UMUMIY XARAKTERISTIKASI
xalqaro va kimyoviy nomi loratadin; 11-[N-(etoksikarbonil) 4-piperidiliden]-8-xloro-6,11-digidro-5N-benzo[5,6]tsiklogepta[1b2-i]-piridin;
asosiy fizik-kimyoviy nomi oq yoki deyarli oq rangli, “kolba va chashka” belgisi, bir tomonida sindirish chizig‘i va boshqa tomonida “10” raqami bo‘lgan va boshqa tomoni yassi yuzali, yot kiritmalarsiz oval tabletkalar

TARKIBI
Har bir tabletka 10 mg loratadin saqlaydi;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, magniy stearati, makkajo‘xori kraxmali.

CHIQARILISH SHAKLI tabletkalar.

FARMAKOTERAPEVTIK GURUHI
Tizimli qo‘llash uchun antigistamin (allergiyaga qarshi) vosita.

ATX KODI R06AX13.

FARMAKOLOGIK XUSUSIYATLARI

Farmakodinamika
si
Ta'sir mexanizmi
Loratadin periferik N1-gistamin retseptorlariga nisbatan selektiv faollikka ega tritsiklik antigistamin vosita hisoblanadi.
Farmakodinamik samaralari
Ko‘pchilik patsiyentlarda tavsiya qilingan dozada qo‘llanganda loratadin klinik ahamiyatli sedativ (uyqu chaqiruvchi) va antixolinergik xususiyatlarga ega emas.
Uzoq muddat davolanish davomida hayotiy muhim a'zolarning faoliyati ko‘rsatkichlarida, laborator testlarning ko‘rsatkichlarida, fizikal ko‘riklarda va EKG da klinik ahamiyatli o‘zgarishlar aniqlanmagan.
Loratadin N2-retseptorlariga nisbatan ahamiyatli ta'sirga ega emas. Preparat norepinefrinni qamrab olinishini susaytirmaydi va yurak-qon tomir tizimiga yoki yurak ritmi boshqaruvchisining faolligiga deyarli ta'sir qilmaydi.
Gistaminga ta'siri yuzasidan teri sinamalarini o‘tkazish bo‘yicha tadqiqotlar bir martalik 10 mg doza qo‘lanilganidan keyin antigistamin samara 1­3 soatdan keyin yuzaga kelishini, cho‘qqisiga 8­12 soatdan so‘ng yetishini va 24 soatdan ortiq davom etishini ko‘rsatdi. Loratadin 28 kun qo‘llanganidan keyin preparatning ta'siriga chidamlilik rivojlanishi kuzatilmagan.
Klinik samaradorligi va xavfsizligi.
Nazoratli klinik tadqiqotlarda 10000 dan ortiq odam (12 yosh va undan katta yoshdagilar) loratadin (10 mg li tabletkalar) bilan davolanganlar. Sutkada 1 marta 10 mg dozadagi loratadin platseboga nisbatan ancha samarali bo‘lgan, hamda allergik rinit (nazal va nazal bo‘lmagan) simptomlarini yaxshilash yuzasidan klemastin kabi samarali bo‘lgan. Bu tadqiqotlarda uyquchanlik klemastinga nisbatan loratadin qo‘llanganida kamroq yuzaga kelgan, hamda terfenadin va platsebo qo‘llanganida ham deyarli shu tez­tezlikda bo‘lgan.
Ushbu tadqiqotlarda ishtirokchilardan surunkali idiopatik eshakemi bo‘lgan 1000 kishi platsebo­nazoratli tadqiqotlarda qayd qilingan. Surunkali idiopatik eshakemini davolashda sutkada 1 marta 10 mg dozadagi loratadinni qo‘llash platseboga nisbatan ancha samarali bo‘lgan, bu qichishish, eritema va allergik toshma kamayishi bilan isbotlangan. Bu tadqiqotlarda loratadin qo‘llanganda uyquchanlik soni platsebo qo‘llangandagi bilan bir xil bo‘lgan.
Bolalar
Nazoratli klinik tadqiqotlarda mavsumiy allergik riniti bo‘lgan taxminan 200 nafar bola loratadinni (sirop) sutkada 1 marta 10 mg dozada qabul qilgan. Boshqa tadqiqotda 60 nafar (2 yoshdan 5 yoshgacha) bola loratadinni (sirop) sutkada 1 marta 5 mg dozada qabul qilgan. Nazarda tutilmagan nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilmagan.
