Торговое название препарата
Этоксиб

Действующее вещество
(МНН) Эторикоксиб

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 60 мг или 90 мг содержит
Ядро
активное вещество эторикоксиб 60,00 мг или 90,00 мг.
вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Оболочка поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк, краситель железа (II) оксид желтый (Е172) (в таблетках 60 мг) и краситель железа (III) оксид красный (Е172) (в таблетках 90 мг).

Описание

Таблетки 60 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, слегка коричневато-желтого цвета, со скошенными краями, с гравировкой «60» на одной стороне таблетки.
Таблетки 90 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета со скошенными краями, с гравировкой «90» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные, коксибы.

Код АТХ
М01АН05


Фармакологические свойства


Фармакодинамика

Механизм действия
Эторикоксиб является пероральным, селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в пределах диапазона клинических доз.
Во всех клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб оказывал дозозависимое ингибирование ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.
Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Были выявлены две изоформы этого фермента, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изоформу фермента, которая, как было показано, индуцируется провоспалительными стимулами и, как предполагается, несет главную ответственность за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также участвует в овуляции и имплантации, закрытии артериального протока, регуляции функции почек и функций центральной нервной системы (индукция лихорадки, восприятие боли и когнитивная функция). Она также может играть роль в заживлении язв. ЦОГ-2 была выявлена в тканях вокруг язв желудка у человека, но ее значение для лечения язв не установлено.


Фармакокинетика

Всасывание
Эторикоксиб, принимаемый внутрь, имеет хорошую всасываемость. Абсолютная биодоступность составляет около 100 %. При приеме 120 мг один раз в сутки до достижения равновесной концентрации пиковая концентрация в плазме (геометрическое среднее Cmax = 3,6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми пациентами натощак. Геометрическое среднее значение площади под кривой (AUC0-24 часа) составляло 37,8 мкг• час/мл.
Фармакокинетика
эторикоксиба является линейной в диапазоне клинических доз препарата.
Прием препарата с пищей (пища с высоким содержанием жира) не оказывал никакого влияния на степень всасывания эторикоксиба после приема дозы 120 мг. При этом скорость всасывания препарата изменилась, что привело к снижению показателя Cmax на 36 % и увеличению Tmax на 2 часа. Эти данные не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.
Распределение
Эторикоксиб в диапазоне концентраций от 0,05 до 5 мкг/мл связывается с белками плазмы крови человека приблизительно на 92 %. У людей объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составлял приблизительно 120 л.
Эторикоксиб проходит через плаценту у крыс и кроликов и через гематоэнцефалический барьер у крыс.
Метаболизм
Эторикоксиб почти полностью метаболизируется – < 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Основной путь метаболизма с образованием 6-гидроксиметильного производного катализируется ферментами системы цитохрома (CYP). CYP3A4, по всей видимости, принимает участие в метаболизме эторикоксиба в условиях in vivo. Исследования, проведенные в условиях in vitro, показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но степень их участия в условиях in vivo не была оценена количественно.
У человека обнаружено пять метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является производное 6'-карбоновой кислоты, которое образуется путем дальнейшего окисления 6'-гидроксиметильного производного. Эти основные метаболиты либо не проявляют никакой поддающейся измерению активности, либо проявляют очень слабую активность в качестве ингибиторов ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение
После внутривенного введения здоровым добровольцам одной, меченой радиоактивным изотопом, дозы эторикоксиба, равной 25 мг, 70 % радиоактивной метки было обнаружено в моче и 20 % – в кале, в основном, в виде метаболитов. Менее 2 % было обнаружено в виде неизмененного препарата.
Выведение эторикоксиба осуществляется, в основном, посредством метаболизма, с последующим выведением препарата с мочой. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются в течение семи дней на фоне ежедневного приема 120 мг препарата, с коэффициентом накопления, равным приблизительно 2, что соответствует периоду полувыведения, равному приблизительно 22 часам. Клиренс препарата из плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.
Показания
Этоксиб показан к применению у взрослых и подростков в возрасте 16 лет и старше для лечения хронической боли в нижней части спины, облегчения симптомов остеоартроза (ОА), ревматоидного артрита (РА), анкилозирующего спондилоартрита, а также болевых и воспалительных симптомов, связанных с острым подагрическим артритом.
Этоксиб показан к применению у взрослых и подростков в возрасте 16 лет и старше для краткосрочного лечения умеренной боли, связанной со стоматологическими процедурами.
Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть основано на оценке общего риска у данного пациента.

Способ применения
Дозы
Поскольку сердечно-сосудистые риски при применении эторикоксиба могут увеличиваться при увеличении дозы и продолжительности терапии, препарат следует применять в наименьшей эффективной суточной дозе в течение как можно более короткого периода. Следует периодически повторно оценивать потребность пациента в применении препарата для облегчения симптомов и ответ на терапию, особенно у пациентов с остеоартрозом.

Передозировка

Симптомы
В клинических исследованиях введение однократных доз эторикоксиба до 500 мг и многократных доз до 150 мг/сут в течение 21 дня не приводило к развитию выраженной токсичности. Имеются сообщения об острой передозировке эторикоксибом, хотя в большинстве случаев о развитии нежелательных явлений не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления согласуются с профилем безопасности эторикоксиба (например, нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, нежелательные явления со стороны сердца и почек).

Форма выпуска

По 7 таблеток в блистере из ОПА/Ал/ПВХ фольги и алюминиевой фольги.
По 2 блистера помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения