Savdo nomi Erius®

Xalqaro patentlanmagan nomi
dezloratadin
Dori vositasining tarkibi
ta'sir etuvchi modda dezloratadin; 1 ml sirop 0,5 mg dezloratadin saqlaydi;
yordamchi moddalar propilenglikol, suyuq sorbitol, limon kislotasi, natriy sitrat digidrati, dinatriy edetati, natriy benzoati, saxaroza, hushbo‘y (№ 15864), sariq bo‘yovchi №6 (E 110), tozalangan suv.

Dori shakli
sirop.

Farmakoterapevtik guruhi
tizimli qo‘llash uchun antigistamin vositalar.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Dezloratadin sedativ samara ko‘rsatmaydigan periferik gistamin N1-retseptorlarining selektiv blokatori hisoblanadi. Dezloratadin – loratadinning birlamchi faol metabolitidir. Dezloratadin va loratadinning klinika oldi tadqiqotlarida o‘xshash dozalarida (dezloratadinning kontsentratsiyasini hisobga olib) ikkala preparatning toksikligining sifat yoki miqdor jihatidan farqlari aniqlanmagan.
Erius® peroral qabul qilinganidan keyin periferik gistamin N1-retseptorlarini selektiv bloklaydi va gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tmaydi.
Ko‘p sonli tadqiqotlar antigistamin faolligidan tashqari Erius® allergiyaga qarshi va yallig‘lanishga qarshi ta'sir ko‘rsatadi. Erius® allergik reaktsiya asosidagi turli reaktsiyalar ketma-ketligini susaytiradi, ayniqsa
• yallig‘lanishga qarshi sitokinlar, shu jumladan, IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 larni ajralib chiqishi;
• RANTES kabi xemokinlarni ajralib chiqishi,
• faollashgan polimorf yadroli neytrofillar tomonidan superoksid anionlarni ishlab chiqarilishi;
• eozinofillar adgeziyasi va xemotaksisi;
• R-selektin kabi molekulalar adgeziyasini ekspressiyasi;
• IgE-bog‘liq gistamin, prostaglandin D2 va leykotriyen S4 ni ajralib chiqishi;
• hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda o‘tkir allergik bronxospazm.
Bolalarda Erius® preparatini qo‘llashning xavfsizligi 3 ta klinik tadqiqotlarda namoyish qilingan. Preparat antigistamin davolash o‘tkazilishi zarur bo‘lgan 6 oylik - 11 yoshdagi bolalarga 1 mg (6-11 oylik), 1,25 mg (1-5 yosh) yoki 2,5 mg (6-11 yosh) sutkalik dozada buyurilgan. Davolash yaxshi o‘zlashtirilgan, bu klinik laborator tekshiruvlar natijalari, organizmning hayotiy muhim faoliyatlarining holati va EKG ma'lumotlari (shu jumladan QT interval davomiyligi) bilan tasdiqlangan.
Klinik tadqiqotlarda Erius® preparatini 20 mg pastroq dozada 14 kun davomida har kuni qo‘llanilganida yurak-qon tomir tizimi tomonidan ishonchli klinik ahamiyatli o‘zgarishlar bilan kechmagan. Klinik-farmakologik tadqiqotda Erius® preparatini sutkada 45 mg (terapevtik dozadan 9 marta yuqori) dozada 10 kun davomida qo‘llanilganida QT intervalini uzayishi kuzatilmagan.
Erius® gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tmaydi. 5 mg tavsiya etilgan dozada qo‘llanilganida uyquchanlik tez-tezligi platsebo guruhidan oshmagan. Klinik tadqiqotlar jarayonida 7,5 mg dan pastroq dozada qo‘llanilganida psixomotor faoliyatga ta'sir ko‘rsatmagan.

Farmakokinetikasi

Dezloratadin qabul qilingandan 30 minutdan keyin plazmada aniqlana boshlaydi. Dezloratadinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga o‘rtacha 3 soatdan keyin erishiladi, yarim chiqarilish davri o‘rtacha 27 soatni tashkil etadi. Dezloratadinning to‘planish darajasi uning yarim chiqarilish davri (taxminan 27 soat) va qo‘llash soniga (sutkada bir marta) muvofiq keladi. Dezloratadinning biokiraolishligi 5 mg dan 20 mg gacha diapazonda proportsional bo‘lgan.
Dezloratadin plazma oqsillari bilan o‘rtacha darajada (83-87%) bog‘lanadi. Sutkada bir marta 5 mg dan 20 mg gacha dozada 14 kun davomida qo‘llanilganida preparatni klinik ahamiyatli to‘planishi belgilari aniqlanmagan.
Preparatning bir xil dozalari bilan qiyosiy kesishgan tadqiqotlar o‘tkazilganda tabletka va sirop shaklidagi preparatning bioekvivalentligi aniqlangan.
Dezloratadin faol metabolit 3-gidroksi-dezloratadinga samarali aylanadi, so‘ngra esa glyukuronizatsiyaga uchraydi. Dezloratadinning metabolizmida ishtirok etuvchi fermentlar aniqlanmagan va shuning uchun boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta'sirini to‘liq inkor etib bo‘lmaydi. In vivo va in vitro sharoitlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari dezloratadin CYP3A4yoki CYP2D6 ni susaytirmasligini ko‘rsatdi.
Aholining bir qismida moddalar almashinuvining aniqlanmagan fenotipik polimorfizmi oqibatida dezloratadinni 3-gidroksi-dezloratadinga aylanishi sezilarli darajada sekinlashadi. Taxminan 2% kavkazliklarda va 20% dan ko‘proq qora tanli patsiyentlarda AUC ning quyidagi nisbati aniqlangan DL/3-OH-DL>10 (norma <4) va bu patsiyentlar “sekin metabolizatorlar” deb xarakterlanadi. “Sekin metabolizatorlar” deb tasniflangan kattalarda ko‘p marta dozalarini qo‘llagandan keyin dezloratadinning ta'siri (AUC) moddalar almashinuvi normal bo‘lgan kattalarga nisbatan 6 marta yuqori bo‘lgan. Bu variantlarning farmakodinamik ta'siri natijalari, xususan QTc intervali davomiyligiga ta'siri to‘liq aniqlanmagan.
Bolalarda dezloratadinning ko‘p marta qo‘llanilgan dozalarining ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Pediatrik amaliyotda dezloratadinning ko‘p marta dozalarining ta'siri bo‘yicha tadqiqotlarda dezloratadinning AUC va Cmax ko‘rsatkichi (tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganda) 5 mg dozada sirop ko‘rinishida dezloratadin qabul qilgan kattalardagi ko‘rsatkichlar bilan bir xil bo‘lganligi aniqlangan.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Buyrak yetishmovchiligida dezloratadinni ko‘p marta qo‘llash tajribasi yo‘q.
Turli og‘irlik darajasidagi buyrak faoliyatini barqaror buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dezloratadin ko‘p marta yuborilgandan keyin uning AUC 1,5-2,5 marta oshgan, 3-gidroksi-dezloratadinning kontsentratsiyasi esa minimal darajada o‘zgargan. Dezloratadinning faqatgina oz qismi (0,3%) gemodializ yo‘li bilan chiqarilgan. Bundan tashqari, buyrak kasalligida dezloratadin va 3-gidroksi-dezloratadinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi o‘zgarmagan; buning natijasida bog‘lanmagan ta'sir etuvchi moddaning kontsentratsiyasi o‘zgarishsiz qolgan.
Jigar faoliyatini buzilishi
Jigar faoliyatini o‘rtacha buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda AUC 3 marta oshishi mumkin. Jigar dezloratadin va 3-gidroksi-dezloratadinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi o‘zgarmagan. Jigar faoliyatini o‘rtacha buzilishi (Child V) bo‘lgan patsiyentlarda maksimal 10 kun davomida davolaganda noxush samaralarning paydo bo‘lishi tez-tezligi oshmagan.
Dezloratadinni 7,5 mg bir martalik dozada o‘tkazilgan tadqiqotda ovqat (yog‘li yuqori kaloriyali nonushta) yoki greypfrut sharbati dezloratadinning taqsimlanishiga ta'sir qilmasligi aniqlangan.


