Preparatning savdo nomi
Ketotifen
Ta'sir etuvchi modda (XPN) ketotifen

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda ketotifenga qayta hisoblaganda 1 mg ketotifen fumarati;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, magniy stearati, talьk, suvsiz kolloid kremniy dioksidi.
Ta'rifi oq rangli biroz kulrang tusli rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
tizimli qo‘llash uchun gistaminga qarshi vositalar
ATX kodiR06AX17.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Ketotifen siklogeptotiofenonlar guruhiga kiradi va yaqqol antigistamin samaraga ega. U bronxodilatatsiyalovchi bo‘lmagan astmaga qarshi vositalar guruhiga kiradi. Uning ta'sir mexanizmi gistaminni va boshqa mastotsidlar mediatorlarini ajralib chiqishini tormozlashi, N1 – retseptorlari gistaminlarini bloklashi va fosfodiesteraza fermentini susaytirishi bilan bog‘liq, buning natijasida bulut xujayralarida sAMFni miqdori oshadi. TFO (trombotsito-faollashtiruvchi omil) samarasini susaytiradi. Mustaqil qo‘llanganda bronxial astma xurujlarini bartaraf etmaydi, ularni vujudga kelishini ogohlantiradi va ularning davomiyligini va jadalligini qisqarishiga olib keladi, bunda ayrim hollarda, ular to‘liq yo‘qoladi.

