Preparatning savdo nomi
Rialtris
Halqaro patentlanmagan yoki guruhlash nomi mometazon + olopatadin

Dori shakli
dozalangan nazal sprey

Tarkibi

Spreyning 1 dozasi quyidagilarni saqlaydi
Faol moddalar mometazon furoati monogidrati (mikronlashtirilgan) 25,86 mkg mometazon furoatiga qayta hisoblanganda 25 mkg, olopatadin gidroxloridi 665 mkg olopatadinga qayta hisoblanganda 600 mkg.
Yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza va karboksimetiltsellyuloza natriy, dinatriy fosfati geptagidrati, karboksimetiltsellyuloza natriy, natriy xloridi, benzalkoniy xloridi 50% eritmasi (benzalkoniy xloridi), dinatriy edetati, polisorbat 80, xlorid kislotasining 6 M eritmasi, natriy gidroksidining 6 M eritmasi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi oq rangli, qumoqlarsiz gomogen suspenziya.

Farmakoterapevtik guruhi
majmuaviy allergiyaga qarshi vosita (mahalliy qo‘llash uchun glyukokortikosteroid + H1-gistamin retseptorlari blokatori).
ATX kodi R01AD59


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Rialtris preparatining tarkibiga mometazon furoati va olopatadin kiradi, shuning uchun quyida ta'riflangan alohida komponentlarining ta'sir mexanizmlari Rialtris preparatiga taalluqli. Ushbu ta'sir etuvchi moddalar 2 turli preparatlar sinfi (sintetik glyukokortikosteroid va H1 gistamin retseptorlari antagonistlari)ning vakili bo‘lib hisoblanadi.
Mometazon furoati
Mometazon mahalliy qo‘llash uchun sintetik glyukokortikosteroid (GKS) bo‘lib hisoblanadi. Tizimli samaralar rivojlanmaydigan dozalarda qo‘llanilganda yallig‘lanishga qarshi va allergiyaga qarshi ta'sir ko‘rsatadi. Yallig‘lanish mediatorlarini ajralib chiqishini tormozlaydi. Fosfolipaza A ingibitori bo‘lib hisoblangan lipomodulinni ishlab chiqarilishini oshiradi, bu araxidon kislotasini ajralib chiqishini pasaytiradi va muvofiq ravishda araxidon kislotasi araxidon kislotasi mahsulotlari – siklik endoperekislar, prostaglandinlar sintezini susayishiga olib keladi. Neytrofillarni qirg‘oq to‘planishini oldini oladi, bu yallig‘lanish ekssudati va limfokinlarni ishlab chiqarilishini kamaytiradi, makrofaglar migratsiyasini tormozlaydi, infilьtratsiya va granulyatsiya jarayonlarini kamayishiga olib keladi. Xemotaksis substantsiyalarini hosil bo‘lishini pasayishi (allergik reaktsiyaning “kechki” bosqichiga ta'siri) hisobiga yallig‘lanishni kamaytiradi. Zudlik bilan kechuvchi allergik reaktsiyalar rivojlanishini tormozlaydi (araxidon kislotasi metabolitlarini ishlab chiqarilishini tormozlanishi va semiz xujayralardan yallig‘lanish mediatorlarini ajralib chiqishini kamayishi bilan bog‘liq). Burun shilliq qavatiga antigenlarni yuborish bilan provakitsion testlar bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda mometazonning allergik reaktsiyaning ham erta, ham kechki bosqichlarida yallig‘lanishga qarshi yuqori faolligi namoyish qilingan. Bu gistamin darajasi va eozinofillar faolligini pasayishi (platseboga nisbatan), shuningdek dastlabki darajaga nisbatan eozinofillar, neytrofillar va epitelial xujayralar adgeziyasi oqsillari miqdorini kamayishi bilan tasdiqlangan.
Olopatadin
Olopatadin H1-gistamin retseptori antagonisti bo‘lib hisoblanadi. Olopatadinning antigistamin ta'siri alohidalangan to‘qimalar, hayvon modellari va odamlarda namoyish qilingan.
Klinik samaradorlik
Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlar
Mavsumiy allergik riniti (MAR) bo‘lgan patsiyentlarda Rialtris preparati platsebo va uning komponentlarini alohida qo‘llashga nisbatan 14-kunlik davr davomida barqaror samaradorlini ta'minlagan. Rialtris preparatining samaradorligi va xavfsizligi 278 nafar MAR bo‘lgan patsiyentlarda ochiq, randomizatsiya qilingan tadqiqotda mometazon va azelastinning fiksatsiya qilingan majmuasiga nisbatan tasdiqlangan.
Rialtris preparatining xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha yil bo‘yi davom etuvchi allergik riniti (YAR) bo‘lgan patsiyentlarda o‘tkazilgan ikki tomonlama yashirin, randomizatsiya qilingan, platsebo-nazoratlangan tadqiqotda platseboga nisbatan 6, 30 va 52 xafta qo‘llash davomida statistik ahamiyatli yaxshilanish kuzatilgan.
Ta'sir tez boshlanganida (qo‘llagandan keyin 10 minut davomida) Rialtris preparati ijobiy klinik samaraga va vaqt bo‘yicha– MAR bo‘lgan patsiyentlarda 14 kungacha va YAR bo‘lgan patsiyentlarda 52 xaftagacha barqaror javobga ega.
Bolalar
Rialtris preparatining samaradorligi, xavfsizligi va o‘zlashtiraolinishi MAR bo‘lgan 6 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan 446 nafar patsiyentlar ishtirokidagi ikki tomonlama yashirin, randomizatsiya qilingan, platsebo-nazoratlangan tadqiqotlarda baholangan. Tadqiqot natijalari bo‘yicha Rialtris preparati platseboga nisbatan samaraliroq bo‘lgan va 14 kun davomida nazal simptomlar yuzasidan klinik ahamiyatli yaxshilanishni ta'minlagan.
6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Rialtris preparatining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Farmakokinetikasi