Qo‘llanilishi

Aksirish, burundan ajralma ajralishi, qichishish, burunni shishi va bitishi, shuningdek ko‘zlarni qichishishi va qizarishi, ko‘z yoshi oqishi, tanglay qichishishi va yo‘tal kabi allergik rinitlarning simptomlarini yengillashtirish.
Qichishish va toshma kabi eshakemi bilan bog‘liq simptomlarni yengillashtirish uchun qo‘llanadi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning faol yoki biron-bir yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik choralari
6 oylikkacha bo‘lgan bolalarda Erius® siropini qo‘llashning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Klinik-farmakologik tadqiqotlarda Erius® psixomotor faoliyatni buzilishi va uyquchanlik kabi alkogolning samaralarini kuchaytirmagan. Psixomotor testlarning natijalari alkogol bilan birga Erius® va platsebo qo‘llagan patsiyentlarda ahamiyatli darajada farq qilmagan.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Erius® ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Saxaroza va sorbitol Erius® sirop saxaroza va sorbitol saqlaydi, shuning uchun fruktozani tug‘ma o‘zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi, saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparat qo‘llanilmaydi.
Natriy 1 ml Erius® siropi 0,2895 mg natriy saqlaydi.
Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Klinik tadqiqotlarda preparatni avtotransportni boshqarganda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlaganda reaktsiya tezligiga ta'siri aniqlanmagan. Lekin patsiyentlar juda kam hollarda patsiyentlarning avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin bo‘lgan uyquchanlik bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak.
Homiladorlik va laktatsiya. Homiladorlarda Erius® ni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun uni homiladorlik davrida buyurish tavsiya etilmaydi.
Dezloratadin ko‘krak sutiga kiradi, shuning uchun emizikli ayollarga Erius® ni buyurish mumkin emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri
Agar Siz biron-bir dori vositasini qo‘llayotgan bo‘lsangiz, preparatni qo‘llash mumkinligi yuzasidan shifokor bilan maslahatlashing.
Ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, flyuoksetin, simetidin bilan birga bir necha marta qo‘llanilganida dezloratadinning plazmadagi kontsentratsiyasini klinik ahamiyatli o‘zgarishi aniqlanmagan. Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri noma'lum.


Qo‘llash usuli va dozalari
.
Allergik rinit (shu jumladan, uzlukli va doimiy davom etuvchi) va eshakemi bilan bog‘liq simptomlarni yengillashtirish uchun Erius® ni ovqatlanishdan qat'iy nazar quyidagi dozalarda qabul qilinadi
Bolalar - 6 oylikdan 11 oylikkagacha 2,0 ml sirop (1 mg dezloratadin) sutkada bir marta*;
-1 yoshdan 5 yoshgacha 2,5 ml sirop (1,25 mg dezloratadin) sutkada bir marta;
-6 yoshdan 11 yoshgacha 5,0 ml sirop (2,5 mg dezloratadin) sutkada bir marta;
Kattalar va o‘smirlar (≥12 yosh) 10,0 ml sirop (5 mg dezloratadin) sutkada bir marta.
Uzlukli allergik rinitni davolashni (simptomlar haftasiga 4 kun yoki 4 xaftadan kamroq) anamnez ma'lumotlari hisobi bilan amalga oshirish kerak, simptomlar yo‘q bo‘lgandan keyin to‘xtatish va ular takroran paydo bo‘lganda qayta boshlash kerak. Doimiy davom etuvchi allergik rinitda (simptomlar xaftasiga 4 kundan ortiq yoki 4 xaftadan ortiq) allergen bilan kontakt davri davomida davolashni davom ettirish kerak.
* O‘lchov qoshiqchasi 2,5 ml yoki 5 ml siropni o‘lchash uchun, ya'ni 1 yoshdan oshgan bolalarga dozalash uchun mo‘ljallangan. 1 yoshdan kichik bolalar uchun 2 ml dozani o‘lchash uchun ignasiz
2 ml li plastik shpritsni ishlatish mumkin.
Agar Siz preparatni o‘z vaqtida qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha tezroq qabul qiling. So‘ngra Erius® ni odatdagi vaqtda qabul qilishni davom ettiring. O‘tkazib yuborilgan dozani o‘rnini to‘ldirish uchun Erius® ning ikkita dozasini qabul qilish mumkin emas.
Patsiyentlarning alohida guruhlari yuzasidan qo‘shimcha ma'lumot
Keksa patsiyentlar
Keksa yoshdagi patsiyentlarda Erius® preparatini qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Erius® ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda Erius® ni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emas.

