Торговое название препарата
Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum)


Действующие вещества
Lidocaine


Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующие средства.


Форма выпуска

Раствор для инъекций 1% 5 мл, 2% 2 мл в ампулах.


Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% 5 мл, 2% 2 мл, N5, N5 (1x5), N10 (2x5; 1x10) (ампулы)


Состав


1 л раствора содержит Активное вещество 1% - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 10,0 г 2% - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 20,0 г Вспомогательные вещества натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций до 1 л.


Фармакологические свойства


Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомициты реагируют на преждевременную стимуляцию. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) – длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме (ЭКГ) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.


Фармакокинетика


При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax – 3-5 мин. Связь с белками плазмы – 50–80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием цитохрома P450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Т1/2 после в/в болюсного введения – 1,5-2 ч; у новорожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.


Показания к применению


- проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия); - местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная); - спинальная анестезия; -эпидуральная анестезия; - терминальная анестезия в офтальмологии.


Способ применения


Для инфильтрационной анестезии внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг). Для блокады периферических нервов и нервных сплетений периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг). Для проводниковой анестезии периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг). Для эпидуральной анестезии эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг). Для спинальной анестезии субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). Для парабульбарной анестезии введение парабульбарно 1,0-2,0 мл 20 мг/мл раствора. Для ретробульбарной анестезии введение ретробульбарно 3,0-4,0 мл 20 мг/мл раствора. Для местной инфильтрационной анестезии (субконъюнктивально) введение под конъюнктиву 0,5-1,0 мл 20 мг/мл раствора лидокаина гидрохлорида. Терминальная анестезия в офтальмологии раствор 20 мг/мл закапывают в конъюктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием. Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 1% раствора эпинефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50%.


Побочные действия


Со стороны нервной системы и органов чувств головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии). Со стороны сердечно-сосудистой системы повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке. Аллергические реакции кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови метгемоглобинемия. Местные реакции при спинальной анестезии – боль в спине, при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство. Прочие стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия. При возникновении той или иной неблагоприятной побочной реакции как можно скорее обратитесь к врачу. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.


Противопоказания


Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); инфицирование места предполагаемой инъекции; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада III степени (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; кардиогенный шок; нарушения внутрижелудочковой проводимости. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожность хроническая сердечная недостаточность II – III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.


Лекарственное взаимодействие


Вазоконстикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.


Особые указания


Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Передозировка


Симптомы первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения, судороги, кома; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; у новорожденного (при применении в родах) - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания. Лечение при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.


Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.