Rialtris preparatini mavsumiy allergik riniti bo‘lgan patsiyentlarda kuniga 2 marta har bir burun yo‘liga 2 purkash (100 mkg mometazon furoati va 2660 mkg olopatadin gidroxloridi) yo‘li orqali takroriy intranazal qo‘llanilganda qon plazmasida cho‘qqi kontsentratsiyasining (Cmax) o‘rtacha ko‘rsatkichi (± o‘rtacha kvadrat og‘ish) mometazon furoati uchun 9,92 ± 3,74 pg/ml va olopatadin uchun 19,80 ± 7,01 ng/ml, butun davolash kursi davomida o‘rtacha ekspozitsiya (AUCtau) esa mometazon furoati uchun 58,40 ± 27,00 pg*soat/ml va olopatadin uchun 88,77 ± 23,87 ng*soat/ml ni tashkil qilgan. Bir marta qo‘llagandan keyin cho‘qqi ekspozitsiyasiga erishguncha vaqt medianasi mometazon furoati uchun ham, olopatadin uchun ham 1 soatni tashkil qilgan.
Rialtris preparatining tarkibiga kiruvchi mometazon furoati va olopatadinning tizimli bikiraolishligi intranazal qo‘llagandan keyin sprey shaklida mometazon furoati va olopatadin bilan monoterapiyadagi qo‘llagandagiga o‘xshash sifatida baholangan.
Mometazon furoati va olopatadin majmuada bir marta intranazal qo‘llanilgandan keyin mometazon furoati va olopatadinning o‘rtacha yarim chiqarilish davri muvofiq ravishda 18,11 va 8,63 soatni tashkil qilgan.
Intranazal qo‘llanilganda mometazon furoati <1 % past tizimli biokiraolishlikka ega (usulning aniqlash sezuvchanligi 0,25 pg/ml bo‘lganida). Mometazon suspenziyasi me'da-ichak yo‘llaridan yomon so‘riladi va aynan burun yo‘liga purkalgandan keyin me'da-ichak yo‘llariga tushishi mumkin bo‘lgan mometazon suspenziyasining oz miqdori siydik yoki safro bilan chiqarilguncha faol birlamchi metabolizmga uchraydi.

Qo‘llanilishi

Rialtris preparati kattalar va 6 yoshdan katta bolalarda mavsumiy va yil bo‘yi davom etuvchi allergik rinitni simptomatik davolash uchun ko‘rsatilgan. Rialtris preparati burun bitishi, tumov, aksirish, burunda qichishish, ko‘z yoshi oqishi, ko‘zlarni qichishishi va qizarishi kabi allergik rinit simptomlarini yengillashtiradi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- Mometazon furoati, olopatadin yoki yordamchi moddalardan birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda Rialtris preparatini qo‘llash mumkin emas.
- Burun shilliq qavatini shikastlanishi bilan kechuvchi burunda yaqinda o‘tkazilgan jarroxlik aralashuvlari yoki jarohat – yara bitgunigacha (GKS ning bitish jarayoniga sekinlashtiruvchi ta'siri tufayli).
- Homiladorlik, emizish davri.
- Burun bo‘shlig‘i shilliq qavatini jarayonga jalb etilishi bilan kechuvchi davolanmagan mahalliy infektsiya, masalan Herpes simplex chaqirgan infektsiyasini mavjudligi.
- 6 yoshga bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Intranazal buyuriladi.

Dozalash tartibi

Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlarda mavsumiy va yil bo‘yi davom etuvchi allergik rinit
Rialtris preparatining tavsiya etilgan dozasi kuniga 2 marta har bir burun yo‘liga 2 marta purkashni tashkil etadi. Simptomlarni yengillashishi birinchi doza yuborilgandan keyin 10 minut o‘tgach kuzatiladi.
6 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalarda mavsumiy va yil bo‘yi davom etuvchi allergik rinit
Rialtris preparatining tavsiya etilgan dozasi kuniga 2 marta har bir burun yo‘liga 1 marta purkashni tashkil qiladi.
Patsiyentlarning alohida guruhlari
6 yoshgacha bo‘lgan bolalar
6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Rialtris preparatining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Nojo‘ya ta'sirlari
Xavfsizlik profili rezyumesi
Davomli klinik tadqiqotda (52 xafta davolash) YAR bo‘lgan patsiyentlarda Rialtris preparatini qo‘llaganda eng ko‘p uchragan (platsebo guruhiga nisbatan ≥2% va undan yuqoriroq) noxush reaktsiyalar yuqori nafas yo‘llari infektsiyalari, burundan qon ketishi, bosh og‘rig‘i, burunda diskomfort, yuqori nafas yo‘llarining virusli kasalliklari, siydik chiqarish yo‘llari infektsiyalari, yo‘tal va disgevziya bo‘lgan.
Noxush reaktsiyalarning jadval ko‘rinishidagi rezyumesi
Tez-tezlik quyidagicha aniqlangan juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, ammo <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, ammo <1/100), kam xollarda (≥1/10000, ammo <1/1 000), juda kam xollarda (<1/10000), tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi).

Chiqarilish shakli

Dozalangan nazal sprey, 25 mkg + 600 mkg/doza.
56, 120 yoki 240 dozadan dozalovchi moslama, purkagiya uchlik va yuqori zichlikdagi polietilen qalpoqchali yuqori zichlikdagi polietilen flakonlarda. 1 flakondan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi. Qutiga birinchi ochish nazorati uchun himoyalovchi nakleyka yopishtiriladi.


Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach preparat qo‘llanilmasin.


Saqlash sharoiti

Vertikal holatda, qalpoqchasi yopilgan holatda, 25°C dan past haroratda saqlansin.
Muzlatilmasin va sovutgichda saqlanmasin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.

Ro‘yxatdan o‘tkazilganlik guvohnomasining egasi
GLENMARK SPEShIALTI S.A., Avenyu Leopolьd-Rober 37 La Sho-de-Fon, Shveytsariya 2300 (SN).


Ishlab chiqaruvchi

Glenmark Farmasьyutikalz Ltd., Hindiston
Kishanpura qishlog‘i, Baddi - Nalagarx Road, Texsil Baddi, Solan okrugi (X.P.) 173205, Hindiston.