Торговое название препарата
Диаформин (Diaforminum)


Действующие вещества
Metformin


Фармакотерапевтическая группа
Пероральное противодиабетическое средство., Пероральное противодиабетическое средство.


Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.


Лекарственная форма

Таблетки 500 мг, 850 мг N30 (3x10), N60 (6x10) (блистеры)


Состав


1 таблетка 500 мг содержит активное вещество метформина гидрохлорида 500; вспомогательные вещества крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), магния стеарат; 1 таблетка 850 мг содержит активное вещество метформина гидрохлорида 850 мг; вспомогательные вещества крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), кальция стеарат.


Фармакокинетика


Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30% выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено. Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови. Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта. Метформин действует тремя путями – приводит к снижению продуцирования глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; – улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы; – задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. При применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме действия на гликемию, метформин оказывает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.


Показания к применению


Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с чрезмерной массой тела; – как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых; – как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет. Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.


Способ применения


Взрослые. Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют Диаформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом Диаформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства. Комбинированная терапия совместно с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Диаформин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови. У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «
Особенности применения
»). Дети Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином. Препарат Диаформин применяют детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Диаформин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. Дети Препарат Диаформин можно применять детям старше 10 лет.


Побочные действия


Наиболее частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, является тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, исчезают самостоятельно. Обмен веществ лактоацидоз. При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдалось при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией. Со стороны нервной системы нарушения вкуса. Со стороны пищеварительного тракта расстройства со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи. Со стороны гепатобилиарной системы нарушения показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина. Со стороны кожи и подкожной клетчатки кожные аллергические реакции, включая высыпания, эритему, зуд, крапивницу.


Противопоказания


– Повышенная чувствительность к метформину или к любому из компонентов препарата; – диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома; – почечная недостаточность или нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); – острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок; – острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок; – печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.


Лекарственное взаимодействие


Комбинации, которые не рекомендуется применять Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Диаформин следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Диаформина следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек. Комбинации, которые следует применять с осторожностью Лекарственные средства, которые оказывают гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корригировать дозу Диаформина под контролем уровня гликемии. Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорригировать дозирование препарата во время совместной терапии. Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза.


Передозировка


При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Диаформином необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Наиболее эффективным методом для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.


Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Фармак,ПАО,Украина


Описания

таблетки 500 мг белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской; таблетки 850 мг белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски