Preparatning savdo nomi
Lesetrin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) levotsetirizin digidroxloridi

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar quyidagilarni saqlaydi
faol modda 5 mg levotsetirizin digidroxloridi;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gipromelloza (E171), gipromelloza (E464), titan dioksidi, makrogol 400, polisorbit 80 (E433).

Farmakoterapevtik guruhi
Gistamin N1-retseptorlar blokatori. Allergiya qarshi preparatlar.
ATX kodi R06AE09


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Levotsetirizin - setirizin enantiomeridir – gistaminning raqobatli antagonisti, N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi, levotsetirizinni N1-retseptorlariga yaqinligi setirizinga nisbatan 2 marta yuqori. Levotsetirizin allergik reaktsiyalarning gistaminga qaram bosqichiga ta'sir ko‘rsatadi, shuningdek eozinofillarning migratsiyasini kamaytiradi, qon tomirlarning o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralib chiqarilishini cheklaydi. Allergik reaktsiyalarni rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, ekssudatsiyaga qarshi, qichishishga qarshi ta'sirga ega, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta'sir qo‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta'sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Levotsetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari bir tekis o‘zgaradi va setirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi. Preparat ichga qabul qilinganidan keyin me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilishning to‘liqligiga, garchi uning tezligi kamaysada, ta'sir qilmaydi. Kattalarda plazmada Smax terapevtik dozada ichga bir marta qabul qilinganidan so‘ng 0,9 soatdan keyin erishiladi va u 207 ng/ml ni tashkil etadi, sutkada 5 mg dozada qayta qabul qilganda – 308 ng/ml. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
Oqsillar bilan bog‘lanishi – 90%. Taqsimlanish cheklangan, Vd esa 0,4 l/kg ni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Yuborilgan dozani 14% dan kamroq qismi oksidlanish yo‘li bilan, N- va O-dealkilizatsiya va taurin bilan kon'yugatsiyasi yo‘li bilan jigarda metabolizmga uchraydi.
Metabolizm darajasini pastligi va metabolik potentsialni yo‘qligi tufayli levotsetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta'sirini ehtimoli kam.
Chiqarilishi
Levotsetirizin va uning metabolitlari asosan buyrak orqali (qabul qilingan dozaning 85,4%) kalavalar filtratsiyasi va faol kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Ichak orqali chiqarilishi 12,9% ni tashkil qiladi.
Alohida klinik holatlar farmakokinetikasi
Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 40 ml dan kam) bo‘lgan bemorlarda levotsetirizin klirensi kamayadi, T½ esa uzayadi (gemodializdagi bemorlarda umumiy klirensi 80% ga kamayadi), bu dozalash tartibiga muvofiq o‘zgartirish kiritishni talab etadi. Levotsetirizinning 10% dan kam qismi gemodializda standart 4 soatlik muolaja jarayonida organizmdan chiqariladi. Kichik yoshdagi bolalarda T½ qisqa.


Qo‘llanilishi

Allergik kasallik va xolatlarni simptomatik davolash
-yil davomida (doimiy davom etuvchi) va mavsumiy (vaqti-vaqti bilan zo‘rayuvchi) allergik rinit va allergik kon'yunktivit (qichishish, aksirish, rinoreya, ko‘z yosh oqishi, kon'yunktiva giperemiyasi, burun bitishi);
-pollinoz (pichan isitma);
-eshakemi (shu jumladan surunkali idiopatik eshakemi);
-Kvinke shishi;
-qichishish va toshmalar bilan birga kechuvchi boshqa allergik dermatozlarni davolashda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Lesetrin tabletkalari ichga, ovqatlanishga bog‘liq bo‘lmagan xolda oz miqdordagi suv bilan birga, chaynamasdan qabul qilinadi.
6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tavsiya etiladigan sutkalik doza 5 mg ni tashkil etadi (1 tabletka kuniga 1 marta).
12 yoshdan katta bolalarga va kattalarga tavsiya etiladigan sutkalik doza 5 mg ni tashkil etadi (1 tabletka kuniga 1 marta).
Keksa patsiyentlarga buyrak funktsiyasi normal bo‘lganida levotsetirizinni sutkalik dozani kamaytirish talab etilmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilishi bo‘lgan patsiyentlar KK darajasi bilan muvofiq ravishda preparatni qabul qilish orasidagi intervalni individual ravishda tanlash tavsiya etiladi. KK 30 dan minutiga 49 ml gacha - 1 tabletka kunora; KK minutiga 10 ml dan 29 ml gacha - 1 tabletka har 3 kun; KK < 10 ml/min va dializdagi patsiyentlarga levotsetirizinni qo‘llash mumkin emas. KK darajasini formulasi bo‘yicha hisoblash mumkin
KK = [140 - yoshi (yillar)] x tana vazni (kg)/72 x zardob kreatinini (mg/dl)(x 0.85 ayollar uchun)
Jigar funktsiyasi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
A'zolar tizimlari va paydo bo‘lish tez-tezligi bo‘yicha kuzatilishi mumkin bo‘lgan samaralar quyida keltirilgan tez-tez(≥1/10); tez-tez emas ( ≥1/100 dan <1/10 gacha); kam hollarda( ≥1/1000 dan <1/100 gacha); juda kam hollarda ( ≥1/10 000 dan < 1/1000 gacha).
Markaziy nerv tizimi tomonidan tez-tez emas – bosh og‘rig‘i, toliqish, uyquchanlik; kam hollarda – asteniya; juda kam hollarda – tajavuzkorlik, qo‘zg‘aluvchanlik, tirishishlar, gallyutsinatsiyalar, depressiya, ko‘rishni buzilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan juda kam hollarda – taxikardiya.
Nafas tizimi tomonidan juda kam hollarda – dispnoe.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez emas – og‘izni qurishi; kam hollarda – qorinda og‘riq; juda kam hollarda – ko‘ngil aynishi, diareya, gepatit, jigar funktsional sinamalarini o‘zgarishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan juda kam hollarda – mialgiya.
Moddalar almashinuvi tomonidan juda kam hollarda – tana vaznini oshishi.
Allergik reaktsiyalar juda kam hollarda – qichishish, toshma, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaksiya.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga va preparatning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Bo‘yrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Levotsetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta'sirini o‘rganish o‘tkazilmagan.
Ratsemat setirizinni psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan dorilarning o‘zaro ta'sirini o‘rganishda klinik ahamiyatga ega kutilmagan o‘zaro ta'siri aniqlanmagan.
Teofillin bilan (sutkada 400 mg) birga qo‘llanganda levotsetirizinning umumiy klirensini 16% ga kamaytiradi, teofillinning farmakokinetik parametrlari o‘zgarmaydi.
Qator hollarda levotsetirizinni etanol bilan yoki markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadigan dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ratsemat setirizin alkogolning samarasini potentsiyalashi isbotlangan bo‘lsada, markaziy nerv tizimiga ular ta'siri kuchayishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatni buyurish mumkin emas (tabletkalar uchun). Alkogol bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish talab etiladi. Qobiq bilan qoplangan har bir tabletka laktoza saqlaydi, shuning uchun kam nasliy galaktozani o‘zlashtiraolmaydigan patsiyentlarga tabletkalarni buyurish mumkin emas.
Izolyatsiya qilingan jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga preparat buyurilganda dozalash tartibiga qandaydir o‘zgartirish kiritish talab qilinmaydi. Jigar va buyrak funktsiyalarini buzilishlari birga bo‘lgan patsiyentlarga dozani aniqlashtirish tavsiya etiladi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Preparat mutloq qo‘llashga ko‘rsatmalar mavjudligida buyuriladi.
Levotsetirizin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun laktatsiya davrida uni qo‘llashga zarurat bo‘lsa, preparatni qabul qilish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.
Avtomobilni haydash va mexanizmlarni boshqarish bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinganda preparatni avtomobilni haydash va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri ishonchli ravishda aniqlanmagan.
Shunga qaramasdan diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial havfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish maqsadga muvofiqdir.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Kattalarda uyquchanlik, bolalarda uyquchanlikka almashinishi mumkin bo‘lgan boshida qo‘zg‘aluvchanlik va bezovdalanish kuzatilishi mumkin,


Chiqarilish shakli

10 tabletka alu/alu tipidagi blisterda. 1 va 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.



Saqlash sharoiti

25oS dan past haroratdagi o‘ramda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Litsentsiya egasi
Ilko Ilach San. ve Tidj. A.Sh. 34885
Sanchaktepe/Istambul/Turkiya


Ishlab chiqaruvchi

Ilko Ilach San. ve Tidj. A.Sh. 42050
Selchuklu/Konya/Turkiya