PK-Merts 500ml №2

Tavsif

Preparatning savdo nomi

PK-Merts
Ta'sir qiluvchi modda (XPN): amantadin

Dori shakli

infuziya uchun eritma

Tarkibi

500 ml infuziya uchun hajmli eritmasi bo‘lgan har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:
Faol modda: 200 mg amantadin sulfati (1-adamantanamin sulfati),
Yordamchi moddalar: natriy xloridi, in'ektsiya uchun suv.

Ta'rifi

rangsiz, tinik suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi

glutamatning antagonisti, parkinsonizmga qarshi vosita, viruslarga qarshi vosita.
ATX kodi: N04BB01.

Farmakologik xususiyatlari

amantadin sulfati - qo‘zg‘atuvchi neyromediator glutamatning NMDA-retseptorlarining selektiv raqobatsiz blokatoridir; postsinaptik tirqishda dofaminni ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik tirqishga dofaminni qayta qamrab olinishini tormozlanishini chaqiradi; presinaptik terminallarda dofaminni sintezini oshiradi; funktsional neyroprotektor; antixolinergik ta'sir ko‘rsatadi.

Farmakodinamikasi

PK-Merts (amantadin sulfati) NMDA-retseptorlarini bloklab, glutamatning o‘ta yuqori zaharliligini susaytiradi, neyromediatorlarning (glutamat va dofaminning) muvozanatini tiklaydi neyronlarga kaltsiyni haddan tashqari kirishini pasaytirib, neyronlarning apoptozi yoki o‘limini oldini oladi. Terapevtik kontsentratsiyalarda amantadin atsetilxolinning ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu bilan antixolinergik ta'sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Amantadin sulfatining plazmadagi o‘rtacha kontsentratsiyasi uni 200 mg mikdorda 3 soat davomida infuziya qilinganidan so‘ng 0,54 mkl ni tashkil qiladi. Kuniga 200 mg dozada davolashning 6-nchi kuni yuborishning oxirida plazmadagi o‘rtacha kontsentratsiyasi 0,76 mkl ni tashkil qiladi. Umumiy klirensi 3,6 l/soatni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri – 10 dan 30 soatgacha, o‘rtacha taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Amantadin taxminan 67% ga qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tadi. Buyrak orqali deyarli o‘zgarmagan holda (bir martalik dozasining 90%) chiqariladi uning ozgina miqdori ahlat bilan chiqariladi.
Dializ kam samarali (bir muolajada taxminan 5% dializlanadi).

