Торговое название Аугментин Основные физико-химические свойства белый или беловатый свободно сыпучий порошок с характерным запахом.
Состав
. 5мл сиропа содержат амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 200мг и клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата) 28,5мг или амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 400мг и клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата) 57мг.Вспомогательные вещества смола ксантановая, гипромеллоза, кремнезем коллоидный, кислота янтарная, кремния диоксид, ароматизаторы сухие, аспартам.
Форма выпуска
. Порошок для приготовления сиропа.Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.
Код АТС
J01C R02.
Фармакологические свойства
.
Фармакодинамика
. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную пенициллинов, а также способность др активировать бета-лактамазниферменты, присущие микро организмам, резистентных к пенициллинов цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных, с клинической точки зрения, плаз медных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и иншихпеницилини в и цефалоспоринов.Таким образом, Аугментин проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин обладает бактерицидным действием в отношении широкого спектра микроорганизмов, включаяграмположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium * Listeriamonocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus * коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;грамположительные анаэробы виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilusinfluenzae * Helicobacter pylori, виды Klebsiella * виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae * Neisseria meningitidis * Pasteurella multocida, Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * виды Salmonella * виды Shigella * Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;грамотрицательные анаэробы виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;другие микроорганизмы Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.* Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика
. Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция Аугментина улучшается при его приеме в начале еды.Концентрация препарата в сыворотке крови, что достигается при прийоме Аугментина подобна таковой, что достигается при пероральном приеме эквивалентных доз самого амоксициллина.Одновременное применение пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой.Распределение. При внутреннем введении терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой тамьязовий тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи тагнои. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не выявлено кумуляции из этих компонентов в любом органе.Амоксициллин, как и другие пенициллины, может проявляться в грудном молоке. Следы клавулановой кислоты также могут быть обнаружены в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных о нарушении фертильной функции или вредного влияния на плод.Выведение. Как и в других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и через почки, и путем вне почечных механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизмененном виде в течение первых 6ч после однократного приема таблеток 500/125мг.Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека до 2,5 дигидро-4- (2-гидроксиэтил) -5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоксил овой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом. Показания. Аугментин (сироп 200мг/5мл) предназначен для кратковременного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Аугментину микроорганизмами такой локализацииЛОР-органов, в т. ч. рецидивуючитонзилиты, синуситы, средние отиты, возбудителями которых являются, как правило, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae * Moraxella catarrhalis * таStreptococcus pyogenes;инфекции дыхательных путей, в т. ч. обострения хронического бронхита, лобарная и бронхопневмонии, возбудителями которых являются, как правило, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae * и Moraxellacatarrhalis *;инфекции мочевыводящей системы, в т. ч. цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, возбудителями которых являются, как правило, Enterobacteriaceae * (в основном Escherichia coli *), Staphylococcus saprophyticus и виды Enterococcus, и гонорея, что викликаетьсяNeisseria gonorrhoeae * ;инфекции кожи и мягких тканей, возбудителями которых являются, как правило, Staphylococcus aureus *, Streptococcus pyogenesта Bacteroides species *;костно-суставные инфекции, в т. ч. остеомиелит, возбудителями которых являются, как правило, Staphylococcus aureus *, когда возникает необходимость в более длительной терапии;инфекции, в т. ч. септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис.* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, поддаются лечению Аугментином, поскольку он содержит амоксициллин. Таким образом, Аугментином можно лечить смешанные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами в сочетании с чувствительными к Аугментину микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу.
Способ применения и дозы
.
Дозировка
зависит от возраста, массы тела и функции почек у пациентов, а также течения заболевания.Дозы везде указанные в одиницяхамоксицилин / клавуланат, за исключением тех случаев, когда дозирования начинается частности ингредиента.
Дозировка
должно быть указано согласно возрастом ребенка в мг/кг/день или в миллилитрах суспензии на 1 дозу. Для детей с массой тела 40кг и более дозирования должно осуществляться в соответствии с рекомендациями для взрослых. Дети до 12 лет Меньшая доза (амоксициллин/25/3,6-45/6,4 в два приема.клавуланат мг/кг/сут) Большая доза (амоксициллин/ 45/6,4-70/10 в два приема.клавуланат мг/кг/сут) Меньшая доза рекомендована при таких заболеваниях, как инфекции кожи и мягких тканей, рецидивирующий тонзиллит.Большая доза рекомендована для лечения более тяжелых заболеваний (таких как средний отит, синусит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей). Рекомендации по дозировке для детей приведены в таблице ниже. Дети старше 2 лет 25/3,6мг/кг/сут 2-6 лет По 5,0мл препарата Аугментин порошок для (13-21кг) приготовления сиропа 228мг/5мл дважды в день ,7-12 лет По 10,0мл препарата Аугментин порошок для (22-40кг) приготовления сиропа 228мг/5мл дважды в день; 45/6,4мг/кг/сут 2-6 лет По 10,0 мл препарата Аугментин порошок для (13-21кг) приготовления сиропа 228мг/5мл дважды в день, 7-12 лет По 20,0 мл препарата Аугментин порошок для приготовления сиропа 228мг/5мл дважды в день. Клинических данных по применению доз, превышающих 45/6,4мг/кг/сут, для детей до 2 лет нет.Клинических данных по применению сиропа Аугментиндля лечения детей до 2 месяцев нет, поэтому рекомендаций по дозировке не существует.Нарушение функции почек. Коррективы дозирования основываются на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина и зависят от клиренса креатинина.В большинстве случаев следует отдавать преимущество парентеральний терапии.Гемодиализ. Коррективы дозирования основываются на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина.Перед началом и после гемодиализа следует ввести дополнительную дозу.Нарушение функции печени. Применять с осторожностью, Мони прокладывать функцию печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.Чтобы свести к минимуму риск нежелательного влияния Аугментина на желудочно-кишечный тракт, препарат следует принимать в начале еды. При этом всасывание Аугментина является оптимальным.Лечение не следует продолжать более 14 дней без консультации врача.Начинать лечение можно парентеральным введения препарата, а продолжать формой препарата для перорального применения. Инструкция приготовления сиропа. Порошок, содержащийся во флаконе (бутылочке), следует развести до образования суспензии, как описано ниже.Налейте воды в бутылочку с порошком до 2/3 объема обозначенного уровня на этикетке (указанный линией со стрелкой). Закройте крышкой и встряхните бутылочку до образования суспензии. Добавьте воды до обозначенного уровня и встряхните снова. При первом разведении суспензии следует дать постоять в течение 5 минут, до полной дисперсии.При разведении образуется суспензия белого цвета с желтоватым или слегка сероватым оттенком.При лечении детей до 2 лет сироп Аугментин можно наполовину разводить водой.
