Preparatning savdo nomi
Lordes
Ta'sir etuvchi modda (XPN) dezloratadin

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

faol modda 5 mg dezloratadin;
yordamchi moddalar ikki asosli kaltsiy fosfat digidrati, MKTS RN 102, makkajo‘xori kraxmali, talk;
qobiq film-qoplama uchun material № 14 (Opadry II Blue 85F20578) - polivinil spirti, makrogol (polietilenglikol), titan dioksidi, talk, FD&C Blue №2/indigokarmin, sariq temir oksidi.
Ta'rifi
To‘q xavo rangli qobiq bilan qoplangan, dumaloq shaklli, bir tomonida «» gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruxi Allergiyaga qarshi vositalar.
ATX kodi R06AX27


Farmakologik xususiyatlari

Dezloratadin (desloratadine) sedativ ta'sirga ega bo‘lmagan gistamin retseptori antagonisti bo‘lib, uzoq muddatli ta'sirga ega. Preparat periferik H1-retseptorlarga tanlab antagonistik ta'sir ko‘rsatadi. Peroral qabul qilingan preparat periferik gistamin H1-retseptorlarini tanlab bloklaydi, chunki ta'sir etuvchi modda markaziy nerv tizimiga kira olmaydi.
Preparat in vitro tadqiqotlarida antiallergik xususiyatlarni ko‘rsatdi. Bularga quyidagilarni bostirishi kiradi
• yallig‘lanishga qarshi sitokininlarni, shu jumladan odam mastotsitlari /bazofillaridan IL-4, IL-6, IL-8 va IL-13 ni ajralib chiqishi;
• P-selektinning adgezion molekulalarini endoteliy hujayralariga ekspressiyasi;
• RANTES kabi yallig‘lanishga qarshi xemokinlarni ajralib chiqishini;
• polimorfyadroli neytrofillar tomonidan faollashtirilgan superoksidli anionini ishlab chiqarilishi;
• eozinofillarni adgeziyasi va xemotaksisi;
• R-selektin kabi adgeziya molekulalarini ekspressiyasi;
• gistamin D2 prostaglandinni va S4 leykotriyenni IgE – ga bog‘liq bo‘lgan ishlab chiqarilishi;
• o‘tkir allergik bronxospazmni (hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda).
Gemato-entsefalik to‘siqdan (GET) o‘tmaydi.
Allergik riniti bo‘lgan kattalarda va o‘smir patsiyentlarda preparat (tabletka shaklida) aksirish, burun oqishi, qichish, ko‘zlarni sanchib og‘rishi, ko‘zni yoshlanishi va qizarishi, shuningdek tanglayni qichishishi kabi simptomlarni yengillashtirishda samaradorligini ko‘rsatdi.
Simptomlarni 24 soat davomida samarali susaytiradi, mavsumiy allergik rinitlarni kechishini, surunkali idiopatik eshakemining nafaqat simptomlarini, balki bu kasallikning boshqa shakllarini kechish og‘irligini yengillashtiradi.
Uzoq muddatliklinik tadqiqotda 20 mg gacha bo‘lgan tabletka shaklidagi preparat 14 kun mobaynida qo‘llanilganda yurak-tomir tizimiga nisbatan statistik yoki klinik axamiyatli samara kuzatilmagan.


Farmakokinetikasi

Dezloratadin plazmada preparat kabul qilingandan keyin 30 minutdan so‘ng aniqlanadi. Organizmda yaxshi so‘riladi, maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) taxminan 3 soat o‘tgach erishiladi. To‘planish darajasi yarim chiqarilish davri (T1/2) va kuniga bir marta qabul qilish bilan mos keladi. Dezloratadinning biokiraolishligi 5 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan diapazondagi dozaga proportsionaldir.
O‘rta darajada (83% - 87 %) plazma proteinlari bilan bog‘lanadi. Preparatni 5 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalarda kuniga bir marta 14 kun davomida qabul qilinganda, organizmda klinik ahamiyatli to‘planishi kuzatilmagan.
Ekstensiv ravishda organizmda metabolizmga uchraydi; ichga qabul qilingan dozaning faqat bir qismigina siydik bilan (<2%) va axlat bilan (<7%) chiqariladi. Dezloratadin metabolizmini asosiy yo‘li – glyukuronid bilan bog‘lanib, 3-ON-dezloratadinni vujudga kelishi bilan 3 pozitsiyada gidroksillanishi hisoblanadi. Preparat keyin glyukuronidli birikma ko‘rinishida organizmdan chiqariladi. T1/2 20 dan 30 soatgachani (o‘rtacha 27 soat) tashkil qiladi.


Qo‘llanilishi

• allergik rinit (aksirish, burun oqishi, burun bitishi, qichishishi, ko‘z yosh oqishi va qizarishi, tanglay qichishishi);
• mavsumiy va surunkali pollinoz (gul va gul changiga nisbatan allergiya);
• allergodermatozlar, kuchli qichishish va shish bilan kechadigan;
• eshakemi (shu jumladan surunkali, idiopatik);
• simptomatik qichishishni davolashda qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va o‘smirlar (12 yosh va undan katta) allergik rinitlar (shu jumladan vaqti-vaqti bilan sodir bo‘ladigan va davomli allergik rinitlar) va eshakemi bilan bog‘liq simptomlarni yengillashtirish uchun tabletkalarni 5 mg dan (1 tabletka) kuniga bir marta —ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabul qilish orasidagi vaqt oraliqlarida qabul qilinadi. Tabletkalarni chaynamasdan, butunligicha suv bilan ichib yutish kerak.
Buyrak va jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar
Buyrak va jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan kattalar uchun farmakokinetik ma'lumotlar asosidaboshlangich doza sifatida 5 mg (1 tabletka) dan kunora kabul qilish tavsiya qilinadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
JSST ma'lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q.
Ruhiyat tomonidan juda kam – gallyutsinatsiya.
Nerv tizimi tomonidan juda kam - bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, psixomotor gipereaktivlik, tirishish.
Yurak-qon tomirlari tomonidan juda kam – taxikardiya, yurak urib ketishi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan juda kam – qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, dispepsiya, diareya.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan juda kam – jigar fermentlari miqdorini oshishi, bilirubin miqdorini oshishi, gepatit.
Tayanch-harakat tizimi tomonidan juda kam – mialgiya.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar juda kam – allergik reaktsiyalar (bo‘lishi mumkin anafilaksiya, angionevrotik shish, hansirash, qichishish, toshma va eshakemi).
NOXUSh REAKTSIYaLAR KUZATILGANDA ShIFOKORGA MUROJAAT QILING!


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- xomiladorlik va laktatsiya davri;
- 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Extiyotkorlik bilan og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida tabletka shaklida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Klinik tadqiqotlarda preparatni eritromitsin yoki ketokonazol bilan birga qabul qilinganda dori preparatlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta'sirlari aniqlanmagan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak va jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun tegishli dozani tanlash tavsiya qilinadi.
Keksa yoshdagipatsiyentlar uchun tabletka shaklidagi dorining dozasini tanlashda jigar, buyrak va yurak faoliyatini susayishi ko‘proq yuz berishi mumkinligi tufayli, yo‘ldosh kasalliklarni va boshqa dori vositalari bilan davolashni hisobga olgan xolda extiyotkorlikni namoyon qilish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanilishi
Preparatning homiladorlik davrida qo‘llanilishi bo‘yicha FDAtasnifiga binoan Lordes (dezloratadin) preparati homilaga ta'siriga ko‘ra “C” toifaga kiradi.
Dezloratadin homiladorlik paytida qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida yetarli klinik ma'lumotlar yo‘qligi sababli qo‘llash mumkin emas.
Dezloratadin ko‘krak suti orqali o‘tadi, shuning uchun emiziklilarda dezloratadin qo‘llash mumkin emas.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Maxsus ko‘rsatmalar
yo‘q.


Dozani oshirib yuborilishi

Belgilari nojo‘ya ta'sirlari belgilarini kuchayishi.
Davolash organizmdan so‘rilmagan ta'sir etuvchi moddalarning chiqarib tashlash bo‘yicha standart usullar simptomatik va tutib turuvchi davolash.
O‘tkazilgan klinik tadqiqotlarida 45 mg gacha bo‘lgan ko‘p martalik dozalarda (klinik dozadan 9 marta katta) klinik ahamiyatli ta'sir kuzatilmagan.
Gemodializda organizmdan chiqarilmaydi.


Chiqarilish shakli

«Lordes», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg dan, №10, №20 va №30, tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz


Ishlab chiqaruvchi

MChJ “NOBEL PHARMSANOAT” ChEK

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
MChJ “NOBEL PHARMSANOAT” ChEK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 “A” Tel (99871) 207 99 00; Faks (99871) 207 99 01; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz