ta'sir mexanizmi asosida SOG1 va SOG2 izofermentlar faolligini susaytirilishi yotadi, natijada prostaglandinlar biosintezi ingibitsiya qilinadi va yallig‘lanish joyida leykotsitlarning to‘planishi kamayadi, fagotsitoz tormozlanadi, odam tog‘ayida proteoglikanaza va kollagenaza faolligi pasayadi.
Yallig‘lanishga qarshi ta'siri davolashning birinchi xaftasi oxirida rivojlanadi. Revmatik kasalliklarda bo‘g‘imlardagi og‘riqni tinchlik va harakatda susaytiradi, ertalabki tanglikni va shishni kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

Tenoksikam uzoq muddatli ta'sirga ega, bir martalik sutkalik dazasi samarali hisoblanadi. Tenoksikam sinovial suyuqlikka yaxshi kiradi, undan kontsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda nisbatan taxminan ikki marta kam. Plazmadan yarim chiqarilish o‘rtacha davri taxminan 72 soat tashkil qiladi.
Vena ichiga 20 mg tenoksikam yuborilgandan keyin preparat plazmadagi darajalar asosan taqsimlanish jarayonlari tufayli birinchi ikki soatlar davomida tez pasayadi. Mushak ichiga in'ektsiyasidan keyin maksimal olingan kontsentratsiyalaridan 90% tashkil qiluvchi yoki yuqoriga, doza yuborilgandan keyin 15 minut o‘tgach erishiladi.
Kuniga bir marta 20 mg tavsiya qilingan dozalash tartibida xech qanday kutilmagan to‘planishsiz plazmadagi shifoxona kontsentratsiyalariga 10 – 15 kun davomida erishiladi.
Tenoksikam plazma oqsillari bilan 99% ga mustaxkam bog‘lanadi. Biokiraolishligi 100%. Tenoksikam organizmdan faqat metabolizm orqali chiqariladi. Asosan farmakologik nofaol 5-gidroksipiridil metaboliti sifatida yuborilgan dozaning taxminan uchdan ikki qismi siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi safroda asosan gidroksi-metabolitlarning glyukuronidli kon'yugatlaridan tashkil topgan.
Tenoksikamni farmakokinetikasida xech qanday yoshga bog‘liq o‘zgarishlari aniqlanmagan, ammo, shaxsiy o‘zgarishlar odatda keksa odamlarda yuqoriroq bo‘lgan.

Qo‘llanilishi

Tenoliof og‘riq va yallig‘lanishni yengillashtirish uchun qo‘llaniladi, shuningdek o‘tkir suyak-mushak buzilishlarini, shu jumladan pay cho‘zilishlarini, bo‘g‘imlarini cho‘zilishi, chiqishi va boshqa yumshoq to‘qimalar shikastlanishlarini qisqa muddatli davolash uchun qo‘llaniladi.
‒ revmatoid artrit;
‒ osteoartrit;
‒ ankilozlovchi spondilit;
‒ podagra kechishidagi zo‘rayishida bo‘g‘im sindromi;
‒ bursit;
‒ tendovaginit;
‒ og‘riqli sindrom (engil va o‘rtacha jadallik) artralgiya, mialgiya, nevralgiya, ishialgiya, lyumbago, migrenь, tish va bosh og‘rig‘i, alьgodismenoreya;
‒ jarohatlardagi, kuyishlardagi og‘riqda qo‘llaniladi.
Tenoksikam bu simptomlarda peroral qo‘llay olmaydigan patsiyentlarda vena ichiga va mushak ichiga qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Noxush samaralar simptomlarini bartaraf qilish uchun zarur bo‘lgan kam vaqt davr davomida eng kam samarali dozani qo‘llab minimumga keltirilishi mumkin.
Tenoksikam chuqur mushak ichiga va vena ichiga qo‘llanadi. Liofilizat in'ektsiya uchun 2 ml steril suvda eritilishi kerak. Tayyorlangan eritmani darhol qo‘llash kerak.
Kattalar
20 mg dozada sutkada 1 marta bir-ikki kun davomida buyuriladi, so‘ngra davolashni peroral shaklini xar kuni bir vaqtda qo‘llash bilan davom ettirish kerak. Tenoksikam qisqa vaqtli davolashda kuniga 20 mg dan, uzoq qo‘llanganda – kuniga 10 mg dan buyuriladi. O‘tkir artritda birinchi 2 kun davomida kuniga 40 mg dan, keyingi 5 kun – kuniga 20 mg dan buyuriladi.
Yuqori dozalardan saqlanish kerak, chunki ular ahamiyatli ko‘proq davolash samarasiga odatda erishmaydi, ammo nojo‘ya samaralarni yuqoriroq xavfi bilan bog‘langan bo‘lishi mumkin.
Tayanch-xarakat apparati o‘tkir patologiyasida, odatda davolashning kechish davri 7 kundan oshmaydi, ammo og‘ir xolatlarda maksimumga 14 kungacha davom ettirilishi mumkin.
Keksa patsiyentlar
Keksa patsiyentlarda nojo‘ya reaktsiyalarning jiddiy asoratlariga yuqori xavf bo‘lishi mumkin. Agar NYaQV bilan davolash zarur bo‘lsa minimal samarali doza kam vaqt davomida qo‘llanishi kerak. Patsiyentlar NYaQV davolash vaqtida me'da-ichakdan qon ketishni paydo bo‘lishiga muntazam kuzatuvda bo‘lishlari kerak.
Bolalar
Tenoksikamni bolalarda qo‘llanishi haqida yetarlicha ma'lumotlar mavjud emas.
Tenoksikamni oqsillar bilan mustahkam bog‘lanishi natijasida plazmali alьbuminini kontsentratsiyasini sezilarli pasayishi hollarida (masalan, nefrotik sindromda) yoki bilirubinni yuqori kontsentratsiyalarida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Tenoliofni qo‘llash bo‘yicha ilgari buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ko‘rsatmalar uchun zarur bo‘lgan yetarlicha ma'lumotlar yo‘q.
Nojo‘ya ta'sirlari
Ko‘pchilik patsiyentlar uchun xar qanday nojo‘ya samaralar vaqtinchalik hisoblanadi va davolashni bekor qilmasdan xal bo‘ladi. Ko‘proq tez-tez uchraydigan nojo‘ya reaktsiyalar me'da-ichak reaktsiyalari hisoblanadi.
Yurak qon-tomir va serebral-vaskulyar buzilishlar NYaQV qo‘llash bilan bog‘liq shish, gipertoniya va yurak yetishmovchiligi haqida xabarlar bo‘lgan. Kam hollarda yurak tez urishi va hansirash ma'lum bo‘lgan. Klinik tadqiqotlar va epidemiologik ma'lumotlar shuni ma'lum qiladiki, ayrim NYaQV qo‘llash (ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq davolashda) arterial trombotik holatlarni (masalan, miokard infarkti yoki insulьt) rivojlanish xavfini oshishi bilan bog‘liq.
Dermatologik Stivens-Djonson (SJS) sindromi va toksik epidermal nekroliz (TEN) kabi noxush og‘ir teri reaktsiyalari haqida juda kam hollarda xabarlar bo‘lgan.
Ko‘rishni buzilishi ko‘rishni buzilishi tomonidan noma'lum uchrash tez-tezligi bilan xabarlar bo‘lgan (ko‘rishni buzilishi va xiralashishi kabi).
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan ko‘p tarqalgan nojo‘ya samaralar me'da-ichak yo‘llari bilan bog‘liq. Ularga dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusisha, qorinda og‘riq va diskomfort, qabziyat, diareya, meteorizm, dispepsiya, epigastral stress, melena, gematemizatsiya, yarali stomatit, anoreksiya, qabziyatni zo‘riqishi va Kron kasalligi kiradi.
Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarning holatlaridagi kabi peptik yaralanish, perforatsiya (teshilishi) yoki me'da-ichakdan qon ketish xavfi mavjud, u ayniqsa keksa patsiyentlarda fatal bo‘lishi mumkin.
Kamroq tez-tez gastrit kuzatiladi.
Kam hollarda pankreatit paydo bo‘lishi haqida xabar bo‘lgan.
Gematologik me'da-ichakdan qon ketishi bilan bog‘liq bo‘lgan gemoglobinni pasayishi yuz bergan. Anemiya, aplastik anemiya, gemolitik anemiya, trombotsitopeniya va trombotsitopenik bo‘lmagan purpura, leykopeniya, neytropeniya va eozinofiliya haqida xabarlar bo‘lgan. Kam hollarda burundan qon ketishi haqida xabarlar bo‘lgan.
Gepatik jigar disfunktsiyasi. Ko‘pchilik boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar hollari kabi jigar funktsiyasining turli parametr darajalarida o‘zgarishlar kuzatilgan.
Ayrim patsiyentlarda davolash vaqtida zardobda transaminazalar darajasini oshishi kuzatilishi mumkin. Agar jigar disfunktsiyasi saqlansa yoki yomonlashsa, shuningdek, agar jigar kasalliklari rivojlanishiga muvofiq klinik ko‘rinishlar yoki simptomlari rivojlansa (masalan, eozinofiliya, toshma), garchi bu reaktsiyalar kam bo‘lsada Tenoliofni qo‘llashni to‘xtatish kerak. Shuningdek gepatit va sariqlik haqida xabarlar bo‘lgan.
Yuqori sezuvchanlik NYaQV yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari haqida xabarlar bo‘lgan, ular quyidagilarni o‘z ichiga olgan
a) spetsifik bo‘lmagan allergik reaktsiyalar va anafilaksiya
b) astma bilan bog‘liq nafas yo‘llari reaktivligi, astma zo‘rayishi, bronxospazm yoki hansirash;
s) Teri kasalliklari, shu jumladan turli turdagi toshmalar.
Angiodema, qichishish va purpura haqida xabarlar bo‘lgan. Kam xollarda tirnoqlarni shikastlanishi, soch tukilishi, eshakemi va yorug‘liksezuvchanlik reaktsiyalari haqida xabarlar bo‘lgan. Boshqa yallig‘lanishga qarshi vositalar hollarida kabi eksfoliativ va bullez dermatozlar, shu jumladan epidermal nekroliz, ko‘pshakilli eritema va Stivensa-Djonson sindromi haqida xabarlar bo‘lgan. Kam hollarda vezikulobullezx reaktsiyalar va vaskulitlar kuzatilgan.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Antikoagulyantlar sog‘lom odamlarda tenoksikam lipofilizati va pastmolekulyar geparin o‘rtasida klinik ahamiyatli o‘zaro ta'sir kuzatilmagan.
Tenoksikam alьbumin bilan mustaxkam bog‘liq va barcha NYaQV kabi varfarin va boshqa antikoagulyantlarni antikoagulyant ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Ayniqsa Tenoliof bilan davolashning boshlang‘ich bosqichlarida antikoagulyantlar va oral glikemik agentlarning ta'sirini sinchkov monitoringi tavsiya etiladi.
Antiagregantlar va serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlari (SQQOSI).
Me'da-ichakdan qon ketishini yuqor xavfi.
Antigipertenziv Tinoksikam va boshqa NYaQV antigipertenziv preparatlar samarasini pasaytirishi mumkin.
Yurak glikozidi NYaQV yurak glikozidlari bilan birga yuborilganda yurak yetishmovchiligini kuchaytirishi, KFT (kalavalar fil'tratsiyasi tezligi) kamaytirishi va plazmada yurak glikozidlarini darajasini oshirishi mumkin.
Siklosporin barcha NYaQV kabi yuqori nefrotoksik xavfni inobatga olib siklosporinni bir vaqtda qo‘llashda extiyotkorlikga rioya qilish kerak.
Simetidin simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda o‘zaro ta'sirlar aniqlanmagan.
Kortikosteroidlar Barcha NYaQV kabi kortikosteroidlarni birga yubrishda yara yoki me'da-ichakdan qon ketish yuqori xavfi tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Diuretik vositalar siydik haydovchi samarasi kam. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar natriy, kaliy va suyuqlikni ushlanib qolishini chaqirishi mumkin va siydik haydovchi natriyuretik ta'siriga ta'sir qilib, NYaQV nefrotoksik xavfini oshirishi mumkin. Bu xususiyatlarni yurak funktsiyasi buzilishlari yoki gipertoniyasi bo‘lgan patsiyentlarni davolashda inobatga olish kerak, chunki ular bu holatlarni yomonlashishiga javobgar bo‘lishi mumkin.
Metotreksat metotreksat bilan bir vaqtda qo‘llanganda, NYaQV metotreksat eliminatsiyasini kamaytirishi ma'lum bo‘lganligi sababli, uning toksikligini oshishi mumkinligini inobatga olib ehtiyotkorlikga rioya qilish kerak.
Mifepriston NYaQV bilan davolashni mifepriston yuborilgandan keyin 8-12 kun davomida bekor qilish kerak, chunki NYaQV mifepriston samarasini pasaytirishi mumkin.
NYaQV, siklooksigenaza-2 selektiv ingibitorlari, salitsilatlar Bir yoki undan ko‘p NYaQV bir vatda qo‘llashdan saqlanish kerak (shu jumladan aspirin), chunki bu nojo‘ya samaralar xavfini oshirishi mumkin.
Salitsilatlar tenoksikamni oqsillar bilan bog‘lanish soxalaridan siqib chiqarishi va shunday qilib, Tenoliof klirensini va taqsimlanish xajmini oshirishi mumkin. Shuning uchun noxush reaktsiyalar yuqori xavfini inobatga olib salitsilatlar yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda davolashdan saqlanish kerak (ayniqsa me'da-ichak yo‘llari).
Penitsillamin va parenteral oltin penitsillamin yoki parenteral oltin bilan davolangan patsiyentlarning ko‘p bo‘lmagan sonida axamiyatga ega o‘zaro ta'sir aniqlanmagan.
Xinolonlar hayvonlar haqidagi ma'lumotlar xinolon antibiotiklari bilan bog‘liq tirishishlar xavfini NYaQV oshirishi mumkinligini ko‘rsatgan. NYaQV va xinolonlar qabul qiluvchi patsiyentlar tirishishlar rivojlanishini yuqori xavfini ko‘rsatishi mumkin.
Takrolimus NYaQV takrolimus bilan bir vaqtda qo‘llanganda nefrotoksiklikni yuqori xavfi bo‘lishi mumkin.
Zidovudin NYaQV bilan zidovudinni qabul qilganda gematologik toksiklikning xavfi yuqori. Zidovudin va ibuprofen bilan bir vaqtda davolangan OITV-infektsiyalangan shaxslarda va gemofiliyasi bo‘lgan bemorlarda gemartrozlar va gematomani yuqori xavfi haqida ma'lumotlar bor.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari tenosikam lipofilizati bilan jiddiy dozani oshirib yuborilish hollari haqida ma'lumotlar bo‘lmagan. NYaQV bilan dozani oshirib yuborilish hollari simptomlari bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral soxada og‘riq, me'da-ichakdan qon ketishi, kam hollarda diareya, dezoriyentatsiya, qo‘zg‘aluvchanlik, koma, uyquchanlik, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, hushdan ketish, ba'zida tirishishlarni o‘z ichiga oladi. Jiddiy zaxarlanish hollarida o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va jigar shikastlanishlari kuzatilishi mumkin.
Terapevtik choralar
Zarur bo‘lganda patsiyentlarga simptomatik davolash qo‘llash kerak. Yaxshi diurez ta'minlanishi kerak. Buyrak va jigar funktsiyasini sinchkov nazorat qilish kerak. Patsiyentlar potentsial toksik dozadan keyin kamida to‘rt soat davomida kuzatuvda bo‘lishi kerak. Tez-tez yoki uzoq bo‘ladigan tirishishlarni vena ichiga diazepam bilan davolash kerak.
H2-blokatorlar guruhi preparatlarini qo‘llash foydali bo‘lishi mumkin. Boshqa choralar patsiyentning klinik holatiga qarab ko‘rsatilishi mumkin.

Chiqarilish shakli

Tenoliof 20 mg in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat erituvchi bilan komplektda
Preparat brombutil rezina tiqin va oq rangli plastik diski bo‘lgan alyumin qopqoq bilan ta'mirlangan I sinf rangsiz gidrolitik shisha flakonga qadoqlanadi. Flakonga etiketka yopishtiriladi.
Erituvchi
Bir ampula 2 ml in'ektsiya uchun suv saqlaydi. 2 ml dan kam bo‘lmagan sindirish uchun xalqasi bo‘lgan, I sinf gidrolitik rangsiz shisha ampulalarga qadoqlanadi.
Bitta flakon va 2 ml in'ektsiya uchun suvli bitta ampula kontur uyali o‘ramlarga joylanadi. 1 yoki 3 kontur uyali o‘ramlar tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25°C dan past haroratda saqlansin. Yorug‘likdan himoyalash uchun qutida saqlanadi.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. Tayyorlangandan keyin eritmani zudlik bilan ishlatish kerak.

Yaroqlilik muddati

Ochilmagan flakonlar 3 yil
Tiklangandan keyin
Mikrobiologik nuqtai nazardan, agar ochilish usuli mikrob bilan ifloslanish xavfini istisno qilmasa, preparatni zudlik bilan ishlatish kerak. Agar preparat ochilgandan keyin darhol qo‘llanilmasa, unda qo‘llovchi qo‘llash vaqtida muddati va saqlash sharoiti uchun javobgardir.

Dorixonalardan berish tartibi

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

K.O. Romfarm Kompani S.R.L.
ul. Yeroilor 1A, Otopenь, 075100, uyezd Ilьfov, Rumыniya.