Трипликсам таб.п/о 10мг/2,5мг/5мг №30

Торговое название

препарата
Трипликсам
Международное непатентованное или группировочное наименование
амлодипин + индапамид + периндоприла аргинин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка 5 мг + 0,625 мг + 2,5 мг содержит действующих веществ амлодипина безилата 6.935 мг, соответствует 5,0 мг амлодипина, 0,625 мг индапамида и периндоприла аргинина 2,5 мг.
1 таблетка 5 мг + 1,25 мг + 5 мг содержит действующих веществ амлодипина безилата 6.935 мг, соответствует 5,0 мг амлодипина, 1,25 мг индапамида и периндоприла аргинина 5.0 мг.
1 таблетка 10 мг + 1,25 мг + 5 мг содержит действующих веществ амлодипина безилата 13.87 мг, соответствует 10,0 мг амлодипина, 1,25 мг индапамида и периндоприла аргинина 5.0 мг.
1 таблетка 5 мг + 2,5 мг + 10 мг содержит действующих веществ амлодипина безилата 6.935 мг, соответствует 5,0 мг амлодипина, 2,5 мг индапамида и периндоприла аргинина 10.0 мг.
1 таблетка 10 мг + 2,5 мг + 10 мг содержит действующих веществ амлодипина безилата 13.87 мг, соответствует 10,0 мг амлодипина. 2,5 мг индапамида и периндоприла аргинина 10.0 мг.
Вспомогательные вещества кальция карбонат + крахмал кукурузный прежелатинизированный135/53,5/70/90,5/107 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,04/53,465/70,08/90,315/106,93 мг, кроскармеллоза натрия 3/4,5/6/7,5/9 мг, магния стеарат 0,5/0,75/1/1,25/1,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,4/0,6/0,8/1/1,2 мг, крахмал прежелатинизированный 16/24/32/40/48 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство.

Фармакодинамика

Трипликсам - комбинированный препарат, включающий в себя три антигипертензивных компонента, каждый из которых дополняет действие других по контролю артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией. Амлодипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, индапамид - сульфонамидный диуретик, периндоприла аргинин - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ).

Фармакологические свойства

Трипликсам сочетают в себе свойства каждого из его действующих веществ. Помимо этого, комбинация амлодипина, индапамида и периндоприла аргинина усиливает антигипертензивное действие каждого из компонентов.
Механизм действия
Амлодипин
Амлодипин - БМКК, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
Индапамид
Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и антигипертензивным эффектом.
Периндоприл
Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). АПФ. или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Помимо этого, фермент стимулирует выработку альдостерона корой надпочечников и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл
- снижает секрецию альдостерона;
- по принципу отрицательной обратной связи увеличивает активность ренина в плазме крови;
- при длительном применении уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой ионов натрия или жидкости или развитием рефлекторной тахикардии при длительном применении.
Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку благодаря
- сосудорасширяющему действию на вены, возможно связанному с активацией системы простагландинов;
- снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС)
При изучении показателей гемодинамики у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) было выявлено
- снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС;
- увеличение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса;
- усиление мышечного периферического кровотока.
Также повышалась переносимость физической нагрузки.

Фармакокинетика

Трипликсам
Комбинированное применение периндоприла/индапамида и амлодипина не изменяет их фармакокинетических характеристик по сравнению с раздельным приемом этих средств.
Амлодипин
Всасывание
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь.
Распределение
Абсолютная биодоступность составляет около 64-80 %, объем распределения - примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Метаболизм
Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; почками выводится 10 % принятой дозы амлодипина в неизмененном виде и 60 % в виде метаболитов.
Выведение
Конечный период полувыведения (Т1/2) амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Т1/2. Увеличение AUC и Т1/2 у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) соответствует предполагаемой величине для данной возрастной группы.
Данные о применении амлодипина пациентами с печеночной недостаточностью ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается снижение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению Т1/2 и AUC приблизительно на 40 - 60%.
Индапамид
Всасывание
Индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Максимальная концентрация индапамида в плазме крови наблюдается через 1 час после приема внутрь.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 79 %.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем, 18 часов). При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.
Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%).
Особые группы пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика индапамида не изменяется.
Периндоприл
Всасывание
При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ч (активным метаболитом периндоприла является периндоприлат). Период полувыведения (Т1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Распределение
Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20 % и носит дозозависимый характер.
Метаболизм
Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27 % от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь.
Выведение
Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный Т1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток. Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Подбор дозы необходимо проводить с учетом степени тяжести почечной недостаточности (клиренса креатинина в плазме крови).
Диализ
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
Цирроз печени

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.
Произведено
«Сервье (Ирландия) Индастриз Лтд»
Графство Уиклоу, Арклоу, Гори Роуд, Манилендс, Ирландия.