Bolalardagi samaradorligi kattalardagi samaradorligi bilan bir xil bo‘lgan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Loratadin tez va yaxshi so‘riladi. Preparatni ovqat vaqtida qabul qilinganda loratadinni so‘rilishi bir oz kechikishi mumkin, biroq bu uning klinik samarasiga hech qanday ta'sir ko‘rsatmaydi. Loratadin va uning faol metabolitining biokiraolishligini ko‘rsatkichlari dozaga proportsional hisoblanadi.
Taqsimlanishi
Loratadin qon plazmasi oqsillari bilan faol (97% dan 99% gacha) bog‘lanadi, uning faol metaboliti esa o‘rtacha faollikda (73% dan 76% gacha) bog‘lanadi.
Sog‘lom ko‘ngillilarda loratadin va uning faol metabolitining qon plazmasidagi yarim taqsimlanish davri mos ravishda taxminan 1 va 2 soatni tashkil qiladi.
Biotransformatsiyasi
Peroral (ichga) qabul qilinganidan keyin loratadin tez va yaxshi so‘riladi va jigardan birinchi o‘tishidayoq asosan CYP3A4 va CYP3D6 ning ta'siri ostida ekstensiv metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit dezloratadin farmakologik faol hisoblanadi va ko‘proq darajada klinik samaraga javob beradi. Loratadin va dezloratadin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Tmax) muvofiq ravishda 1-1,5 soat va 1,5-3,7 soatdan keyin erishadi.
Chiqarilishi
Dozaning taxminan 40% siydik bilan va 42% ahlat bilan 10 kun davomida asosan kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida chiqariladi. Dozaning taxminan 27% dastlabki 24 soat davomida siydik bilan chiqariladi. Ta'sir etuvchi moddaning 1% kamrog‘io‘zgarmagan faol shaklda ­ loratadin yoki dezloratadin tarzida chiqariladi.
Sog‘lom ko‘ngillilarda loratadinning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 8,4 soatni (3 soatdan 20 soatgacha diapazonda), asosiy faol metabolitining chiqarilishi esa ­ 24 soatni (8,8 soatdan 92 soatgacha diapazonda) tashkil qilgan.
Buyrak faoliyatini buzilishi
Buyrak faoliyatini surunkali buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda AUC ko‘rsatkichlari va loratadin va uning faol metabolitining qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasi (Smax) buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlardagi xuddi shu ko‘rsatkichlarga nisbatan oshgan. Loratadin va uning faol metabolitining o‘rtacha yarim chiqarilish davri sog‘lom insonlardagi shunday ko‘rsatkichlarga nisbatan ahamiyatli darajada farqlanmagan. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda gemodializ loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Jigar faoliyatini buzilishi
Jigarning surunkali alkogolli shikastlanishi bo‘lgan patsiyentlarda AUC ko‘rsatkichlari va loratadining Smax ikki marta yuqori bo‘lgan, uning faol metabolitining esa jigar faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlardagi xuddi shu ko‘rsatkichlarga nisbatan jiddiy o‘zgarmagan. Loratadin va uning faol metabolitining o‘rtacha yarim chiqarilish davri 24 va 37 soatni tashkil qiladi va jigar kasalligining og‘irligiga bog‘liq ravishda oshadi.

