Торговое название Фосфоцинео Fosfosinео

Международное непатентованное наименование Фосфомицин натрия


Лекарственная форма


Порошок для приготовления раствора для инъекций


Состав


Каждый флакон содержит активное вещество - 1.0 г (1,000,000 единиц фосфомицина) или 4г (4,000,000 единиц фосфомицина); вспомогательное вещество лимонная кислота


Описание


Белый кристаллический порошок


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения. Другие антибактериальные средства.


Фармакологические свойства



Фармакодинамика


Бактерицидное действие фосфомицина связано с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-О-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.
Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus faecalis).


Фармакокинетика


При внутривенном введении Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.
В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.
С белками крови связывается на 2,16%.
Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.
Не поддается процессам метаболизма.
Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.
В неизмененном виде выводится с мочой.


Показания к применению


- инфекции ЦНС бактериальный менингит (первичный и вторичный, в т.ч. послеоперационный), вентрикулит;
- инфекции мягких тканей, в т.ч. у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;
- инфекции костей и суставов острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;
- инфекции брюшной полости острый холецистит, холангит, вторичный перитонит;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, аднексит, внутриутробная инфекция;
- инфекции мочевыводящих путей острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);
- бактериальный эндокардит.

Показаниями для применения комбинаций фосфомицина с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, в т.ч. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии
- септицемия, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa - комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;
- бактериальный менингит - комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;
- тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. - комбинации с оксациллином или ампициллином;
- инфекции, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis - комбинации с гликопептидами;
- интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин - комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробов (метронидазол) или с аминогликозидами;
- инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией - комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;
- инфекции, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa - комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к фосфомицину


Способ применения и дозы


Препарат вводят внутривенно капельно. Внутримышечные инъекции фосфомицина болезненны.
Взрослые 4 - 12 г в день, внутривенно капельно, разделенного на 2-3 приема, при серьезных инфекциях доза должна быть увеличена до 16 г в день.
Дети 0.1 - 0.3 г/кг, внутривенно капельно, разделенного на 2-3 приема.
У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Фосфоцинео


Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Растворить Фосфоцинео в 10-20 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавить в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий.
Совместимые инфузионные жидкости 0.9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Рингера с лактатом.
При растворении Фосфоцинео возможна экзотермическая реакция.


Побочные действия


Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.
Со стороны печени и желчевыводящих путей нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, АСТ, ЩФ, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; очень редко - желтуха.
Со стороны пищеварительной системы диарея; редко - стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.
Со стороны нервной системы головокружение, головная боль; очень редко - судороги (при введении в высоких дозах).
Со стороны системы кроветворения гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, учащенное сердцебиение,
Со стороны мочевыделительной системы редко - нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.
Местные реакции болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; редко - флебит.
Аллергические реакции крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок (<1%).
Прочие редко - жажда, лихорадка, недомогание, дисбаланс электролитов (натрия и калия).


Передозировка


Данные о токсичности при передозировке фосфомицином отсутствуют
Лечение обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.


Особые указания
и меры предосторожности

1. Рекомендуется медленная скорость вливания, время одного внутривенного вливания должно быть более 1-2 часов.
2. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью должны принимать препарат с осторожностью.
3. При лечении серьезных инфекций необходим комбинированный прием с другими антибиотиками, такими как β-лактамы или аминогликозиды, а так же увеличение дозы препарата. Комбинированный прием рекомендуется для лечения инфекции, вызванной золотистым стафилококком.
4. При приеме больших доз необходим мониторинг функции печени.
5. Препарат ингибирует АДФ-опосредованную агглютинацию гематобластов in vitro. Данный эффект возрастает при увеличении дозы, однако эти данные в клинической практике отсутствуют.

Беременность и лактация

Применение Фосфоцинео у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Фосфоцинео в период лактации следует соблюдать осторожность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных, указывающих на влияние фосфомицинана способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.


Взаимодействие
с другими лекарственными препаратами

1. Препарат обладает синергическим действием на сывороточный альбумин (включая сывороточный альбумин, устойчивый к метициллину натрия) и синегнойную палочку, при одновременном приеме с β-лактамными антибиотиками.
2. Препарат обладает синергическим действием при одновременном приеме с аминогликозидом.
3. Его антибактериальная активность in vitro снижается при воздействии глюкозы или (и) фосфата в субстрате. Его активность усиливается добавлением глюкозо-6-фосфата.
4. Метоклопрамид снижает концентрацию в сыворотке крови и моче при пероральном приеме.

В виду физико-химической несовместимости не следует смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.


Форма выпуска

В стеклянных флаконах, по 1г или 4г фосфомицина. По 2 или по 10 флаконов в картонной коробке, вместе с инструкцией по медицинскому применению.


Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!


Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту.


Производитель

Northeast Pharmaceutical Group Shenyang No.1 Pharmaceutical Co., Ltd