Стамло 5мг таб. №20

Состав

Действующее вещество

амл о дипина бесилат, эквивалентный 5 или 10 мг амло дипина. Вспомогательные ингредиенты микрокристаллическая целлюлоза (PH 102), кальция гидрофос¬фат безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки 5 мг Белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, надпись «5» с одной стороны и с разделительной полоской с другой. Таблетки 10 мг Белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными края¬ми, надпись «10» с одной стороны и с разделительной полоской с другой.

Фармакологическое действие

Амлодипин - блокатор кальциевых каналов длительного действия из группы производных дигид¬ропиридина. Амлодипин селективно ингибирует ток ионов кальция через мембрану в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов, с преимущественным влиянием на мышечные волокна сосудов. Антигипертензивный эффект обусловлен непосредственным воздействием на гладкомышечные волокна периферических артериол, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению артериального давления. Стенокардия напряжения у пациентов этой группы амлодипин вызывает снижение общего пери¬ферического сопротивления сосудов (постнагрузку), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде при любом уровне нагрузки. Вазоспастическая стенокардия амлодипин предотвращает спазм сосудов и восстанавливает кро¬воток в коронарных артериях и артериолах при воздействии кальция, калия эпинефрина, серото¬нина и тромбоксана Ai аналога у экспериментальных животных и в коронарных сосудах человека in vitro. Устранение коронароспазма обусловливает эффективность амло дипина при вазоспастиче¬ской (вариантная и стенокардия Принцметала) стенокардии.

Фармакокинетика

После приема терапевтической дозы амлодипина максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 60 - 90 %. Связыва¬ние с белками плазмы высокое - 90%. Препарат в большой степени метаболизируется печенью, 10% выводится в неизмененном виде и 60% в виде неактивных метаболитов с мочой. Равновесная концентрация препарата в плазме устанавливается на 7-8-й день ежедневного постоянного прие¬ма. Период полувыведения 30 - 50 часов. У пациентов со средней и тяжелой степенью сердечной недостаточности отмечается увеличение AUC

Показания к применению

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в виде комбинации с другими антиангинальными препаратами) Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препара¬тами)

Противопоказания

Выявленная аллергия к амлодипину. Беременность и лактация. Тяжелая артериальная гипотензия. Аортальный стеноз Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III-IV класс по NYHA) Печеночная недостаточность Острый инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после) Гипертрофическая кардиомиопатия Синдром слабости синусового узла

Способ применения и дозы

При гипертонии начальная суточная доза составляет 5 мг внутрь однократно, доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки. Доза регулируется в зависимости от индивиду¬альных особенностей пациента. Оценка эффективности действия препарата возможна через 7-14 дней, когда достигается стабильная равновесная концентрация препарата в плазме при каждом уровне дозирования. Достижение равновесной концентрации возможно более быстрыми темпами, если есть клинические показания, оценка состояния пациента проводится с большей частотой. Де¬тям, ослабленным и пожилым пациентам или пациентам с нарушенной функцией печени может быть назначено 2.5 мг препарата 1 раз в сутки, также эта доза может применяться при лечении в сочетании с другими препаратами. Рекомендуемая доза для лечения стабильной и вазоспастической стенокардии 5-10 мг. Для дости¬жения необходимого эффекта большинству пациентов требуется доза 10 мг. Сочетание с антигипертензивными и антиангинальными препаратами Имеется опыт безопасного применения амлодипина одновременно с тиазидными мочегонными, ингибиторами АПФ, бета- адреноблокаторами, пролонгироваными нитратами. При назначении амлодипина в качестве вспо¬могательного препарата для лечения артериальной гипертензии рекомендуется начальная доза 2.5 мг. У детей в возрасте 6-17 лет эффективная антигипертензивная доза внутрь составляет от 2.5 до 5 мг 1 раз в день. Использование доз более 5 мг в сутки в педиатрии не изучено. Опыт применения амлодипина у детей до 6 лет отсутствует.

Побочное действие

Чаще всего при приеме амлодипина регистрировались следующие нежелательные реакции сон¬ливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отек голеностопного сустава, отек и усталость. В таблице ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в процессе лечения амло- дипином. Частота развития нежелательных реакций определялась следующим образом очень час¬то (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000). В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения их сте¬пени тяжести.