Keksa yoshdagi patsiyentlar
Loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetik ko‘rsatkichlari sog‘lom o‘rta yoshdagi ko‘ngillilar va sog‘lom keksa yoshdagi ko‘ngillilardagi ko‘rsatkichlarga o‘xshash bo‘lgan.
Bolalarda va yurak­qon tomir tizimini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda farmakokinetikasining o‘ziga xosligi o‘rganilmagan va ma'lumotlar mavjud emas.
Xavfsizligi bo‘yicha klinik oldi ma'lumotlari
Klinika oldi tadqiqotlarining ma'lumotlari inson uchun spetsifik zarari yo‘qligidan dalolat beradi, bu xavfsizligi bo‘yicha farmakologiya, takroriy dozalarning toksikligi, genotoksikligi va kantserogen potentsialini o‘rganish bo‘yicha umumqabul qilingan tadqiqotlarga asoslanadi.
Reproduktiv toksiklikni o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlarida teratogen samaralar kuzatilmagan. Biroq kalamushlarda preparatning klinik dozalarda qo‘llanilganda plazma darajalaridan (AUC) 10 barobar ortiq darajalarda tug‘ruq vaqtini uzayishi va nasli tirik qolishi pasayishi kuzatilgan.

QO‘LLANILISHI
Klaritin kattalarda va tana vazni 30 kg dan ortiq bolalarda allergik rinitni va surunkali idiopatik eshakemini simptomatik davolash uchun qo‘llaniladi.

QO‘LLASH USULI VA DOZALARI
Qo‘llash usuli
Peroral qabul qilinadi. Tabletkalarni ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Dozalash

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga
10 mg (1 tabletka) sutkada 1 marta buyuriladi.
Bolalar
2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun doza tana vazniga bog‘liq.

Tana vazni 30 kg dan ortiq patsiyentlarga
10 mg (1 tabletka) sutkada 1 marta buyuriladi.
Tana vazni 30 kg va undan kam bo‘lganlarga 10 mg dozadagi tabletkalar tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalar uchun mo‘ljallanmagan. Tana vazni 30 kg va undan kambo‘lgan 2 yoshdan 12 yoshgacha bolalarga to‘g‘ri keladigan preparatning boshqa chiqarilish shakllari mavjud.
2 yoshdan kichik bolalarda Klaritin® preparatning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan va ma'lumotlar yo‘q.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar.
Jigar faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni kam boshlang‘ich dozalardan boshlash kerak, chunki loratadinning klirensi pasayishi mumkin. Kattalar va tana vazni 30 kg dan ortiq bolalar uchun tavsiya qilingan boshlang‘ich doza kun ora 10 mg ni tashkil qiladi.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritishga zarurat yo‘q.
Keksa yoshdagi patsiyentlar.
Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritishga zarurat yo‘q.
Preparatning navbatdagi dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida o‘tkazib yuborilgan dozani imkoniyat boricha tezroq qabul qilish, keyin esa odatdagi qabul qilish sxemasiga qaytish kerak. O‘tkazib yuborilgan qabulni o‘rnini to‘ldirish uchun ikki barovar dozani qabul qilmang.

NOJO‘YA TASIRI
Xavfsizlik profili bo‘yicha qisqacha xarakteristikasi.
Kattalar va o‘smirlar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda loratadinni allergik rinit
va surunkali idiopatik eshakemini o‘z ichiga oluvchi ko‘rsatmalar bo‘yicha tavsiya qilingan sutkada 10 mg li dozada qabul qilinganda nojo‘ya reaktsiyalar 2% patsiyentda kuzatilgan, bu platsebo qabul qilgan patsiyentlardagi ko‘rsatkichdan ko‘p bo‘lgan. Platsebo qo‘llanilganiga nisbatan ko‘proq habar qilingan eng ko‘p kuzatilgan nojo‘ya reaktsiyalar quyidagilar bo‘lgan uyquchanlik (1,2%), bosh og‘rig‘i (0,6%), ishtaxani oshishi (0,5%) va uyqusizlik (0,1%).
Nojo‘ya reaktsiyalar ro‘yxati.
Postmarketing davri davomida xabar qilingan nojo‘ya reaktsiyalar a'zolar tizimi sinfi bo‘yicha quyida ko‘rsatilgan. Tez­tezligi juda tez­tez (≥1/10), tez­tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez­tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000 gacha)va noma'lum (mavjud ma'lumotlardan aniqlashning imkoni yo‘q)kabi aniqlangan.
Har bir guruhda nojo‘ya reaktsiyalar tez­tezligi jiddiyligi bo‘yicha kamayib boruvchitartibda ko‘rsatilgan.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
juda kam hollarda – anafilaksiya (shu jumladan angionevrotik shish).
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar juda kam xollarda – bosh aylanishi.
Yurak tomonidan buzilishlar juda kam hollarda ­ taxikardiya, yurakni urib ketishi.

Me'da­ichak yo‘lari tomonidan
juda kam hollarda ­ ko‘ngil aynishi, og‘izni qurishi, gastrit.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar juda kam hollarda ­ jigar faoliyatini buzilishi.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan juda kam hollarda ­ toshma, alopetsiya.
Umumiy holatni buzilishi va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq bo‘lgan buzilishlar juda kam hollarda ­ charchoqlik.
Bolalar.
2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda platsebo qo‘llanilganiga nisbatan ko‘proq xabar qilingan eng ko‘p kuzatilgan nojo‘ya reaktsiyalar quyidagilar bo‘lgan bosh og‘rig‘i (2,7%), nevrozlik (2,3%) va charchoq (1%).
Yuqorida keltirilgan har qanday nojo‘ya reaktsiyalar, yoki qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasida keltirilmagan nojo‘ya reaktsiyalar yuz bersa, shifokorga murojaat qilish kerak.

QO‘LLASH MUMKIN BO‘LMAGAN HOLATLAR
Faol moddaga yoki yordamchi moddalardan birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

DOZANI OSHIRIB YUBORILISHI
Loratadinning dozasini oshirib yuborish antixolinergik simptomlarning sonini oshiradi. Dozasi oshirib yuborilganida uyquchanlik, taxikardiya va bosh og‘rig‘i haqida xabar qilingan.
Dozani oshirib yuborish hollarida kerakli vaqt davomida simptomatik va bir maromda ushlab turuvchi davolashni o‘tkazish kerak. Faollashtirilgan ko‘mirni suvli suspenziya ko‘rinishidaqo‘llanilishi mumkin. Shuningdek me'dani yuvish o‘tkazilishi ham mumkin. Loratadin organizmdan gemodializ o‘tkazish yo‘li bilan chiqarilmaydi; preparatning chiqarilishida peritoneal dializning samaradorligi ma'lum emas. Tezkor davolash o‘tkazilganidan keyin patsiyentning holatini nazorat qilish kerak.

EHTIYOTKORLIK CHORALARI
Jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda Klaritin ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.
Preparatning tarkibiga laktoza kiradi. Shu sababli kam uchraydigan nasliy galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, Lappa laktaza tanqisligi va glyukoza­galaktoza malabsorbtsiyasi bo‘lgan patsiyentlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Klaritin preparatini teri osti testlarini o‘tkazishdan kamida 48 saot oldin to‘xtatish kerak, chunki reaktivlik indeksini aniqlashda antigistaminlar teri sinamalarining ijobiy reaktsiyalarini neytrallashi yoki boshqacha tarzda susaytirishi mumkin.

HOMILADORLIK YOKI EMIZISH DAVRIDA QO‘LLANISHI
Homiladorlik. Loratadinni homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar juda kam. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda reproduktiv toksikligi bo‘yicha bevosita yoki bilvosita salbiy ta'siri kuzatilmagan. Ehtiyotkorlik maqsadida Klaritin preparatini homiladorlik davrida qo‘llashdanimkoniyat darajasida saqlanish kerak.
Emizish davri. Fizik­kimyoviy ma'lumotlar loratadin/metabolitlar ko‘krak sutiga ajralib chiqishini ko‘rsatdi. Bola uchun havf istisno emasligi sababli, Klaritin preparatini emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

AVTOTRANSPORTNI YOKI BOSHQA MEXANIZMLARNI BOSHQARISH QOBILIYATIGA TASIRI
Klaritin avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi yoki ahamiyatsiz ta'sir ko‘rsatadi.Biroq juda kam hollarda bosh aylanishi kuzatilganligi haqida patsiyentni ogohlantirish kerak, bu avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.

BOSHQA DORI VOSITALARI BILAN O‘ZARO TASIRI
Klaritin alkogol bilan bir vaqtda qo‘llaganda potentsiyalovchi samaraga ega emas, bu psixomotor faoliyatni tekshiruvlari bilan tasdiqlangan.
Potentsial o‘zaro ta'siri loratadinning yuqori darajasi bilan CYP3A4 yoki CYP2D6 ning barcha ma'lum ingibitorlarini qo‘llaganda kuzatilishi mumkin, bu nojo‘ya reaktsiyalar yuzaga kelishi sonini oshishi bilan kechishi mumkin.
Nazoratli tadqiqotlarda loratadinni ketonazol, eritromitsin va simetidin bilan bir vaqtda qabul qilinganida loratadinning plazmadagi kontsentratsiyasini, klinik ahamiyatli o‘zgarishlarsiz (shuningdek EKG), oshishi aniqlangan.
Bolalar.
O‘zaro ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar faqat katta yoshdagi patsiyentlarda o‘tkazilgan.

SAQLASH SHAROITI VA YAROQLILIK MUDDATI
25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati
3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagach ishlatilmasin.

DORIXONALARDAN BERISH TARTIBI
Retseptsiz.

O‘RAMI
10 mg dan tabletkalar № 7, № 10 blister­o‘ramda karton qutiga joylangan.

ISHLAB CHIQARUVCHI TO‘G‘RISIDA MA'LUMOT, MANZILI
Shering-Plau Labo N.V.,
Industriyepark 30 B2220, Xeyst-op-den-Berg, Belgiya.

QAYD ETISH GUVOHNOMASINING EGASI
Bayer Konsyumer Ker AG,
Peter Merian-Shtrasse 84, 4052 Bazel, Shveytsariya.