Merkazolil tab. 5mg №100

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Merkazolil-Zdorove
Ta'sir etuvchi modda (XPN): metimazol

Dori shakli

tabletkalar.

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi;
faol modda: metimazol - 5 mg;
yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, kaltsiy stearati, qand-rafinad, tal'k.

Ta'rifi

oq yoki sariq tusli oq rangli, yassi yuzali va faskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

antitireoid vositalar.
ATX kodi: N03VV02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Antitireoid vosita. Tireostatik ta'sirining mexanizmi qalqonsimon bezining tireoid gormonlarini yodlanishida ishtirok qiluvchi peroksidaza fermentining faolligini ingibitsiya qilinishi bilan bog‘liq, bu tiroksin va triyodtironinning sintezini buzilishiga olib keladi. Bu xususiyati tiretoksikozning etiologiyasidan qat'iy nazar simptomatik davolashni o‘tkazishga imkon beradi. Tiamazol oldindan sintez qilingan tireoid gormonlarning sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi, bu qon zardobida tiroksin va triyodtironinning kontsentratsiyasini normallashguncha bo‘lgan latent davrining davomiyligi bilan tushuntiriladi, buning oqibatida kasallikning klinik manzarasi yaxshilanadi. Tiroksin qalqonsimon bezining xujayralari parchalanganidan keyin (radioaktiv yod bilan davolangandan keyin yoki tireoiditda) gormonlarni ajralib chiqishi oqibatida rivojlangan tireotoksikozga ta'sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin ovqat hazm qilish yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 40-80 minutdan keyin erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan amalda bog‘lanmaydi. Tiamazol qalqonsimon bezida to‘planadi va juda sekin metabolizmga uchraydi, shuning uchun kinetik egri chizig‘ida kontsentratsiyasining platosi hosil bo‘ladi, u preparatning bir martalik dozasi qabul qilinganidan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Metabolizmining kinetikasi qalqonsimon bezining faoliyatiga bog‘liq emas. Preparatning yarim chiqarilish davri 3 soatni tashkil qiladi; jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda u ancha uzoqroq. Siydik va safro bilan chiqariladi, biroz – ahlat bilan. Siydik bilan metabolitlari ko‘rinishida (24 soat davomida 70%) va o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

- Tireotoksikoz.
- Tireotoksikozni konservativ davolash, ayniqsa bo‘qoqni yo‘qligi yoki o‘lchamini kichikligi.
- Tireotoksikozning barcha shakllarini jarrohlik davolashga tayyorlash.
- Tireotoksikozni radiofaol yod bilan davolashga tayyorlash
- Radiofaol yodning ta'sirini yashirin davrida davolash.
- Latent tireotoksikoz, avtonom adenoma bo‘lganida yoki anamnezdagi tireotoksikozda yod preparatlari buyurilganida tireotoksikozni oldini olishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sutkalik doza bir martada buyuriladi yoki kun davomida bir necha marta qabul qilishga bo‘linadi. Davolashni boshida bir martalik dozalar kun davomida bir xil vaqt oraliqlarida qabul qilinadi. Samarani bir maromda ushlab turuvchi dozani nonushtadan keyin 1 qabulda qabul qilinadi.
Tabletkalarni chaynamasdan, yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilish kerak.
Dozalash bo‘yicha umumiy tavsiyalar
Kattalar.
Kasallikning og‘irlik darajasiga va organizmga yod tushishiga qarab preparatning kattalar uchun tavsiya etilgan dozasi sutkada 10-40 mg ni tashkil qiladi. Ko‘pgina hollarda qalqonsimon bezi gormonini ishlab chiqarishni susayishiga preparatni sutkada 20-30 mg qabul qilganda erishiladi. Yengil darajadagi kasallik holatida preparat pastroq dozada buyuriladi, kasallikning og‘ir darajasida preparatni sutkada 40 mg boshlang‘ich dozada qo‘llash kerak.
Qalqonsimon bezi gormonini ishlab chiqarish darajasiga bog‘liq metabolizm jarayonlarining faolliga qarab dozaga tuzatish kiritish indivijdual ravishda amalga oshiriladi.
Samarani bir maromda ushlab turish uchun quyidagi dozalash tavsiya etiladi:
- Gipoteriozni oldini olish uchun preparatning samarani bir maromda ushlab turuvchi dozasi sutkada 5-20 mg levotiroksin bilan majmuada;
- Monoterapiya sifatida preparat sutkada 2,5-10 mg.
Yod darajasini oshishi tufayli tireotoksikoz holatida preparatni yuqoriroq dozalarda qo‘llash mumkin.
Bolalar. Preparat bolalarga sutkada tana vazniga 0,5 mg/kg dan boshlang‘ich dozada buyuriladi.
Qalqonsimon bezi funktsiyasi normallashganidan keyin doza metabolizmning individual xususiyatlariga qarab aniqlanadigan samarani bir maromda ushlab turuvchi dozagacha pasaytiriladi. Zarurati bo‘lganda qo‘shimcha levotiroksin buyuriladi.
Tireotoksikozni konservativ davolash. Preparat bilan davolash davomiyligi 6 oydan 2 yilgachani (o‘rtacha – 1 yil davomida) tashkil qiladi. Remissiya davrini uzaytirish imkoniyati davolash davomiyligiga bog‘liq. Remissiyaga erishib bo‘lmagan holatlarda, boshqa terapevtik choralarni o‘tkazib bo‘lmaganida, preparatni maksimal past samarali dozada uzoq vaqt davolash uchun qo‘llash mumkin.
Traxeani torayishi yoki juda katta o‘lchamdagi bo‘qoq bo‘lgan patsiyentlarda qisqa davr davomida qo‘llash kerak. Uzoq vaqt davolash bo‘qoqni kattalashishiga olib kelishi mumkin.
Tireotoksikozning barcha shakllarida jarroxlik usulida davolashga tayyorgarlik. Qisqa muddatli tayyorlash uchun davolash (3-4 xafta davomida, ayrim hollarda preparatni uzoqroq qo‘llash mumkin) eutireoid holatni tiklanishiga yordam beradi, buni hisobiga jarroxlik aralashuvi bilan bog‘liq xavf kamayadi.
Eutireoid holatga eririlgan zaxoti jarroxlik aralashuvi o‘tkaziladi. Operatsiyadan bir kun oldin preparat bilan davolashni to‘xtatish mumkin.
Operatsiyadan oldin so‘ngi 10 kun davomida jarrox qalqonsimon bezi to‘qimasini mustahkamlash uchun yuqori dozalarda yod preparatini qo‘shimcha buyurishi mumkin.
Tireotoksikozni radiofaol yod bilan davolashga tayyorlash. Preparat radiofaol yodni qo‘llash bilan davolashni boshlashdan oldin eutireoid holatga erishish uchun qo‘llanadi. Ayniqsa preparat bilan avvalgi davolash og‘ir darajadagi tireotoksikozi bo‘lgan patsiyentlar uchun juda zarur, chunki tiamazol bilan avvalgi davolashsiz yod bilan davolagandan keyin tireotoksik kriz holatlari kuzatilgan.