Побочные действия
.
Побочные эффекты
были классифицированы по частоте их возникновения - от очень частых к очень редким.Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектовочень часто => 1/10;часто => 1/100 и <1/10;нечасто => 1/1 000 и <1/100;редко => 1/10 000 и <1/1 000;очень редко <1/10 000.Инфекции и инвазии.Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.Кровеносная и лимфатическая системы.Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.Очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.Аллергические реакции.Очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.Нервная система.Не часто - головокружение, головная боль.Очень редко - оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией нирокабо у тех, кто получает высокие дозы препарата.Желудочно-кишечные реакции.Часто - диарея, тошнота, рвота.Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.Не часто - нарушение пищеварения.Очень редко - антибиотико ассоциированный колит (включая псевдомембранозний и геморрагический колит). Очень редко у детей наблюдается поверхностная изменение окраски зубов. Правильный уход за полостью рта может предупредить это явление. Изменение окраски можно устранить с помощью чистки зубов.Гепатобилиарной системы.Не часто - умеренное повышение уровня АСТТ / или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов.Очень редко - гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов цефалоспоринам.Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть свя связано с длительным лечением.У детей такие явления возникают очень редко.Признаки и симптомы заболевания виникаютьпид время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень.Кожа и подкожные ткани.Не часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.Редко - полиморфная эритема.Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.В случае появления какого-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.Почек и мочевыделительной системы.Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. "
Передозировка
").
Противопоказания
. Повышенная чувствительность к бета-лактамам, то есть к пенициллину в и цефалоспоринов. Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением Аугментина. Передозировки.
Передозировка
может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водного-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности. Аугментин может быть удален из кровотока методом гемодиализа.
Особенности применения
. Перед началом терапии Аугментином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинов, цефалоспоринов или других аллергенов. Серьезные, иногда фатальные випадкигипер чувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Аугментином и начать соответствующую альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения с применением адреналина. Также могут потребоваться применение оксигенотерапии, внутривенное введение стероидов и обеспечения функции, включаючиинтубацию. Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобная сыпи. Длительное применение препарата может вызвать активизацию резистентной к Амоксила микрофлоры. В общем Аугментин хорошо переносится и имеет низкие показатели токсичности, присущие антибиотикам пенициллинового ряда. При длительном применении следует периодически контролировать функции органов и систем, включая функцию почек, печени и гемопоэз. Изредка у пациентов, принимающих Аугментин, может наблюдаться удлинение протромбинового нового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Аугментин следует с осторожностью назначать пациентам здисфункциею печени. Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения. У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко могут наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. "
Передозировка
") Сироп Аугментин содержит аспартам - источник фенилаланина, поэтому он должен с осторожностью назначаться пациентам с фенилкетонурией. Беременность и лактация. Репродуктивные исследования на животных (мышах и щурахпры применении доз, в 10 раз превышали дозы для человека) пероральных парентерально форм Аугментина не выявили ни тератогенного действия. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение Аугментина может быть связано с повышением ризикунекротизуючого энтероколита у новорожденных. Как и в других лекарств, следует избегать применения препарата во время беременности, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск. Аугментин можно применять во время лактации. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением слидовихкилькостей Аугментина с грудным молоком, каких-либо вредных эффектов для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нет. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Аугментином может привести к повышению уровня амоксициллину в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановои кислоты.Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Аугментина и аллопуринола нет.Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин может снижать эффективность оральных контрацептивов, поэтому следует предупреждать об этом пациентов. Условия и срок хранения. Оригинальные упаковки хранить закрытыми в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
- 2 года. После приготовления сиропа хранить в холодильник упры 5°С от 7 до 10 дней (не замораживать!).
Условия отпуска
ПО РЕЦЕПТУ.
Производитель
СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Великобритания Глаксо Веллком Продакшн, Франция. По заказу - ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лимитед, Великобритания.