Торговое название препарата
Лонгокаин хеви (Longokain Xevi)


Действующие вещества
Bupivacaine


Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующие средства.


Форма выпуска


По 5 мл в предварительно заполненных шприцах № 1 в пачке, по 5 мл во флаконах № 5 в пачке, по 5 мл в ампулах № 5 в пачке.


Лекарственная форма


Раствор для инъекций 5 мг/мл по 5 мл N5 (ампулы, флаконы)


Состав


1 мл раствора содержит Активное вещество бупивакаина гидрохлорида безводного 5 мг; вспомогательные вещества глюкозы моногидрат, вода для инъекций.


Фармакокинетика


Бупивакаин является жирорастворимым препаратом с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 и 400 минут. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения после субарахноидального введения дольше по сравнению с таковым в случае внутривенного введения. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, необходимой для интратекальной анестезии. В целом увеличение максимальной плазменной концентрации составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл раствора плазменные концентрации составят 0,1 мг/л. После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в состоянии равновесия – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа, а коэффициент печеночного выведения – 0,4. В основном, бупивакаин связывается с альфа-1-кислым гликопротеином; связывание с белками составляет 96 %. Бупивакаин метаболизируется в печени. Его клиренс зависит в большей степени от изменений внутренних ферментов печени, чем от ее перфузии. Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени по сравнению с бупивакаином. Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, поскольку он имеет более низкую степень связывания с белками. Лонгокаин Хэви содержит бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда. Лонгокаин Хэви предназначен для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций при 20°С составляет 1,026 (эквивалентно 1,021 при 37 °С). Сила тяжести значительно влияет на начальное распределение Лонгокаина Хэви в субарахноидальном пространстве.


Показания к применению


Спинальная анестезия в хирургии (например, при урологических хирургических операциях, хирургии нижних конечностей продолжительностью 2-3 часа, абдоминальной хирургии длительностью 45-60 мин).


Способ применения


Лонгокаин Хэви следует применять только врачам с опытом проведения регионарной анестезии или под их наблюдением. Следует применять наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии. Ниже приводятся рекомендуемые дозы для взрослых; дозу следует корректировать для каждого пациента в отдельности. Для пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности дозу следует снижать. Показания. Время до наступления эффекта в минутах (приблизительно)Длительность эффекта в часах (приблизительно) Урологические хирургические вмешательства 1,5-3 7,5-15 5-8 2-3 Хирургические вмешательства на нижних конечностях, включая хирургические вмешательства на бедрах2-4 10-20 5-8 2-3 Абдоминальные хирургические вмешательства (включая кесарево сечение) 2-4 10-20 5-8 45-60 Рекомендуемым участком введения инъекции является межпозвонковое пространство на уровне L3-L4. На сегодня нет опыта применения доз, превышающих 20 мг. Дети с массой тела до 40 кг Лонгокаин Хэви можно применять в педиатрической практике. Разницей между детьми и взрослыми является то, что объем цереброспинальной жидкости у новорожденных и детей относительно больше. Поэтому детям необходима более высокая доза (доза/кг) для достижения такой же степени блокады, как у взрослых. Рекомендованная доза для детей. Масса тела, кгДоза, мг/кг < 5 кг, 0,40–0,50 5–15 кг 0,30–0,40 15–40 кг 0,25–0,30. Спинальное введение препарата выполняют только после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость). В случае неэффективной анестезии следующую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.


Побочные действия


Профиль безопасности Лонгокаина Хэви такой же, как у других анестетиков длительного действия, которые применяют для интратекальной анестезии. Побочные реакции, обусловленные препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи). Также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), или состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (постуральная головная боль после пункции). Ниже приведены нежелательные явления, о которых сообщалось. Очень распространенные (> 1/10)ЖКТ тошнота Сердечно-сосудистые артериальная гипотензия, брадикардия Распространенные (1/10 – 1/100) ЦНС головная боль после проведения люмбальной пункции ЖКТ рвота Мочеполовая система задержка мочи, недержание мочи Нераспространенные (1/100 -1/1000)ЦНС парестезия, парез, дизестезия Костно-мышечные мышечная слабость, боль в спине. Единичные (< 1/1000) Сердечно-сосудистые остановка сердца. Общие аллергические реакции, анафилактический шок. ЦНС случайная полная спинальная блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит. Дыхательные пути угнетение дыхания.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата. Общими противопоказаниями для применения интратекальной анестезии являются –заболевания ЦНС в острой и активной стадии, такие как менингит, опухоли мозга, полиомиелит и внутричерепное кровотечение; – спинальный стеноз и заболевания в активной фазе (спондилит, опухоли) или недавняя травма позвоночника (например, перелом); –септицемия; –злокачественная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; –пиогенные инфекции кожи в месте или рядом с местом пункции; –кардиогенный или гиповолемический шок; –нарушения системы свертывания крови или одновременное лечение антикоагулянтами.


Лекарственное взаимодействие


Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают местные анестетики или препараты, сходные по структуре с амидными анестетиками, например с лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивного токсического действия. Специфические исследования взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, но в случае необходимости назначения этих препаратов следует соблюдать осторожность. Несовместимость. Добавление любых других препаратов к спинальным растворам не рекомендуется.


Особые указания


Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность. Интратекальную анестезию должен проводить специалист с достаточными знаниями и опытом. Регионарную анестезию следует проводить только в специально оборудованных местах и при наличии лекарственных средств для проведения реанимационных мероприятий. Доступ для внутривенного введения лекарств нужно обеспечить до начала проведения интратекальной анестезии. Врачи должны иметь достаточный уровень подготовки для проведения процедуры, ранней диагностики и лечения нежелательных явлений, системной токсичности и других осложнений. Пациенты, находящиеся в плохом общем состоянии из-за возраста или по другим причинам, таким как частичная или полная блокада сердечной проводимости, тяжелые нарушения печеночной или почечной функции, требуют особого внимания, поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов. Пациенты, принимающие антиаритмические средства III класса (амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением персонала; необходимо также проводить ЭКГ-контроль, поскольку возможны сердечные осложнения. Как и все местные анестетики, бупивакаин может оказывать токсическое влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему вследствие высокой концентрации анестетика в крови. Такое нарушение может возникнуть в результате случайного внутрисосудистого введения препарата. Поступали сообщения о желудочковой аритмии, фибрилляции, внезапной остановке сердца и смерти в связи с высокой системной концентрацией бупивакаина. Однако высокие системные концентрации не ожидаются при соблюдении рекомендованных доз для интратекальной анестезии. Очень редким, но тяжелым осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, которая может привести к кардиоваскулярному и респираторному угнетению. Кардиоваскулярное угнетение является следствием распространенной симпатической блокады, которая может, в свою очередь, стать причиной тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму. Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних сроках беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. Для таких пациентов дозу следует уменьшить. При проведении интратекальной анестезии больным гиповолемией повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии независимо от того, какой анестетик вводится. Артериальная гипотензия, возникающая после интратекальной блокады у взрослых, редко встречается у детей до 8 лет. Неврологические нарушения встречаются редко после проведения интратекальной анестезии, они могут проявляться в виде парестезий, анестезий, ослабленной двигательной функции и паралича. Очень редко эти явления необратимы. Не ожидаются обострения таких неврологических заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные нарушения при проведении интратекальной анестезии, но пациенты с такими состояниями требуют особого внимания. Перед применением анестетика следует оценить потенциальный риск и пользу для пациента от проведения процедуры. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Местные анестетики могут незначительно влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении автотранспортом. Дети. Лонгокаин Хэви можно применять в педиатрической практике. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать в не доступном для детей месте.Вредное воздействие на репродуктивную функцию не наблюдалось. Следует помнить о необходимости уменьшения дозы женщинам на поздних стадиях беременности. Бупивакаин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, поэтому нет риска нежелательного влияния на младенца.


Передозировка


При применении высоких доз бупивакаин может вызывать токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяют низкую дозу (≤ 20 % от дозы, применяемой для эпидуральной анестезии), следовательно, риск передозировки маловероятен. Однако в случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут развиться системные токсические эффекты, поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными. Лечение осложнений В случае тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубацию и искусственную вентиляцию легких, если это необходимо). При снижении артериального давления следует ввести вазопрессорное средство (желательно с инотропным эффектом), например эфедрин 5-10 мг внутривенно. При появлении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение необходимо направить на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать попадание кислорода в легкие и при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы облегчить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг/кг) создает благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, но требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ. При снижении артериального давления/брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг внутривенно, через 2-3 минуты введение можно повторить). В случае остановки сердечной деятельности следует немедленно начать пневмокардиальные реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащее насыщение крови кислородом, дыхание, кровообращение; одновременно проводить коррекцию ацидоза. При лечении системной токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие возрасту и массе тела ребенка.


Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.


Срок годности


2 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


Юрия-Фарм,ООО, Украина