Nojo‘ya samaralari
Klinik tadqiqotlar jarayonida Erius® preparatini sutkada 5 mg tavsiya etilgan dozada qo‘llashga ko‘rsatmalar bo‘yicha, shu jumladan, allergik rinit va surunkali idiopatik eshakemida qo‘llanilganida, noxush ko‘rinishlarning tez-tezligi platsebo guruhiga nisbatan 3% dan yuqori bo‘lmagan. Eng ko‘p uchragan (platsebo guruhiga nisbatan) noxush ko‘rinishlar bo‘lib yuqori toliqish (1,2%), og‘izni qurishi (0,8%), bosh og‘rig‘i (0,6%) bo‘lgan.
Erius® ning 2-11 yoshli bolalardagi klinik tadqiqotlari davomida nojo‘ya reaktsiyalari soni Erius® siropini qo‘llagan guruhda ham, platsebo guruhida ham bir xil bo‘lgan.
6-23 oylik bolalarda eng ko‘p uchragan (platsebo guruhiga nisbatan) noxush ko‘rinishlar bo‘lib diareya (3,7%), qaltirash (2,3%) va uyqusizlik (2,3%) bo‘lgan.
Preparat qo‘llanilganda turli tez-tezlikda uchraydigan nojo‘ya samaralar aniqlanishi mumkin juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000).



Ruhiyatni buzilishiJuda kam hollarda gallyutsinatsiyalar
Markaziy nerv tizimi tomonidanTez-tez Asteniya
Tez-tez emas bosh og‘rig‘i
Juda kam hollarda bosh aylanishi, uyquchanlik, psixomotor giperreaktivlik, tirishishlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidanJuda kam hollarda taxikardiya, yurak urib ketishi
Me'da-ichak yo‘llari tomonidanTez-tez emas og‘izni qurishi
Juda kam hollarda qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, diareya
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidanJuda kam hollarda jigar fermentlari faolligini oshishi, bilirubin darajasini oshishi, gepatitni rivojlanishi
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidanJuda kam hollarda mialgiya
Umumiy buzilishlarJuda kam hollarda anafilaksiya, Kvinke shishi, qichishish, toshma, eshakemi, hansirash
Biron-bir reaktsiyalar paydo bo‘lgan hollarda, preparatni qo‘llashni davom ettirish yuzasidan shifokor bilan maslahatlashing!


Yaroqlilik muddati

2 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Saqlash sharoiti

Bolalar ololmaydigan joyda, 30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

O‘rami
60 yoki 120 ml dan bolalardan himoya qiluvchi qalpoqchali flakonlar o‘lchov qoshiqchasi bilan karton qutida.

Berish tartibi
Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi
ning nomi va manzili
Shering-Plau Labo N.V., Industriyepark 30 B2220, Xeyst-op-den-Berg, Belgiya.

Qayd etish guvohnomasining egasi
Bayer Konsyumer Ker AG,
Peter Merian-Shtrasse 84, 4052 Bazel, Shveytsariya