Preparatning savdo nomi
Allervey
Ta'sir etuvchi modda (XPN) levotsetirizin

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 5 mg

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda – levotsetirizin digidroxloridi 5 mg;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, “OPADRY White OY-58900” bo‘yovchisi.
Ta'rifi oval shaklli, ikki tomoni qavariq, bir tomonida “R5” gravirovkasi bo‘lgan va ikkinchi tomoni yassi, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
N1-gistamin retseptorlari antagonistlari
ATX kodi R06AE09


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Preparatning faol moddasi – levotsetirizin, setirizinning R-enantiomeri gistaminning raqobatli antagonistlari guruhiga mansub, N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Levotsetirizinning N1-retseptorlariga yaqinligi setirizinga nisbatan 2 marta yuqori.
Levotsetirizin allergik reaktsiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta'sir ko‘rsatadi, shuningdek eozinofillar migratsiyasini kamaytiradi, qon tomirlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarini ajralib chiqishiin cheklaydi.
Levotsetirizin allergik reaktsiyalar rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, ekssudatsiyaga qarshi, qichishishga qarshi ta'sirlarga ega, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda dyaerli sedativ samara ko‘rsatmaydi.
Preparatning ta'siri bir marta qabul qilingandan 12 minutdan keyin 50% bemorlarda, 1 soatdan keyin 95% bemorlarda boshlanadi va 24 soat davomida saqlanadi.

Farmakokinetikasi

Levotsetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari proportsional o‘zgaradi va setirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi.
So‘rilishi
Preparat ichga qabul qilingandan keyin me'da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishning to‘liqligiga ta'sir ko‘rsatmaydi, garni uning tezligi pasayadi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada (5 mg) bir marta qabul qilgandan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 0,9 soatdan keyin erishiladi va 270 ng/ml ni tashkil qiladi; sutkada 5 mg dozada takroran qabul qilinganda –
308 ng/ml ni tashkil qiladi. Kontsentratsiyaning doimiy darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi.
Taqsimlanishi
Levotsetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Taqsimlanish xajmi (Vd) 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 100% ga yetadi.

Metabolizmi
Organizmda farmakologik faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qilib N- va O-dealkilizatsiya yo‘li bilan (jigarda sitoxrom tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan N1-gistamin retseptorlarining boshqa antagonistlaridan farq qilib) oz miqdorda (<14%) metabolizmga uchraydi.
Dealkilizatsiya eng avvalo CYP3A4 ga bog‘liq, aromatik oksidlanish vaqtida CYP ning ko‘p sonli va/yoki noma'lum izoshakllari ishtirok etadi. Levotsetirizin 5 mg dozani qabul qilinganda erishilgan cho‘qqi kontsentratsiyadan ancha yuqori kontsentratsiyalarda CYP 1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlarining faoliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Metabolizmning past darajasi va metabolik potentsialining yo‘qligi tufayli, levotsetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta'sirining ehtimoli past.
Chiqarilishi
Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 8±2 soatni tashkil qiladi; kichik bolalarda T1/2 qisqaradi. Kattalarda umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85,4 % buyraklar orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda kalavalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li orqali; taxminan 12,9% - ichak orqali chiqariladi.
Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) <40 ml/min ) bo‘lgan patsiyentlarda preparatning klirensi kamayadi, T1/2 esa uzayadi (gemodializda bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu dozalash tartibini tegishli ravishda o‘zgartirishni talab etadi. Levotsetirizinning 10% dan kamrog‘i standart 4-soatlik gemodializ muolajasi jarayonida chiqariladi.


Qo‘llanilishi

-allergik rinitni (shu jumladan doimiy allergik kon'yuktivit) va aksirish, burun shilliq qavatini shishi, ko‘z yoshi oqishi, rinoreya va burun shilliq qavati va kon'nktivani giperemiyasi bilan kechuvchi rinitni simptomatik davolash.
-polinoz, angionevrotik shish bilan kechuvchi idiopatik eshakemining surunkali shakli va toshma va qichishish bilan kechuvchi allergik dermatozlarni davolashda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalar ovqat bilan yoki och qoringa, oz miqdordagi suv bilan chaynamasdan ichga qabul qilinadi.
6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar
Tavsiya etilgan kunduzgi doza 5 mg (plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka) ni tashkil etadi.
12 yosh va undan katta o‘smirlar va kattalar
Tavsiya etilgan kunduzgi doza 5 mg (plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka) ni tashkil etadi.
Keksa patsiyentlar o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya etiladi (quyida “Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlar” bo‘limiga qarang).
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlar dozalar orasidagi interval buyrak faoliyatiga qarab shaxsiy ravishda aniqlanishi kerak. Quyidagi jadvalga qarang va dozaga ko‘rsatilganidek tuzatish kiriting. Bu dozalash bo‘yicha jadvaldan foydalanish uchun ml/min da kreatinin klirensi (KK) ni baholash talab etiladi. KK (ml/min da) quyidagi formula bo‘yicha zardobdagi kreatinin (ml/dl) bo‘yicha baholanishi mumkin

[140 - yosh (yil)] x tana vazni (kg) (x 0,85 ayollar uchun)
KK = -------------------------------------------------------------
72 x zardobdagi kreatinin (mg/dl)

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritish
GuruhKreatinin klirensi
(ml/min)Dozalash va tez-tezligi

Normal≥805 mg kuniga bir marta
Ahamiyatsiz 50 – 795 mg kuniga bir marta
O‘rtacha30 – 49 5 mg 2 kunda bir marta
Og‘ir < 30 5 mg 3 kunda bir marta
Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi –dializdagi patsiyentlar< 10 Qo‘llash mumkin emas
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalar buyrak klirensi va patsiyentning tana vazniga qarab dozaga tuzatish kiritish kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar faqat jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etiladi (“Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlar” bo‘limiga qarang).
Qo‘llash davomiyligi
Davriy allergik rinit (simptomlar<4 kun/xafta yoki 4 xaftadan kamroq) kasallik va uning tarixiga qarab ko‘rib chiqilishi kerak, uni faqat simptomlar bartaraf etilgandan keyin to‘xtatish mumkin va simptomlar paydo bo‘lganda takroran boshlash mumkin. Turg‘un allergik rinit (simptomlar>4 kun/xafta yoki 4 xaftadan ko‘proq) holatlarida allergen bilan kontakt davrida patsiyentga uzluksiz davolash taklif etilishi mumkin. Surunkali eshakemi va surunkali allergik rinitda ratsematni bir yilgacha qo‘llash tajribasi mavjud.

Nojo‘ya ta'sirlari
6-12 yoshdagi bolalarda bosh og‘rig‘i, uyquchanlik.
12 yoshdan oshgan o‘smirlar va kattalar bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, og‘izni qurishi, toliqish.
Postmarketing tajribasi
-o‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaksiya, angionevrotik shish, toshma, chiqishish, eshakemi
-ishtahani oshishi, ko‘ngil aynishi, qusish
-tajavuzkorlik, qo‘zg‘alish, gallyutsinatsiyalar, depressiya, uyqusizlik, o‘z joniga qasd qilish fikri, tirishishlar, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, tremor, disgevziya, ko‘rishni buzilishi, ko‘rishni noaniqligi
-yurak urib ketishi, taxikardiya
-hansirash
-dizuriya, siydikni tutilishi
-mushaklarda og‘riq
-shish
-tana vaznini oshishi, jigar faoliyatini buzilishi


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-piperazon hosilalari yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik
-surunkali buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakli (KK minutiga 10 ml dan kam)
-6 yoshgacha bo‘lgan bolalar
-homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Levotsetirizin bilan o‘zaro ta'sir (shu jumladan CYP3A4 induktorlari bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar) haqidagi ma'lumotlar mavjud emas; setirizinni ratsemat bilan birikmasi bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar biron-bir klinik ahamiyatli noxush o‘zaro ta'sirlarni namoyish qilmagan (antipirin, soxtaefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan).
Teofillinning bir necha dozalari (400 mg kuniga bir marta) bilan o‘tkazilgan tadqiqotda setirizinning klirensini biroz (16%) pasayishi kuzatilgan, ayni vaqtda setirizin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda teofillinning so‘rilishi o‘zgarmaydi.
Ritonavir (600 mg kuniga ikki marta) va siterizinni (sutkada 10 mg) bir vaqtda qo‘llanilganda setirizinning ta'sir darajasi taxminan 40% ga oshgan, ritonavirni so‘rilishi biroz (-11%) o‘zgargan, bu keyinchalik setirizinni so‘rilishiga olib kelgan. Setirizinni ovqat bilan birga qabul qilinganda so‘rilishi kamaymaydi, garchi so‘rilish tezligi pasayadi.
Sezgir patsiyentlarda setirizin yoki levotsetirizin va alkogol yoki MNT boshqa depressantlarini bir vaqtda qo‘llash markaziy nerv tizimiga ta'sir ko‘rsatishi mumkin, garchi seterizin ratsemati alkogolning ta'sirini kuchaytirmasligini namoyish qilgan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar hamda o‘rtacha va og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlar

Dozalash tartibi
ga tuzatish kiritish talab etiladi (“
Qo‘llash usuli va dozalari
“Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlar” bo‘limiga qarang).
Siydikni tutilishiga moyilligiga moyil omillari bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (masalan orqa miya xordasini shikastlanishi, prostata bezi giperplaziyasi), chunki levotsetirizin siydikni tutilishi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Preparatning laktoza mavjudligi tufayli, galaktozani kam uchraydigan nasliy o‘zlashtiraolmaslik, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukozo-galaktoz malabsorbtsiya sindromi bo‘lgan patsiyentlar bu preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining o‘ziga xosligi
Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatini ob'ektiv baholaganda 5 mg tavsiya etilgan doza buyurilganda biron-bir noxush ko‘rinishlar ishonchli ravishda aniqlanmagan. Shunga qaramasdan, diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish maqsadga muvofiq.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari uyquchanlik, bolalarda – bezovtalik va yuqori ta'sirchanlik ko‘rinishidagi intoksikatsiya belgilari.
Davolash dozani oshirib yuborilishi simptomlari paydo bo‘lganda (ayniqsa bolalarda) preparatni qabul qilishni to‘xtatish, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, simptomatik davolash kerak. Spetsifik antidoti yo‘q. Gemodializ samarasiz.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan (PA/AL/PVX) fol’ga/alyumin fol'gali blisterda. 1 blisterdan davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz


Ishlab chiqaruvchi

«D-r Reddi`s Laboratoris Limited», Hindiston
“Dr. Reddy's Laboratories Limited” India
FTO - VI, Village Khol, Nalagarh Road, Baddi, District Solan, Himachal Pradesh, Hindiston

Qayd etish guvohnomasining egasi
«D-r Reddi`s Laboratoris Limited», Hindiston
“Dr. Reddy's Laboratories Limited” India
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills,
Hyderabad –500034, Telangana, Hindiston