Tiomochevina hosilalari qalqonsimon bezi to‘qimalarini nur bilan davolashga sezgirligini pasaytirishi mumkinligini e'tiborga olish kerak. Avtonom adenoma tufayli radiofaol yodni qo‘llab rejalashtirilgan davolash o‘tkazilganida paranodulyar to‘qima faollashishini oldini olish uchun preparat bilan avvalgi davolashni o‘tkazish kerak.
Radiofaol yod ta'sirining latent davrida davolash. Davolash davomiyligi va preparatning dozasi kasallikning og‘irlik darajasiga qarab, shuningdek radiofaol yod ta'sirining boshlanishigacha bo‘lgan davrga (taxminan 4-6 oy) qarab individual ravishda tanlanadi.
Latent tireotoksikoz, avtonom adenomalar yoki anamnezida tireotoksikoz bo‘lganida yod preparatlarini buyurganda tireotoksikozni oldini olish. Odatda tavsiya etiladigan doza sutkada 10-20 mg preparatni va/yoki 10 kun davomida har kuni 1 g perxloratni tashkil qiladi (masalan buyrak orqali chiqariladigan rentgen kontrast moddani yuborish zarurati bo‘lganida). Profilaktik davolash davomiyligi yod preparati organizmda bo‘lgan davr davomiyligiga bog‘liq holda aniqlanadi.
Patsiyentlarning alohida guruhlari. Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda tiamazolni chiqarilish tezligi pasayadi. Shuning uchun preparatni maksimal past samarali dozada qo‘llash tavsiya etiladi, preparat bilan davolash davrida patsiyentning holatini monitoring qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga individual ravishda tuzatish kiritish va doimiy monitoring tavsiya etiladi, chunki bu guruh patsiyentlarda preparatning farmakokinetik xususiyatlari haqida ma'lumotlar yetarli emas.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda dozaga individual ravishda tuzatish kiritish va doimiy monitoring tavsiya etiladi, preparatni organizmda to‘planishi haqida ma'lumotlar yo‘q. Preparatni maksimal past samarali dozada qo‘llash tavsiya etiladi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Qon va limfatik tizim tomonidan: agranulotsitoz (davolash boshlanganidan keyin bir xaftadan yoki oylardan keyin namoyon bo‘lishi mumkin, ko‘pgina hollarda preparatnii qabul qilish to‘xtatilgandan keyin mustaqil o‘tib ketadi), trombotsitopeniya, pantsitopeniya, tarqalgan limfadenopatiya.
Endokrin tizimi tomonidan: qonda glyukoza kontsentratsiyasini haddan tashqari pasayishi bilan kechuvchi insulinli autoimmun sindromi.
Nerv tizimi tomonidan: ta'm bilishni buzilishlari (disgevziya, agevziya), ular preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan keyin mustaqil o‘tib ketadi (ayrim hollarda ta'm bilish davolash kursi yakunlangandan keyin bir necha xaftadan keyin tiklanadi); nevritlar, polineyropatiya, isitma.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: xolestatik sariqlik yoki toksik gepatit. Odatda preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan keyin simptomlar o‘tib ketadi. Davolash davrida klinik jihatdan kam ahamiyatli safroni dimlanishini γ-glutamiltransferaza va ishqoriy fosfotazaning darajasini oshishi kabi gipertireoz chaqirgan disfunktsiyadan farqlash kerak.
Teri tomonidan: teri allergik reaktsiyalari (qichishish, toshma, eshakemi), odatda o‘rtacha og‘irlik darajasida, ular keyinchalik davolash davomida yo‘qoladi; teri allergik reaktsiyalarining og‘ir shakllari, shu jumladan tarqalgan dermatitlar, alopetsiya, dori vositasi induktsiya qilgan qizil yugurik.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, u asta-sekin rivojlanadi va hatto davolashdan keyin bir necha oydan keyin yuzaga kelishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga/tionamidlarning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlik; qonning miqdoriy tarkibini o‘rtacha va og‘ir buzilishlari (granulotsitopeniya); davolashni boshlash oldidagi xolestaz; karbimozol yoki timazol bilan ilgari o‘tkazilgan davolashdagi suyak ko‘migini shikastlanishi, homiladorlik davrida preparat va tireoid gormonlar bilan davolash mumkin emas (“Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi” bo‘limiga qarang).
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Yod yetishmovchiligi qalqonsimon bezini preparatga sezuvchanligini oshiradi, yodning ortiqchasi esa – uni pasaytiradi. Boshqa dori vositalari bilan boshqa bevosita o‘zaro ta'sirlari ma'lum emas. Gipertireozda boshqa dori vositalarning metabolizmi va chiqarilishini oshishi mumkinligini hisobga olish kerak. Bu ko‘rsatkichlar qalqonsimon bezining funktsiyasi tiklanganidan keyin normallashadi. Zarurati bo‘lganida preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (allergik toshmalar, qichishish) bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Qalqonsimon bezning o‘lchamlarini ahamiyatli kattalashishi va traxeyaning torayishi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan va iloji boricha qisqa davr davomida qo‘llash kerak.
Davolashni boshlashdan oldin agranulotsitoz simptomlariga (stomatit, faringit, tananing yuqori harorati) alohida e'tibor berish kerak. Odatda simptomlar davolashni boshida yuzaga keladi, lekin ular bir necha oydan keyin yoki takroran davolash kursi vaqtida yuzaga kelishi mumkin. Davolashdan oldin va davolashdan keyin, ayniqsa o‘rtacha darajadagi granulotsitopeniyasi bo‘lgan patsiyentlarda qon ko‘rsatkichlarini nazorat qilish tavsiya etiladi. Yuqorida keltirilgan har qanday simptomlar rivojlanganida, ayniqsa davolashning birinchi haftasida, qon tahlilini o‘tkazish uchun darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Agranulotsitoz tasdiqlangan holatlarda preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Preparatni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilgan hollarda suyak ko‘migiga toksik ta'siri bilan bog‘liq nojo‘ya reaktsiyalar kam hollarda yuzaga kelgan. Tiamazolni juda yuqori dozalarda (taxminan sutkada 120 mg) qabul qilish vaqtida shunday nojo‘ya reaktsiyalar yuzaga kelgan. Preparatning bunday dozalari individual holatlarda (kasallikning og‘ir shakllari, tireotoksik kriz) buyuriladi. Preparat bilan davolash fonida suyak ko‘migiga toksik ta'siri simptomlari paydo bo‘lganida uni keyinchalik qo‘llashni to‘xtatish kerak.
Juda yuqori dozalar qabul qilinganidan keyin organizmda preparatning ortiqchasi subklinik/klinik gipotireozni rivojlanishiga yoki tireotrop gormonning darajasini oshishi hisobiga qalqonsimon bezning o‘lchamlarini kattalashiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun preparatning dozasini, normal faoliyat ko‘rsatayotgan qalqonsimon bezning metabolizmi sharoitlariga erishilganidan keyin kamaytirish va qo‘shimcha levotiroksin buyurish kerak. Preparat bilan davolashni to‘liq bekor qilish va faqat levotiroksinni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Preparatni qo‘llash bilan davolash fonida tireotron gormon sekretsiyasini susayishiga qaramasdan bo‘qoqni kattalashishi kasallik o‘zi oqibatida yuzaga keladi va levotiroksinni qo‘shimcha qabul qilish orqali oldini olib bo‘lmaydi.
Tireotrop gormon sekretsiyasining normal darajasini ta'minlash endokrin oftalmopatiyani namoyon bo‘lishi yoki yomonlashishi xavfini minimallashtirish uchun muhim. Lekin ushbu patologiya ko‘pincha qalqonsimon bezi kasalligini kechishiga bog‘liq emas. Bunday asoratlar davolash tartibini o‘zgartirish sababi bo‘lmaydi va davolash kursi to‘g‘ri o‘tkazilganida nojo‘ya reaktsiya bo‘lib hisoblanmaydi.
Kam hollarda jarroxlik aralashuvisiz antitireoid davolash kursi o‘tkazilganidan keyin kechki gipotireoz rivojlanishi holatlari kuzatilgan. Bu preparatga nojo‘ya reaktsiya emas, balki asosiy kasallik oqibatida kelib chiqqan qalqonsimon bezning parenximasidagi yallig‘lanish va destruktiv jarayonlarning natijasidir.
Gipertireozda energiya sarfini patologik oshishini pasaytirish hisobiga preparat bilan davolash fonida tana vazni oshishi mumkin. Klinik manzarani yaxshilanishi energiya almashinuvini normallashishidan dalolat beradi.
Agar patsiyentda ayrim qandlarni o‘zlashtiraolmaslik aniqlangan bo‘lsa, bu preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.
Odatda homiladorlik yuzaga kelgan vaqtida qalqonsimon bezi funktsiyasi normallashadi. Lekin ko‘pincha, ayniqsa homiladorlikning birinchi oylarida tireotoksikozni davolashni davom ettirish talab etiladi. Homiladorlik davrida qalqonsimon bezi faolligini oshishi tufayli, muddatidan oldin tug‘ruq yoki rivojlanish nuqsonlari kabi jiddiy asoratlar kuzatilishi mumkin. Tireotoksikozni davolash uchun tiamazolni yuqori dozalarda qo‘llash homila tushishi xavfini oshiradi.
Tiamazol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Preparatni noto‘g‘ri tanlangan dozalarda qabul qilingan hollarda homilada qalqonsimon bezini o‘sishi va gipotireoz rivojlanishi, shuningdek homilaning tana vaznini kamayishi xavfi yuzaga keladi. Tiamazol qabul qilgan ayollardan tug‘ilgan chaqaloqlarda terini qisman aplaziyasi holatlari haqida bir necha marta xabar berilgan. Bir necha xaftadan keyin nuqsonni bitishi o‘z-o‘zidan yuz bergan.
Shuningdek – xoana atriziyasi, qizilo‘ngach atreziyasi, so‘rg‘ichlar gipoplaziyasi, shuningdek aqliy va motor rivojlanishni orqada qolishi kabi turli malformatsiyalarni yuzaga kelishi, buni homiladorlikning birinchi xaftalarida tiamazolni yuqori dozalarini qo‘llash bilan bog‘lashadi. Lekin tiamazolning prenatal ta'sirining bir necha holatlari tekshiruvlari morfologik rivojlanishni buzilishlarini aniqlamagan va preparatning gipotireoz rivojlanishi yoki bolalarni jismoniy va aqliy rivojlanishiga ta'sirini isbotlamagan.
Preparatning homilaga toksik ta'sirini to‘liq inkor etib bo‘lmasligi tufayli, preparatni homiladorlik davrida foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholagandan keyin buyurish kerak. Preparat maksimal past samarali dozada qo‘llanilsin, qo‘shimcha gormonlar buyurilmasin.
Tiamazol ko‘krak sutiga kiradi, uning kontsentratsiyasi ona qon zardobidagi kontsentratsiyasiga yetadi, bolada gipotireoz rivojlanishi xafvi shu bilan bog‘liq.
Emizish davrida preparat qo‘shimcha gormonlarni buyurmasdan 10 mg dan oshmaydigan maksimal past samarali dozalarda buyurilsin.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda qalqonsimon bezining funktsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Bolalar.
Tiamazolning ushbu shakli 3 yoshdan oshgan bolalarga buyuriladi. Preparatni bolalarda dozalash to‘g‘risidagi tavsiyalar “Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limida keltirilgan.
Avtotransportni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Preparat avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishi gipotireozni rivojlanishiga va gormonlarning yetishmovchiligi samarasi oqibatida – qalqonsimon bezning o‘lchamlarini keyinchalik kattalashishi bilan adenogipofizni faollashiga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda preparatni bekor qilish va zarurati bo‘lsa qo‘shimcha tireoid gormonlarni buyurish lozim.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar №50, №100 konteynerda, qutida. №50 (10x5) , №100 (10x10) blisterda.
Saqlash sharoiti.
Original o‘ramida, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

«Farmatsevticheskaya kompaniya «Zdorovye» mas'uliyati cheklangan jamiyat,
Ishlab chiqaruvchining manzili va uni faoliyat ko‘rsatish joyi manzili.
Ukraina, 61013, Xarkov vil., Xarkov sh., Shevchenko ko‘ch., 22 uy.
Keyinchalik ishlab chiqaruvchiga yuborish uchun ushbu dori vositasining sifati bo‘yicha e'tiroz va takliflarni O‘zbekiston Respublikasi xududida qabul qiluvchi tashkilot
“Dori Darmon Invest” MChJ
O‘zbekiston, 100060, Toshkent sh, Shevchenko ko‘ch., 42-A
Tel: (99871) 120-38-18