Торговое название препарата
Метфоксинтм

Действующие вещества (МНН) Метформин гидрохлорид


Лекарственная форма
таблетки с пленочной оболочкой


Состав


Каждая таблетка содержит
Активное вещество
Метформина гидрохлорид (в пересчете на Метформин)-500 мг
Вспомогательные вещества лактозы моногидрат, натрия амилопектин-гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кросс повидон, магния стеарат, тальк, поливинил пирролидон, этил целлюлоза, метилен хлорид,диоксид титана HPMC,PEG 6000, IPA.


Описание
таблетки продолговатые, двояковыпуклые, белого цвета с риской на одной стороне, покрытый пленочной оболочкой.


Фармакотерапевтическая группа
Противодиабетическое средство.


Фармакологические свойства


Метфоксинтм - гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышцами и жировой тканью. Метформин усиливает кровоток в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Кроме того, метформин вызывает легкий анорексигенный эффект, что помогает больным в соблюдении диеты и замедляет процесс всасывания углеводов в кишечнике. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Метформин обладает 3 механизмами действия
• уменьшает выработку глюкозы печенью путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• в мышечной ткани повышает чувствительность к инсулину, улучшает периферический захват и утилизацию глюкозы;
• тормозит абсорбцию глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтазу. Метформин повышает транспортную способность специфических мембранных переносчиков глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4). Независимо от уровня глюкозы в крови метформин влияет на метаболизм липидов. Это было установлено при применении препарата в терапевтических дозах во время контролируемых средне- или долгосрочных клинических исследований метформин снижает общий уровень ХС, ЛПНП,ЛПОНП и ТГ.


Фармакокинетика


После перорального приема препаратаМетфоксинтм время достижения максимальной плазменной концентрации (tmax) метформина составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность метформина при применении в дозе 500 мг перорально для здоровых добровольцев составляет около 50–60%. После перорального применения неабсорбированная фракция в кале составляла 20–30%. Абсорбция метформина после перорального применения является насыщаемой и неполной. Есть предположения, что фармакокинетика абсорбции метформина имеет линейный характер. При обычных дозах и схеме применения метформина равновесная плазменная концентрация достигается через 24–48 ч и составляет не более 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax метформина в плазме крови не превышала 4 мкг/мл, даже при применении в высших дозах. Употребление пищи снижает степень и незначительно удлиняет время абсорбции метформина. После приема в дозе 850 мг вместе с пищей отмечено снижение Cmax в плазме крови на 40%, снижение AUC на 25% и удлинение tmax на 35 мин. Клиническая значимость таких изменений неизвестна.Распределение Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин распределяется в эритроцитах. Cmax в крови меньше, чем Cmax в плазме и достигается приблизительно за одно время. Эритроциты, вероятно, являются вторичным депо распределения. Среднее значение объема распределения колеблется в пределах 63–276 л.Биотрансформация и элиминация Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Ренальный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что свидетельствует о том, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы внутрь терминальный T1/2 составляет около 6,5 ч. Если функция почек нарушена, ренальный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего T1/2 удлиняется, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.


Показания к применению


Препарат Метфоксинтм применяют при сахарном диабете второго типа(инсулин независимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.

Способ применения и дозы

Дозу противодиабетического препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови пациента. Как правило, лечение рекомендуют начинать с минимальной эффективной дозы и повышают дозу препарата в зависимости от уровня глюкозы в крови больного.Препарат применяют исключительно у взрослых.
Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 0.5-1 г (1-2 таб.) Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу препарата увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозы 1.5 г.
Максимальная суточная дозапрепаратаМетфоксинтм - 3 г.
Препарат следует принимать во время прие Метфоксинтм ма пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Если суточная доза препарата составляет более 1 таб., ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Метфоксинтм определяется врачом.


Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы боль в животе, диарея, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, анорексия (побочные эффекты уменьшаются при постепенном увеличении дозы; прекращение курса лечения и снижение дозы не требуется).
Со стороны системы кроветворения в единичных случаях - развитие мегалобластной анемии.
Прочие редко - кожные аллергические реакции.


Противопоказания


– сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
– полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2;
– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
– нарушения функции печени и/или почек;
– инфаркт миокарда;
– сердечная недостаточность;
– тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;
– тяжелые инфекционные заболевания;
– операции, травмы;
– катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например при опухолевых заболеваниях);
– гипоксические состояния;
– хронический алкоголизм;
– молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут);
– детский возраст;
– повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.


Лекарственные взаимодействия


Усиление гипогликемического действия препарата Метфоксинтм возможно при одновременном приеме с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин), салицилатами (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами.
Снижение гипогликемического действия препарата возможно при одновременном приеме глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов, гормонов щитовидной железы, производных фенотиазина, диуретиков, производных никотиновой кислоты, симпатомиметиков.
При назначении препарата Метфоксинтм на фоне применения непрямых антикоагулянтов - производных кумарина необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости крови.
Прием циметидина может усилить риск развития молочнокислого ацидоза.
При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития тяжелых побочных реакций (гипогликемия, молочнокислый ацидоз).


Особые указания


С осторожностью следует назначать препарат Метфоксинтм пациентам старше 65 лет.
Перед назначением препарата, а также через каждые 6 мес необходимо контролировать функции печени и почек.
Необходимо контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год.
Метфоксинтм следует заменить другим гипогликемическим препаратом (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общим наркозом и продолжить еще в течение 2 дней после данного обследования или операции.
В крайне редких случаях (при передозировке препарата, при наличии сопутствующих заболеваний, при алкоголизме) может развиться молочнокислый ацидоз.
Результаты клинических исследований, направленных на изучение гипотензивного эффекта метформина, свидетельствуют о том, что препарат влияет на суточный профиль АД у больных с клиническими проявлениями метаболического (инсулинорезистентного) синдрома Х. Гипотензивный эффект метформина скорее всего непосредственно связан со снижением инсулинорезистентности и гиперинсулинемии, играющими важную роль в активности симпато-адреналовой системы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата Метфоксинтм не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.


Передозировка


Симптомы молочнокислый ацидоз (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания); возможно развитие гипогликемии, сопровождающейся бледностью кожных покровов, тахикардией, чувством голода, повышенным потоотделением, дрожью, в тяжелых случаях – нарушением сознания.
Лечение если пациент в сознании, глюкозу или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор глюкозы. После восстановления сознания во избежание повторного развития гипогликемии необходимо дать больному пищу, богатую углеводами.


Форма выпуска


По 10 таблеток в блистере,3 блистера в картонной коробкевместе с инструкцией по применению.


Условия хранения


Хранить при температуре 15-25оС.Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности


2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности .



Условия отпуска
из аптек


По рецепту.


Производитель


BANSONpharmaceuticalsPvtLTD (India)
для КАРАН ХЭЛТ КЭР (П) ЛТД. (Индия)