Леворекс р-р. д/инф.5мг/мл. по 100 мл

Торговое название препарата
Леворекс™ (Levorex)


Действующие вещества
Levofloxacin


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).


Форма выпуска

Раствор для инфузий по 100 мл в пластиковых флаконах, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.


Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл по 100 мл (флаконы)


Состав


100 мл раствора содержит
Активное вещество левофлоксацина гемигидрат эквивалентный левофлоксацину 500 мг
Вспомогательные вещества безводной глюкозы (БФ) 5% в/о, вода для инъекций (БФ) q.s.


Фармакологические свойства


Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
К действию препарата левофлоксацин чувствительны
Аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium diphtheria, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазо отрицательные мецитиллин чувствительные / умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (мецитиллин чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (мецитиллин чувствительные штаммы); Staphylococcus spp.(лейкотоксин содержащие); Streptococcus spp. Группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пенициллин чувствительные/ умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus group viridans (пенициллин чувствительные/ резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллин чувствительные /резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella аmorganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp;
Анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens ,Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы Bartonella spp., Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumopila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumonia, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.


Фармакокинетика


После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют Сmax 6,2±1,0 мкг/мл, Тmax - 1,0±0,1 ч., период полувыведения 6,4±0,7 ч.

Фармакокинетика
левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после разовой и множественной дозы 500 мг в/в. Связь с белками плазмы составляет 30–40%. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.


Показания
к применению

Леворекс показан при внутрибольничной и внебольничной пневмониях, остром бактериальном синусите, остром бактериальном обострение хронического бронхита, осложненной и неосложненной инфекции кожи и структур кожи, хроническом бактериальном простатите, осложненных и неосложненных инфекциях мочевых путей, остром пиелонефрите, внутрибрюшной инфекции, остром среднем отите, легочной форме сибирской язвы (после контакта), чуме.


Способ применения



Дозирование препарата Леворекс, частота приёма и длительность курса лечения определяются характером и тяжестью инфекции. Так как пероральное всасывание левофлоксацина является быстрым и полным, суточная доза является одинаковой для перорального и внутривенного введения. Рекомендуемая доза для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл/мин)
Доза каждые 24 часа
Внутрибольничная пневмония 750 мг 7-14 дней
Внебольничная пневмония 750 мг 5 дней 500 мг 7-14 дней
Острый бактериальный синусит 750 мг 5 дней 500 мг 10-14 дней
Острое бактериальное обострение хронического бронхита 500 мг 7 дней
Осложненные инфекции кожи и структур кожи 750 мг 7-14 дней
Неосложненные инфекции кожи и структур кожи 500 мг 7-10 дней
Хронический бактериальный простатит 500 мг 28 дней
Осложненная инфекция мочевыводящих путей или острый пиелонефрит 750 мг 5 дней; 250 мг 10 дней
Неосложненная инфекция мочевыводящих путей 250 мг 3 дня
Легочная форма сибирской язвы (после контакта) • взрослые и дети > 50 кг и ≥ 6 месячного возраста • дети < 50 кг и ≥ 6 месячного возраста 500 мг 8 мг/кг 2 раза в день (не превышать 250 мг/доза) 60 дней
Чума • взрослые и дети> 50 кг • дети < 50 кг и ≥ 6 месячного возраста 500 мг 8 мг/кг веса тела 2 раза в день (не превышать 250 мг каждой дозы) 10-14 дней

Дозировка
у взрослых пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 50 мл / мин). Режим дозирования при нормальной функции почек, каждые 24 часа Клиренс креатинина 20-49 мл/мин Клиренс креатинина 10-19 мл/мин Клиренс креатинина < 10 мл/мин (вкл. гемодиализ и ДАПД*) 750 мг 750 мг каждые 48 часов первая доза 750 мг, затем 250 мг каждые 48 часов первая доза 750 мг, затем 500 мг каждые 48 часов 500 мг 500 мг первая доза, затем 250 мг каждые 24 часа 500 мг первая доза, затем 250 мг каждые 48 часов 500 мг первая доза, затем 250 мг каждые 48 часов 250 мг корректировки дозы не требуется 250 мг каждые 48 часов, если не отягощено инфекцией мочевыводящих путей, то корректировка дозы не требуется Нет данных о возможной корректировке дозы.
Метод / способ введения. Вводить Леворекс (500 мг) в/в капельно в течение 60 мин.
Слишком быстрое введение может привести к гипотонии. Избегать введения внутривенно в совокупности с раствором, содержащим многовалентных катионов (например, магний, кальций). Не предназначен для внутримышечного, интратекального, внутрибрюшинного или подкожного введения.


Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).
Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции зуд и гиперемия кожи; отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенcа-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). С осторожностью Пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.


Лекарственное взаимодействие


Одновременное применение хинолона с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами может снизить мозговой судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена выше приблизительно на 13%, чем при введении по отдельности. Поглощение левофлоксацина снижается при совместном введении с сукральфатом, антацидов алюминия или магния, солей железа и цинка. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальциевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек. Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина. Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипергликемия и гипогликемия).


Особые указания


Леворекс должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или 2 часа после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата. Во время лечения препаратом Леворекс необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тенденита, псевдомембранного колита, аллергических реакций Леворекс немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза. При одновременном применении препарата Леворекс и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении Леворекса с гипогликемическими препаратами.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механическими средствами В период лечения препаратом Леворекс необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат противопоказан для применения у женщин в период грудного вскармливания, детей и подростков до 18 лет. Леворекс должен использоваться во время беременности, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.


Передозировка


Симптомы спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT .
Лечение при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.


Условия хранения

Хранить в темном и сухом месте, защищенном от света месте при температуре не выше +25˚С. Не замораживать.


Срок годности

2 года


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Marion Biotech Pvt. Ltd.,Индия


Описания

прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета, свободный от посторонних примесей.