Торговое название препарата
MR аптиприм (MR Aptiprim)


Действующие вещества
Comb.drug (sulfamethoxazole, trimethoprim)


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные синтетические средства (группа сульфаниламиды)., Антибактериальные синтетические средства (группа сульфаниламиды).


Форма выпуска


Суспензия 240 мг/5 мл. По 50 мл, 100 мл флаконы полимерные. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложечкой помещают в пачку из картона.


Лекарственная форма


Суспензия 240 мг/ 5 мл 50 мл, 100 мл (флаконы)


Состав


активные вещества сульфаметоксазола - 4,0 г, триметоприма - 0,8 г. вспомогательные вещества метил парагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аспартам, сахароза, кармеллоза натрия, полисорбат 80, ментол, эссенция ароматическая пищевая, вода очищенная.


Фармакологические свойства


Химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина - триметоприм в соотношении 51. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие. Бисептол активен в отношении грамположительных бактерий стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.


Фармакокинетика


После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме. Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.


Показания к применению


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами - инфекции дыхательных путей хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей; - синусит, острый средний отит; - инфекции желудочно-кишечного тракта брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера; - инфекции мочеполовых органов инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр; - другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками) нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).


Способ применения


Препарат принимают перорально во время или сразу после еды с большим количеством жидкости. Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии. 5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. К упаковке прилагается мерный колпачок со шкалой. У детей обычно применяется от 24 мг до 36 мг MR Аптиприма на 1 кг массы тела в сутки. Обычно дети возраст дозаот 3 месяца до 6 месяцев (6-8 кг)от 7 месяца до 3 лет (9-15 кг)от 4 года жизни до 6 лет (16-22 кг)от 7 года жизни до 12 лет (23-42 кг) 2,5 мл каждые 12 часов2,5-5 мл каждые 12 часов5-10 мл каждые 12 часов10 мл каждые 12 часов Взрослые и дети старше 12 лет – обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов. При острых инфекциях MR Аптиприм следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения. При инфекциях вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней. Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней. Больные с нарушением функции почек При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до <15 мл/мин применять препарата не рекомендуется.


Побочные действия


Желудочно-кишечное расстройство тошнота (с рвотой или без), отсутствие аппетита, эндогастрит, диарея, стоматит, боль в животе, редко случаи паренхиматозного воспаления печени и отдельные случаи псевдодифтерийного энтероколита. Описаны случаи панкреатита, в большинстве у пациентов с тяжелыми болезнями, в том числе со СПИДом. Нарушение кожи и подкожной ткани сыпь, крапивница, зуд, сверхчувствительность к свету. Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некроз эпителия (синдром Лайелла). Нарушение функционирования почек и мочевыделительной системы описаны случаи повреждения почек и почечной недостаточности (напр. межуточный нефрит), кристаллурия. Нарушения крови и лимфатической системы лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Крайне редко агранулоцитоз, мегалобластическая анемия, панцитопения, эритремия. Нарушения иммунологической системы крайне редко симптомы сверхчувствительности. Лихорадка, озноб и ангионевротический отек отмечены в единичных случаях. Нарушения со стороны сердца крайне редко аллергический миокардит. Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения инфильтраты в легочной ткани, как при эозинофильном или эгзогенном аллергическом воспалении легочных пузырьков. Могут вызывать кашель или сокращение дыхания. Нарушения со стороны нервной системы редко асептический менингит или псевдоменингитные симптомы; крайне редко галлюцинации, головная боль и головокружение, нарушения сна, депрессия. Описаны редкие случаи шума в ушах. Вероятность возникания побочных эффектов, в частности сыпи, лихорадки, лейкопении, повышенных значений трансаминаз решительно выше у пациентов больных СПИДом, принимающих продукт при лечении пневмонии, вызванной Pneumocytis carinii, чем у других пациентов. Случаи гипогликемии у пациентов, не страдающих диабетом, принимающих MR Аптиприм, встречаются крайне редко и обычно возникают спустя нескольких дней терапии. К пациентам особого риска относятся лица с нарушениями функции почек, болезнями печени, недостаточно питающиеся или получающие большие дозы MR Аптиприма.


Противопоказания


- повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин); - выявленные изменения в морфологической картине крови; - недоношенные, новорожденные и дети до 3 месяцев жизни; - беременность и период лактации; - лечение стрептококковой ангины.


Лекарственное взаимодействие


MR Аптиприм применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например варфарин). Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины. Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками). Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке. Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с MR Аптипримом может быть снижена. У больных, получающих MR Аптиприм и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. При совместном применении MR Аптиприма с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.


Особые указания


При использовании MR Аптиприма были описаны (очень редкие) случаи безопасных для жизни кожных реакции синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах, и внимательно следить за кожными реакциями. Самый высокий риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза возможен в течение первых недель лечения. При появлении симптомов и признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая сыпь на кожных покровах и слизистых, часто с пузырями) лечение должно быть прекращено незамедлительно. Прогноз развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза напрямую зависит от ранней диагностики и немедленного прекращения приема подозреваемого препарата. При развитии у пациента синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, дальнейшее использование препарата противопоказанно на протяжении всей жизни. Продукт следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (напр. у пожилых лиц, злоупотребляющих алкоголем, принимающих антиспастические лекарственные препараты, а также страдающих синдромом плохого всасывания), у лиц с тяжелыми симптомами аллергии, больных астмой. У пожилых пациентов имеется обычно повышенный риск тяжелых побочных эффектов, в том числе почечной или печеночной недостаточности, кожных реакций, торможения функционирования костного мозга и тромбопении. Если продукт применяется более 14 дней в больших дозах, необходим периодический контроль картины крови. При обнаружении изменений в картине крови следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты. При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Влияние на результаты лабораторных исследований Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%). Беременность и лактация Препарат не следует применять в период беременности и кормления ребенка грудью, так как средство проникает через плаценту и выделяется с молоком матери.
Назначение
препарата при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Влияние на способность вождения средств транспорта и обслуживания механического оборудования Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Симптомы тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ. Симптомы тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ. Симптомы тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.


Условия хранения


В сухом, в защищенном от света месте, при температуре от 5 до 15°С.


Срок годности


3 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


MERRYMED FARM,OOO,Узбекистан


Описания


суспензия белая или светло-кремовая суспензия с земляничным запахом.