Торговое название препарата
Конкор (Concor)


Действующие вещества
Bisoprolol


Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство (бета - адреноблокатор)


Форма выпуска


Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 30 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 25 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг. По 30 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг N30 (1x30), N50 (2x25) (блистеры)


Состав


1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит Ядро Активное вещество бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (21)) - 5 мг. Вспомогательные вещества кальция гидрофосфат безводный – 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок – 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный – 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 10,0 мг; кросповидон – 5,5 мг; магния стеарат – 1,5 мг. Пленочная оболочка Гипромеллоза 2910/15 – 2,20 мг, макрогол 400 – 0,53 мг, диметикон 100–0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,97 мг. 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит Ядро Активное вещество бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (21)) - 10 мг. Вспомогательные вещества кальция гидрофосфат, безводный – 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок – 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный – 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 10,0 мг; кросповидон – 5,5 мг; магния стеарат -1,5 мг. Пленочная оболочка Гипромеллоза 2910/15 – 2,200 мг, макрогол 400 – 0,530 мг, диметикон 100 – 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,120 м г, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,002 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,850 мг.


Фармакологические свойства


Cелективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.


Фармакокинетика


Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.


Показания к применению


- артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца стабильная стенокардия; - хроническая сердечная недостаточность.


Способ применения


Таблетки препарата Конкор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор 1 раз в день. Хроническая сердечная недостаточность Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы. Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.


Побочные действия


Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему - очень часто ≥ 1/10; - часто ≥ 1/100, <1/10; - нечасто ≥ 1/1000, <1/100; - редко ≥ 1/10 000, <1/1000; - очень редко < 1/10 000, Центральная нервная система Часто головокружение, головная боль. Редко потеря сознания. Общие нарушения Часто астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость. Нечасто астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто депрессия, бессонница. Редко галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения Редко уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко конъюнктивит. Со стороны органа слуха Редко нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто брадикардия (у пациентов с ХСН). Часто усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН. Нечасто нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы Нечасто бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы Часто тошнота, рвота, диарея, запор. Редко гепатит. Со стороны костно-мышечной системы Нечасто мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов Редко реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов. Очень редко алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы Редко нарушение потенции. Лабораторные показатели Редко повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинамино-трансферазы (АЛТ)). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.


Противопоказания


• повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ, • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, • кардиогенный шок, • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора, • синдром слабости синусового узла, • синоатриальная блокада, • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), • тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких, • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно, • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), • метаболический ацидоз, • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). С осторожностью проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета.


Лекарственное взаимодействие


На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Не рекомендуемые комбинации Лечение хронической сердечной недостаточности Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Все показания к применению препарата Конкор Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Конкор БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипо-гликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.



Условия хранения


Хранить при температуре не выше 30°С.


Срок годности

5 лет


Условия отпуска


По рецепту.


Описание


Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.