Qo‘llanilishi

• Parkinson kasalligi (shu jumladan akinetik krizlar, L-dopa-induktsiyalangan diskineziyalar)
• Turli etiologiyali parkinsonizm sindromi
- Vigillikni buzilishlari (ongni buzilishi: karaxtlik, sopor, koma; tetiklikni va normal reaktsiyalarga bo‘lgan qobiliyatini pasayishi: diqqatni buzilishi) va tashabbuskorlikni (normal es-hushi fonida o‘rab turgan olamga nisbatan qiziqishni kamayishi – to‘liq apatiyadan psixosomatik noadekvat qo‘zg‘alishgacha bo‘lgan buzilishlar) quyidagi:
- Miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishlari (ishemik va gemorragik insultlar, subaraxnoidal qon quyilishlar)
- Diffuz serebral ishemiya (yurak-tomir yetishmovchiligidagi)
- Bosh suyagi – miya jarohatlari
- Bosh suyagi ichki kompression jarayon (bosh miya o‘smasi, bosh miyaga metastazlar; anevrizma)
- Endogen intoksikatsiyalar (diabet, uremiya, koma)
- Ekzogen intoksikatsiyalar (uxlatuvchilar, alkogol, psixotik postnarkotik sindrom)
- Nerv tizimining infektsion kasalliklari (meningit, entsefalit va boshq.)
- Tranzitor sindromi.
• Xantington xoreyasi
• Degenerativ dementsiya qon-tomir patologiyasi oqibatidagi dementsiya
• Neyroleptik ekstrapiramid sindromlar
• Herpes Zoster va postgerpetik nevralgiya
• Neyropatik kasalligi
• Multitizimli distrofiya
• S gepatiti
• A grippida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga, kuniga 500 ml dan 1-2 marta buyuriladi; dozani 500 ml dan kuniga 3 martagacha oshirish mumkin. Quyish davomiyligi 3 soat (minutiga 55 tomchi). Vigillik va tashabbuskorlikni buzilishlarida davolashning o‘rtacha davomiyligi, keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 7-14 kunni tashkil qiladi.
Parkinson kasalligining avj olgan bosqichlarida keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 500 ml dan 1-2 infuziya 5-7 kun davomida buyuriladi. Akinetik krizlarda keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 2-3 infuziya 7-14 kun davomida buyuriladi. O‘rab oluvchi gerpesdagi nevralgiyada davolashning o‘rtacha davomiyligi keyinchalik og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 1 haftani tashkil qiladi.
Buyrak faoliyatini buzilishlarida:
Filtratsiyaning glomerulyar tezligi
(GFR) ml/min Dozalash (mg) Dozalash intervali
(soat)
80-60
60-50
50-40
30-20
20-10
<10 100
200 va 100 navbat bilan
100
200
100
200 va 100 12
kun ora
24
haftada 2 marta
haftada 3 marta
har haftada va hafta o‘tkazib
Nojo‘ya ta'sirlari
Juda tez-tez (>1/10)
Tez-tez (>1/100, <1/10)
Tez-tez emas (>1/1000, <1/100)
Kam (>1/10000, <1/1000)
Juda kam (<1/10000), shu jumladan alohida xabarlar
Nerv tizimi, sezgi a'zolari va ruhiyat tomonidan: Tez-tez: xavotirlik, ta'sirchanlik, ko‘rish gallyutsinatsiyalari, psixomotor qo‘zg‘alish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, uyquni buzilishi.
Juda kam: tutqanoq xurujlari, periferik neyropatiya, ko‘rishni vaqtinchalik yo‘qolishi.
Yurak-tomir tizimi tomonidan: Juda kam: aritmiya, taxikardiya, yurak qorinchalari fibrillyatsiyasi, QT intervalini uzayishi, yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki chuqurlashishi, ortostatik gipotenziya. Tez-tez: to‘piqlar va boldirlarni shishi bilan kechuvchi terining marmarlik sindromi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izni qurishi, ishtahani pasayishi, dispepsiya.
Boshqalar: Tez-tez: prostata bezining adenomasi bo‘lgan bemorlarda siydikni tutilishi.
Juda kam: terining allergik reaktsiyalari, dermatoz, fotosensibilizatsiya, poliuriya, nikturiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning har qanday komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik; og‘ir dimlangan yurak yetishmovchiligi (Nyu-York Kardiologik Assotsiatsiyasining shkalasi bo‘yicha IV sinfi), kardiomiopatiya, miokardit, II va III darajali atriventrikulyar blokada, yurak qisqarishlar soni minutiga 55 zarbdan kam bo‘lgan bradikardiya, QT intervalini 420 ms dan ko‘proqqa cho‘zilishi, yurak qorinchalari aritmiyasi (shu jumladan qorinchalar lipillashi); homiladorlik va emizish davri; qonda kaliy va magniy miqdorini pasayishi; QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam), bolalar, galaktozani nasliy yetishmovchiligi, laktoza tanqisligi, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi, fenilketonuriya, saxaroza-izomaltoza yetishmovchiligi, fruktozani nasliy yetishmovchiligi.
Ehtiyotkorlik bilan: prostata bezining giperplaziyasi, torburchakli glaukoma, turli og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi, ajitatsiya, deliriy.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Amantadinni QT intervalini uzayishini chaqiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, xususan:
- I A sinfiga (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfiga mansub (masalan, amiodaron va sotalol) ayrim antiaritmik preparatlari;
- ayrim psixotrop preparatlar (masalan, tioridazin, xlorpromazin, pimozid);
- ayrim tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin);
- ayrim antigistamin preparatlar (masalan, astemizol, terfenadin);
- ayrim makrolid antibiotiklar (masalan, eritromitsin, klaritromitsin);
- girazaning ayrim ingibitorlari (masalan, sparfloksatsin);
- azollar guruhi zamburug‘larga qarshi preparatlar va boshqa preparatlar, xususan, bidupin, galofantrin, ko-trimoksazol, pentamidin, sizaprid va bepridil.
Triamteren/gidroxlortiazid majmuasi bo‘lgan siydik haydovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, plazmada amantadinning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa parkinsonizmga qarshi preparatlar (levodopa, bromokriptin, memantin, trigeksifenidil kabilar) bilan bir vaqtda qabul qilishda, noxush asoratlaridan, xususan, psixotik reaktsiyalardan saqlanish uchun, bir vaqtda qabul qilinayotgan preparatning yoki ikkala preparatning dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.
Antixolinergik vositalar, simpatomimetiklar va memantin: nojo‘ya samaralarni kuchaytiradi.
Markaziy nerv tizimini rag‘batlantiruvchi vositalar (shu jumladan psixostimulyatorlar), etanol nojo‘ya samaralarni rivojlanishi xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

PK-Merts preparati bilan davolashni birdan to‘xtatish mumkin emas. Yurak qon tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar, PK-Merts preparati buyurilganida doimo shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. Davolash fonida alkogolni qabul qilish mumkin emas. Transport vositalarini haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan odamlar, ish vaqtida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llashlari kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, letargik holat, dizartriya, depressiya, tutqanoq xurujlari, yurak aritmiyasi.
Simptomatik davolash (sedativ, antikonvulsion va antiaritmik preparatlarni qo‘llash) o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma 200 mg/500 ml. 500 ml dan, mahkamlash uchun maxsus moslama bilan ta'minlangan polimer materialdan flakonda. Flakon polimer materialdan bo‘lgan qopqoq bilan germetik yopilgan. Qopqog‘ining yuqori qismi alyumin folga bilan qoplangan. 2 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

«B.Braun Medikal SA» (Ispaniya)
«Merts Farma GmbX i Ko KGaA», 60318, Frankfurt-na-Mayne, Germaniya litsenziyasi bo‘yicha.
O‘zbekistondagi eksklyuziv distribyuteri:
“DEKONT FARM” MCHJ Toshkent, Zoxidon ko‘ch., 14A.
Tel./faks: +99871 291-17-52, +99871 291-10-49 e-mail:dekontfarm@mail.ru
“BV Chemie Pharmacie Holland” vakili. Toshkent, Zoxidon ko‘ch., 14A.
Tel./faks: +99871 299-87-31 e-mail:bv.cph.uz@mail.ru