Farmakokinetikasi

Ovqat hazm qilish yo‘lidan deyarli to‘liq so‘riladi. Maksimal plazmali darajasiga 2-4 soatdan so‘ng erishiladi. 2 mg ni tashkil qiladigan maksimal sutkalik dozani qabul qilgandan keyin muvozanat holatga erishiladi. Qonning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 75%. Taqsimlanish hajmi – 2,7 l/kg.
Qabul qilingan dozaning taxminan 60% jigarda uch yo‘l bilan metabolizmga uchraydi dimetillanish, N-oksidlanish, N-glyukurokon'yugatsiyalanish, shunday metabolitlarga ketotifen – N-glyukuronid (farmakologik, faol bo‘lmagan), norketotifen (farmakologik faol, o‘zgarmagan ketotifen faolligiga o‘xshash), N-oksid ketotifen va 10-gidroksi-ketotifen (farmakologik faolligi noma'lum).
Ikki bosqichda chiqariladi, qisqa yarim chiqarilishi davri 3 soatdan 5 soatgacha va davomli - 21 soat. Taxminan 1% o‘zgarmagan holatda siydik bilan 48 soat davomida, 60-70% - metabolitlar holida chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Bronxial astma, asosan atopik turini profilaktik davolash.
Allergik holatlarni, shu jumladan allergik rinit va kon'yunktivitni simptomatik davolashda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni ovqat vaqtida, suv bilan ichga qabul qilinadi.
Dozalash
Kattalarga 1 tabletka (1 mg) dan sutkada 2 marta. Ertalab va kechqurun ovqat vaqtida buyuriladi. Preparatni qo‘llashning birinchi kunlari vujudga keladigan, kuchli sedativ samara kuzatiladigan patsiyentlar, Ketotifenni sutkada 1 tabletkadan faqat kechqurun qabul qilishlari lozim.
Zarurati bo‘lgan hollarda sutkalik dozani sutkada 4 tabletka (4 mg) dan 2 martagacha oshirish mumkin. Yuqoriroq dozani qabul qilganda terapevtik samarani tez boshlanishiga erishish mumkin.
3 yoshgacha bo‘lgan bolalar 1 tabletka (1 mg) dan sutkada 2 marta, ertalab va kechqurun, ovqat vaqtida.
Davolash davomiyligi
Davolash uzoq muddatli hisoblanadi, bunda terapetik samaraga bir necha haftadan so‘ng erishiladi. Davolash 2-3 oydan kam bo‘lmasligi lozim, asosan birinchi haftada sog‘lig‘i yaxshilanmagan patsiyentlarda. Birga kechadigan broxodilatator bilan davolash ketotifenni bronxodilatatorlar bilan bir vaqtda qo‘llash, bronxodilatatorlarni qo‘llash tez-tezligini kamaytirish mumkin.
Preparatni to‘xtatish
Ketotifen bilan davolashni astma simptomlarini qaytalanishi xavfidan saqlanish uchun asta-sekin, 2-4 hafta davomida to‘xtatish lozim.
Keksa yoshli patsiyentlar
Keksa yoshli patsiyentlar uchun alohida tavsiyalar mavjud emas.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligi bo‘yicha quyidagi tarzda tasniflanadi juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlarga asoslanib baxo berish mumkin emas).
Infektsiyalar va invaziyalar tez-tez emas – sistit.
Immun tizimi tomonidan juda kam hollarda – terining og‘ir reaktsiyalari, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi.
Metabolik buzilishlar kam hollarda – ishtahani oshishi tufayli tana vaznini oshishi.
Ruhiy buzilishlar tez-tez – psixomotor qo‘zg‘aluvchanlik, jizzakilik, uyqusizlik, havotirlik, asabiylik.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez emas – og‘izni qurishi.
Gepatobiliar tizimi tomonidan juda kam hollarda – jigar fermentlari miqdorini oshishi, gepatit.
Davolashni boshida og‘izni qurishi va bosh aylanishi kelib chiqishi mumkin, biroq ular odatda davolash paytida o‘tib ketadi. Ayrim hollarda MNT tomonidan qo‘zg‘aluvchanlik, jizzakilik, uyqusizlik va havotirlik kabi stimulyatsiya simptomlari kuzatiladi, ayniqsa bolalarda.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ketotifenga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Ketotifenni va peroral diabetga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llashda qaytuvchan trombotsitopeniyani rivojlanishi xavfi mavjud. Bunday bemorlarga trombotsitlar sonini nazorat qilish uchun aniqlash tavsiya etiladi.
Atropin, atropinsimon ta'sirga ega vositalar va ketotifenni bir vaqtda qo‘llanganda, siydikni tutilishi, konstipatsiya, og‘izni qurishi kabi, nojo‘ya ta'sirlarni kelib chiqishi xavfi oshadi.
Ketotifen markaziy nerv tizimini susaytiruvchi boshqa dori vositalarining (sedativ, uyqu vositalari) samarasini kuchaytirishi mumkin.
Ketotifenni boshqa antigistamin vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash ularning samarasini o‘zaro potentsiyalanishiga olib kelishi mumkin.
Etanol ketotifenni markaziy nerv tizimiga depressiv samarasini kuchaytirish mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat o‘tkir allergik reaktsiyalarni va astmada nafas yetishmovchiligi xurujlarini davolashda samarasiz hisoblanadi.
Preparatni maksimal terapevtik samarasi bir necha hafta davomida tizimli qabul qilishdan keyin boshlanadi.
Gipofizar-buyrak usti tizimi faoliyatini normalllashuvi 1 yilgacha davom etishi mumkin. Shuning uchun ketotifenni qo‘llashni birinchi xaftalarida avvalgi davolashni davom ettirish tavsiya etiladi va uni asta–sekin, uzoq vaqt davomida bekor qilish lozim.
Ketotifen bilan uzoq muddat davolashni boshida boshqa astmaga qarshi preparatlar bilan, asosan kortikosteroidlar davolashni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas. Steroidli qaramlik bo‘lgan patsiyentlarda adrenokortikal yetishmovchilikni rivojlanishi kuzatilishi mumkin.
Interkurent infektsiya holatida, maxsus infektsiyaga qarshi davolashni o‘tkazish zarur.
Preparat bilan davolashda, tirishishlarni kelib chiqishini hisobga olib, shifokor nazorati ostida bo‘lishlari zarur.
Ketotifenni anamnezida tirishishlari bo‘lgan patsiyentlarga, tirishishlarni kelib chiqishini hisobga olib, ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.
Ketotifen bilan davolash vaqtida alkogolьni iste'mol qilish mumkin emas, chunki u ketotifenni markaziy nerv tizimiga depressiv samarasini kuchaytirishi mumkin.
Preparatni allergiyani aniqlash uchun teri sinamalarini o‘tkazishdan 10-14 kun oldin to‘xtatish lozim.
Agar ketotifen bilan davolashni to‘xtatish zarur bo‘lsa, astma simptomlarini takroran kelib chiqishini oldini olish uchun dozani asta–sekin 2-4 hafta davomida kamaytirib boriladi.
Jigar faoliyati buzilgan patsiyentlarga Ketotifenni qo‘llashda ehtiyotkorlik choralariga rioya qilish lozim.
Peroral gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash trombotsitopeniyani chaqirishini hisobga olib, ushbu majmuadagi preparatlardan saqlanish lozim yoki agar aynan shunday davolash tavsiya etilgan bo‘lsa, trombotsitlar miqdorini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi.
Homiladorlarda nazoratli klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi uchun, Ketotifen preparatini faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan oshsagina qo‘llash mumkin.
Ketotifen ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun ayollarga preparatni qo‘llashni zarurati bo‘lgan hollarda, emizishni to‘xtatish lozim.
Bolalar.
Preparatni 3 yoshdan boshlab bolalarni davolash uchun qo‘llaniladi.
Klinik kuzatuvlarni natijalari ketotifenni farmakokinetik o‘ziga xosligi katta yoshli patsiyentlarga nisbatan bolalar uchun mg/kg ko‘proq dozani zarurligini ko‘rsatdi. Preparatni yuqori dozalari, past dozalari kabi yaxshi o‘zlashtiriladi.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Davolashni boshida Ketotifen transportvositalarini boshqarish va avtomatlashtirilgan mexanizmlar bilan ishlash vaqtida bemordan yuqori ehtityotkorlikni talab etadigan reaktsiya tezligini sekinlashtirishi mumkin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari psixomotor reaktsiyalarni ahamiyatli buzilishi, yaqqol sedatsiyaga bo‘lgan uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, dezoriyentatsiya, taxikardiya, arterial bosimni pasayishi, koma (asosan bolalarda), nerv tizimining qo‘zg‘aluvchanlik simptomlari, shu jumladan tirishishlar yuzaga kelishi mumkin.
Shuningdek, bradikardiya, aritmiya, nafas markazi faoliyatini susayishi, nistagm kuzatiladi.
Yuqorida eslatib o‘tilgan simptomlar yuzaga kelgan holatda patsiyentni sinchkovlik bilan tekshirish lozim.
Davolash ovqat hazm qilish yo‘llaridan so‘rilmagan dori vositasining miqdorini bartaraf etishni umumiy choralari qusishni chaqirish, me'dani yuvish. Faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish yaxshi ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Zarurati bo‘lgan hollarda simptomatik davolashni o‘tkazish va yurak-tomirva nafas tizimini monitoringini o‘tkazish tavsiya etiladi. Qo‘zg‘aluvchanlik holatlarida qisqa ta'sir ko‘rsatuvchi barbituratlar yoki benzodiazepinni qabul qilish mumkin.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda, 3 blisterdan korobkada.


Saqlash sharoiti

25ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda, original o‘ramida saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“Borisovskiy zavod meditsinskix preparatov” Ochiq aktsiyadorlik jamiyati, Belorus Respublikasi, Minsk vil., Borisov sh., Chapayev ko‘ch. 64,
Tel/faks +375 (177) 735612, 731156.