Торговое название препарата
MRазимакс (Mrazimaks)


Действующие вещества
Azithromycin


Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик (группа макролидов)., Антибиотик (группа макролидов).


Форма выпуска


Капсулы, по 250 мг и 500 мг в контурно-ячейковой упаковке.


Лекарственная форма


Капсулы 250 мг N6 (1х6; 2х3), 500 мг N3 (1х3) (упаковки контурные ячейковые)


Состав


Действующее вещество Азитромицина дигидрат - 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества магния стеарат, крахмал картофельный.


Фармакологические свойства


Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигает через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) – 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% - почками


Показания
к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями

- инфекций нижних дыхательных путей – бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
- инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов – ангина, синусит, тонзиллит, средний отит;
- инфекций урогенитального тракта – неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
- инфекций кожи и мягких тканей – фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris) импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа.
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.


Способ применения


Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.

- Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей – назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
- При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза – 3 г).
- При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.
- При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
- Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела. При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5 дни.


Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы возможны – тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны сердечно-сосудистой системы сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы вагинальный кандидомикоз, нефрит. Аллергические реакции сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие гипергликемия, артралгия.


Противопоказания


- -повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов,
- тяжелые нарушения функции печени и почек,
- детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсул),
- период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

- Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmax в крови на 30 %.
- При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
- При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.
- При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
- При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
- При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
- При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
- При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
- При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
- При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.


Особые указания


В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.

В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечение срока годности.



Передозировка


Симптомы тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение промывания желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.


Условия хранения


В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.


Срок годности


2 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


MERRYMED FARM,OOO,Узбекистан


Описания


Твердые желатиновые капсулы размером №1 или №0. Цвет капсулы№1 - корпус-зеленый, крышечка-зеленая, Цвет капсулы№0 – зеленый, крышечка-зеленая. Содержимое капсул - порошок белого цвета.