Передозировка

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может при¬вести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможно к рефлекторной тахикардии. Опи¬саны случаи выраженной и стойкой артериальной гипотония, в том числе с развитием шока и ле¬тального исхода. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 часов после приема амлодипина 10 мг приводило к значительной задержке всасывания препарата. В некото¬рых случаях может быть эффективным промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирова- ние показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль за объ¬емом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет проти¬вопоказаний к его назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

с другими лекарственными средствами
Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фер¬мента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, несте¬роидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликеми- ческими препаратами. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигокси- на, фенитоина, варфарина и индометацина). СИМВАСТАТИН Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симва- статином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, прини¬мающих амлодипин, до 20 мг в сутки. ГРЕЙПФРУТОВЫЙ СОК одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказывала существенного влияния на фар¬макокинетику амлодипина. В данном исследовании не представлялось возможным изучить влия¬ние генетического полиморфизма CYP3A4 (основного энзима, отвечающего за метаболизм амло¬дипина). Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, по¬скольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипи¬на. ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрас¬те от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью приме¬нять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4. СТИМУЛЯТОРЫ CYP3A4 Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одно¬временный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожно¬стью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4. В приведенных ниже исследованиях значимых изменений фармакокинетики как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было. Специальные исследования влияние других лекарственных средств на амлодипин ЦИМЕТИДИН одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина. АЛЮМИНИИ/МАГНИЙ (антацид) однократный прием алюминий/магний содержащих антаци- дов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. СИЛДЕНАФИЛ однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипер¬тонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие. ДАНТРОЛЕН (инфузии) при применении верапамила и дантролена внутривенно у животных развивалась фибрилляция желудочков и сердечнососудистая недостаточность с летальным исхо¬дом, сопровождавшиеся гиперкалиемией. В связи с риском возникновения гиперкалиемии реко¬мендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амло¬дипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачест¬венной гипертермии. Специальные исследования влияние амлодипина на другие лекарственные средства АТОРВАСТАТИН повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина. ДИГОКСИН при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых доброволь¬цев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись. ЭТАНОЛ (алкоголь) при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не ока¬зывал существенного влияния на фармакокинетику этанола. ВАРФАРИН амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфари- ном. ЦИКЛОСПОРИН Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипи¬ном у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после транс¬плантации почек, не проводились. В ходе различных исследований, проведенных у пациентов по¬сле трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%. У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина. Гипотензивное действие амлодипина усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, понижающих артериальное давление. Влияние на результаты лабораторных тестов неизвестно.

Особенности применения

Прогрессирующая стенокардия и/или инфаркт миокарда Редко у пациентов преимущественно с тяжелой степенью обструкции коронарных артерий отмечено учащение длительности и/или тя¬жести приступов стенокардии или развития острого инфаркта миокарда в начале терапии блока- торами кальциевых каналов или в период увеличения дозы. Хроническая сердечная недостаточность Блокаторы кальциевых каналов следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью. Тем не менее, вероятность корреля¬ции побочных эффектов и выживаемости или смертности не зарегистрирована при назначении амлодипина пациентам сердечной недостаточностью, принимающим постоянно поддерживающие дозы ингибиторов АПФ, дигоксин и диуретики. Использование у пациентов с нарушением функции печени Амлодипин метаболизируется пре¬имущественно печенью. У пациентов недостаточной функцией печени период полувыведения ам¬лодипина из плазмы увеличивается до 56 часов, поэтому терапию следует начинать с минималь¬ной дозы 2.5 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность при назначении препарата пациентам с тя¬желой степенью нарушения функции. Использование у пациентов с почечной недостаточностью

Фармакокинетика

амлодипина существенно не зависит от степени почечной недостаточности, поэтому нет необходимости инди¬видуального подбора дозы пациентам с почечной недостаточностью. Использование у пациентов пожилого возраста Подбирать дозу пациентам старшей возрас¬тной группы следует с осторожностью. Обычно терапия начинается с минимальной дозы в связи с большей частотой осложнений со стороны печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующей патологии и приема других препаратов данной группой пациентов. У пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, это приводит к AUC до 40 - 60% приблизительно, по- этому рекомендуется доза 2.5 мг. Использование во время беременности и лактации Безопасность и эффективность применения амлодипина во время беременности и лактации не изучены, поэтому применение не показано. Использование в лечении гипертонического криза Безопасность и эффективность амлодипина в лечении гипертонического криза до сих пор не подтверждена. При стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения тече¬ния заболевания. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для пре¬дотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой хотя опыт клини¬ческого применения препарата показал, что амлодипин не оказывает влияния на скорость реакции и способность к концентрации внимания, рекомендуется соблюдать осторожность при управле¬нии автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги, 2 или 3 стрипа упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от свете месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Условия отпуска

из аптек
По рецепту врача.