Торговое название препарата
Бупивакаин гриндекс спинал (Bupivakain Grindeks Spinal)


Действующие вещества
Bupivacaine


Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующие средства., Местноанестезирующие средства.


Форма выпуска


Раствор для инъекций 5 мг/мл. По 4 мл в ампуле. По 5 ампул в ячейковой упаковке. По 1 ячейковой упаковке в пачке.


Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 мг/мл 4 мл N5 (ампулы)


Состав

1 мл раствора содержит Активное вещество 5 мг бупивакаина гидрохлорида. Вспомогательные вещества натрия хлорид, 0,1 M раствор кислоты хлористоводородной или 0,1 M раствор натрия гидроксида до рН 4,0-6,5, вода для инъекций.


Фармакологические свойства


Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Считается, что анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС CПИНАЛ раствор для инъекций 5 мг/мл является изобарическим, относительная плотность при 37 оС составляет 1,000.


Фармакокинетика


Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции. Абсорбция бупивакаина из субарахноидального пространства носит двухфазный характер. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мг/л. Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4 гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4. Полупериод выведения из субарахноидального пространства составляет 50 и 408 минут (соответственно быстрой и медленной фазе абсорбции). Из организма выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. Полупериод выведения бупивакаина составляет 2,7 часа. Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется в молоко матери.


Показания к применению


Спинальная (субарахноидальная или интратекальная) анестезия при хирургических и гинекологических вмешательствах -хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операции на бедре, которые длятся от 1,5 до 4 часов. -хирургические операции на органах брюшной полости и урологических операциях длительностью 1,5-3 часа.


Способ применения


Путь введения – интратекально. При назначении пациенту определенной дозы препарата врач должен оценить физическое состояние пациента. Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции. Длительность анестезии зависит от дозы, но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно используя изобарический (простой) раствор. Взрослые Указанные в таблице дозы для блокады надо рассматривать как усредненные для взрослого человека средних лет. Место инъекции под L3 позвонком. Уровень анесте-зииОбласть пункцииПоложе-ние телаДозаНачало действия, мин Продолжи-тельность воздействия, чПоказания млмгL1L3/4/5Горизон-тально2-310-155-82-3 Операции на нижних конечностях.Урологи-ческие операции. Т10L3/4/5Горизон-тально3-415-205-8 3-4Операции на тазобед-ренном суставе и абдоми-нальные операции. Пожилые пациенты Пожилым пациентам (старше 70 лет) вводимую дозу уменьшают на 10-20 % вследствие ухудшения состояния нервных волокон, увеличения чувствительности аксона и уменьшения почечного клиренса. Дети с массой тела до 40 кг Одним из различий между взрослыми и детьми является сравнительно большой объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных. Поэтому необходимы сравнительно большие дозы препарата на кг массы тела, чтобы достичь такую же степень блокады, как у взрослых. Масса тела (кг)Доза (мг/кг)  5 кг0,40-0,50 мг/кг 5-15 кг0,30-0,40 мг/кг 15-40 кг0,25-0,30 мг/кг


Побочные действия


Большинство побочных эффектов при спинальной анестезии связаны с блокадой нервов, а не с используемым препаратом.
Побочные действия
, которые появляются от анестетика, тяжело отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, уменьшение артериального давления, брадикардия кратковременная задержка мочи), вызванных прямыми (например, спинальная гематома) или непрямыми (например, менингит, эпидуральный абсцесс) эффектами, связанными с пункцией иглы или эффектами, вызванными выпотом СМЖ (например, головные боли после прокалывания твердой оболочки мозга). Очень часто ( 1/10) Нарушения в сердечно-сосудистой системеГипотензия, брадикардия Нарушения деятельности желудочно-кишечного трактаТошнота, замедление эвакуации содержимого желудка Часто ( 1/100;  1/10)Нарушения в нервной системеГоловные боли после прокола твердой оболочки спинного мозга, возбуждение, тремор, депрессия, сонливость, парестезии, головокружение, расфокусированное зрение Нарушения деятельности желудочно-кишечного трактаРвота Нарушения в почках и в мочеполовой системеЗадержка мочи, недержание мочи Заболевание органов слухаЗвон в ушах, обратимая потеря слуха Нечасто ( 1/1000;  1/100)Нарушения в нервной системеПарезы, дизестезии, судороги Нарушения в скелетно-мышечной системеВялость и слабость мышц, боли в спине Редко, включая единичные случаи ( 1/1000)Нарушения в нервной системеПреходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, случайная спинальная блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит, кома Нарушения в иммунной системе Аллергические реакции, анафилактический шок Нарушения в сердечной функцииКардиогенный шок, остановка сердца Нарушения в дыхательной системеУгнетение дыхания, остановка дыхания Нарушение деятельности печениПовышение содержания печеночных ферментов, печеночная недостаточность


Противопоказания


-Повышенная чувствительность к препаратам местной анестезии амидного типа и к любому из вспомогательных веществ. -Острое активное заболевание центральной нервной системы (ЦНС) (например, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение). -Стеноз позвоночника и острые заболевания позвоночника (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или недавно перенесенная травма позвоночника (например, перелом). -Септицемия. -Пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга. -Пиогенная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих от места пункции областях. -Кардиогенный или гиповолемический шок. -Нарушения свертываемости крови или при прохождении курса лечения антикоагулянтами.


Лекарственное взаимодействие


Другие средства местной анестезии и антиаритмические средства (лидокаин, мексилетин, амиодарон), могут повлиять на воздействие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина и может повлиять на воздействие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина. Бупивакаин может проявить антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Использование с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления.


Особые указания


Спинальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной. Анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по ее окончании контролировать выход из анестезии. Налаживание внутривенных инфузий должно предшествовать спинальной анестезии. Аналогично всем анестетикам бупивакаин может токсически влиять на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы вследствие возможной высокой концентрации препарата в крови при случайном внутрисосудистом введении (вентрикулярная аритмия, вентрикулярная фибрилляция, внезапный сердечно-сосудистый коллапс и смерть). В отдельных случаях реанимация затруднена или является невозможной, несмотря на соответствующую подготовку и терапию. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться гипотония и брадикардия. Этого можно избежать, если предварительно капельно ввести инфузионные растворы или внутримышечно 20-40 мг эфедрина, или внутривенно 5 10 мг эфедрина. Гипотония обычно развивается у пациентов с гиповолемией из-за геморрагии или дегидратации, а также у пациентов с аортокавальной окклюзией вследствие новообразования или поздней стадии беременности. Гипотония плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями. При проведении высоких блокад иногда может развиться парез межреберных мышц или диафрагмы, особенно во время беременности. В редких случаях приходится осуществлять искусственную вентиляцию легких. Интратекальная анестезия в редких случаях может привести к повреждению нерва и возникновению парестезий, анестезии, мышечной слабости и паралича. Иногда эти эффекты не регрессируют. Важно улучшить физическое состояние пациентов перед проведением анестезии, несмотря на то, что у некоторых больных с высоким риском спинальная анестезия может быть предпочтительней, чем общая. Растворимость бупивакаина снижается при рН > 6,5. Это необходимо учитывать при совместном применении с щелочными растворами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Помимо прямого анестезирующего действия местные анестетики могут оказывать незначительное угнетающее действие на психические функции и координацию, а также вызывать временные нарушения двигательной функции даже при отсутствии системной токсичности. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.С осторожностью следует назначать в следующих случаях -Тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы), -гиповолемия, -почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), общее тяжелое состояние, нарушение функции печени.В поздний период беременности следует уменьшать дозу. Бупивакаин в малых количествах выделяется в грудное молоко и обычно не оказывает вредного воздействия на грудного ребенка.


Передозировка


Применяя Бупивакаин Гриндекс Спинал в тех дозах, как это указано выше, невозможно достигнуть такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать системную токсичность. Но, если одновременно применялись и другие средства местной анестезии, токсическое воздействие может усиливаться и вызывать системные токсические реакции. Системные токсические реакции главным образом проявляются в ЦНС и в сердечно-сосудистой системе. Подобные реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови или при особо быстрой абсорбции медикамента из районов с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств введенного лекарственного средства. Центральная нервная система Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным прогрессированием симптомов. Первые симптомы онемение вокруг рта и онемение языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, дрожания мышц, которое появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить потеря сознания и большой эпилептический припадок, который может длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц. В результате чего нарушается дыхание и возникает непроходимость дыхательных путей. В тяжелых случаях возможна остановка дыхания. Ацидоз, гипокалиемия и гипоксия еще больше увеличивают токсическую реакцию. Уменьшение токсической реакции зависит от скорости выделения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма. В случае судорог необходима терапия. Цель лечения – обеспечить доступ кислорода, купировать судороги и поддержать кровоснабжение. Если судороги спонтанно не прекращаются в течение 15-20 секунд, внутривенно вводится 100-150 мг тиопентона, можно ввести 5-10 мг диазепама. Сердечно-сосудистая система Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства. Продромально симптомы ЦНС могут остаться незамеченными, если пациент тяжело парализован седативными лекарственными средствами или находится под общим наркозом. Токсические реакции проявляются в виде гипотензии, брадикардии, аритмии и даже возможна остановка сердца. Могут возникнуть трудности в распознании ранних токсических реакций у детей, в случае, если блокада проведена под общим наркозом. Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), внутривенно вводят 5-10 мг эфедрина и, в случае необходимости, введения эфедрина повторяют через 2-3 минуты. В случае остановки кровообращения незамедлительно начинают кардиопульмонарную реанимацию. При передозировке бупивакаина гемодиализ неэффективен. Если возникает системная токсичность или признаки полной спинальной блокады, незамедлительно нужно прекратить вводить лекарственное средство и лечить сердечно-сосудистые и неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС). У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии может развиться внезапная и тяжелая гипотензия.


Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!


Срок годности


3 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель

Гриндекс, АО, Латвия произведено Сантоника, АО,Литва


Описания

Прозрачная, бесцветная жидкость.