Торговое название препарата
Новокаин (Novocainum)


Действующие вещества
Procaine


Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующие средства., Местноанестезирующие средства.


Форма выпуска


0,5% раствор для инъекций. По 5 мл в ампуле. По 10 штук ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Лекарственная форма


Раствор для инъекций 0,5% 5 мл, N5 (1x5), N10 (2x5), N10 (1x10) (ампулы)


Состав


активное вещество Новокаина (прокаина гидрохлорида) – 5,0 г. вспомогательные вещества кислота хлористоводородная, вода для инъекций.


Фармакологические свойства


Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, выявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.


Фармакокинетика


При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 сек., в неонатальном периоде – 54-114 сек. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизменённом виде выводится не более 2%. Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.


Показания к применению


Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.


Способ применения


При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора Новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых) первая разовая доза в начале операции – не более 0,75 г (т. е. 150 мл 0,5% раствора новокаина). Далее на протяжении каждого часа операции – не более 2 г (т. е. 400 мл 0,5% раствора новокаина). Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25%-0,5% растворы; для анестезии по методу А.В.Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125%-0,25% растворы; для проводниковой анестезии 1%-2% растворы (20 или 10 мл соответственно); при паранефральной блокаде 0,25%-0,5% раствор (100-150 мл или 50-80мл соответственно); при вагосимпатической блокаде 0,25% раствор (30-100 мл); для перидуральной анестезии - 2% раствор (20-25 мл).


Побочные действия


Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные реакции. Со стороны центральной и периферической нервной системы головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный. Со стороны сердечно-сосудистой системы повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы непроизвольное мочеиспускание. Со стороны системы пищеварения тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны системы крови метгемоглобинемия. Аллергические реакции зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отёк, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Другие гипотермия.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к препарату. Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).


Лекарственное взаимодействие


Пролонгирует мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка. Потенцирует действие прямых антикоакулянтов. Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразых средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрёстная сенсибилизация. Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.


Особые указания


Для уменьшения всасывания и продления действия растворов Новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) – по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора Новокаина. Для предотвращения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость, о которой свидетельствует отёк и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют. При применении препарата нужен контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжёлых заболеваниях сердца, печени и почек. При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида). Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печёночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости. В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца. При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.


Передозировка


Возможна только при применении Новокаина в высоких дозах. Симптомы Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Лечение Общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. В случае развития интоксикации после инъекции Новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.


Условия хранения


В защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.


Срок годности


3 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель

Dentafill Plyus, ЧП,Узбекистан


Описания

Прозрачный, бесцветный или слабо желтого цвета раствор.