Preparatning savdo nomi
Azitromitsin
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) Azitromitsin

Dori shakli
kapsulalar

Tarkibi

1 kapsula quyidagilarni saqlaydi
Faol modda Azitromitsin digidrati - 250 mg.
Yordamchi moddalar laktoza (sut qandi), kartoshka kraxmali, magniy stearati yoki kaltsiy stearati.
Ta'rifi Oq/oq yoki oq/qizil rangli kapsulalar. Kapsulaning ichidagisi – oq yoki deyarli oq rangli granulalar.

Farmakoterapevtik guruhi
. Antibiotik (makrolidlar guruhi).


Farmakologik xususiyatlari

Azitromitsin – makrolid antibiotiklarning guruhi – azalidlarning vakili bo‘lib, keng antimikrob ta'sir doirasiga ega. Sezgir mikroorganizmlarning 70S ribosomalarini 50S-subbirliklari bilan bog‘lanib va RNK ga bog‘liq oqsil sintezini susaytirib, bakteriyalarni o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtiradi, yuqori kontsentratsiyalarda esa bakteritsid samara ko‘rsatishi mumkin.
Azitromitsin keng ta'sir doirasiga ega va bir qator grammusbat bakteriyalar Streptococcus pneumonia, S. pyogenes, S. agalactisae, C, F va G guruh streptokokklari, S. viridans, Staphylococcus aureus ga nisbatan faol hisoblanadi. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga ta'sir qilmaydi. Preparat, shuningdek grammanfiy bakteriyalar Haemophilus influenza, H. parainfluenza, H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis ga nisbatan samaralidir. Sezgir anaerob mikroorganizmlar Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringes ga ta'sir qiladi. Bundan tashqari, preparat shuningdek hujayra ichidagi va boshqa mikroorganizmlar, shu jumladan Legionella pneumopnila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi larga nisbatan samaralidir.


Farmakokinetikasi

Preparat og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng biokiraolishligi taxminan 37% ni (“birinchi o‘tish” samarasi) tashkil qiladi. Qon zardobida maksimal kontsentratsiyaga preparat ichga qabul qilinganidan keyin 2,5-3 soat o‘tgach erishiladi va preparat 500 mg dozada ichga qabul qilinganida 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Azitromitsin nafas yo‘llariga, urogenital tizim a'zolari va to‘qimalari, xususan prostata beziga, teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi o‘tadi. Preparatning to‘qimalar va hujayralardagi kontsentratsiyasi qon zardobiga nisbatan 10-100 marta yuqori bo‘ladi. Plazmada barqaror darajaga 5-7 kundan keyin erishiladi. Preparat fagotsitlarda katta miqdorda to‘planadi, ular preparatni infektsiya va yallig‘langan joyga yetkazadi, u yerda fagotsitoz jarayonida asta-sekin ajralib chiqadi.
50% dan ko‘prog‘i safro bilan o‘zgarmagan holda, taxminan 4,5% - siydik bilan 72 soat davomida chiqariladi.
Plazmadan yarim chiqarilish davri 14-20 soatni (preparatni qabul qilgandan so‘ng 8-24 soat oralig‘ida) va 41 soatni (24-72 soat oralig‘ida) tashkil qiladi. Ovqatlanish preparatning farmakokinetikasini ahamiyatli darajada o‘zgartiradi.
Yosh o‘tgan sari preparatning farmakokinetik ko‘rsatkichlari erkaklarda (65-85 yosh) o‘zgarmaydi, ayollarda maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 30-50% ga oshadi, 1-5 yoshli bolalarda Cmax, T1/2, farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon pasayadi.


Qo‘llanilishi

Azitromitsinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsiyalarda qo‘llanadi
• LOR-a'zolari infektsiyalari (bakterial faringit/tonzillit, sinusit, o‘rta quloq otiti);
• nafas yo‘llari infektsiyalari (bakterial bronxit, shifoxonadan tashqari pnevmoniya);
• teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari migratsiyalanuvchi eritema (Laym kasalligini boshlang‘ich bosqichi), saramas, impetigo, ikkilamchi piodermatozlar;
• jinsiy yo‘l orqali yuqadigan kasalliklar asoratlanmagan/asoratlangan uretrit/tservitsitda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat sutkada bir marta ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin ichga qabul qilinadi, chunki ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish azitromitsinning so‘rilishini buzadi.
Kapsulalarni qabul qilganda, ular ochilmasin va bo‘linmasin!
Kattalar, keksa yoshdagi odamlar va tana vazni 45 kg dan ortiq bolalar
-LOR-a'zolari va nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida (surunkali migratsiyalanuvchi eritemadan tashqari) sutkada 500 mg (1 marta qabul qilishga 2 kapsuladan) 3 kun davomida qabul qilinadi;
-migratsiyalanuvchi eritemada sutkada 1 marta 5 kun davomida 1-kun – 1 g (250 mg dan 4 kapsula), 2-kundan 5-kungacha – 500 mg dan (250 mg dan 2 kapsula) qabul qilinadi;
-jinsiy yo‘l orqali yuqadigan infektsiyalarda 1 g bir marta (250 mg dan 4 kapsula) qabul qilinadi.
Preparatning 1 dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilgan holda, o‘tkazib yuborilgan dozani imkon boricha tezroq qabul qilish kerak, keyinchalik 24 soatlik interval bilan qabul qilinadi.
Keksa yoshdagi odamlarda preparatning dozasini o‘zgartirishning zarurati yo‘q.
Buyrak yetishmovchiligi.
Buyrak faoliyati biroz buzilgan (kreatinin klirensi >40 ml/min) patsiyentlarga preparatning dozasini o‘zgartirishning hojati yo‘q. Kreatinin klirensi <40 ml/min bo‘lgan patsiyentlarda klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun bunday patsiyentlarga azitromitsin qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Jigar yetishmovchiligi.
Azitromitsin jigarda metabolizmga uchrashi va safro bilan chiqarilishi tufayli, jigarning jiddiy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga preparatni qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta'sirlari
Odatda azitromitsin yaxshi o‘zlashtiriladi. Azitromitsin preparatlarini qabul qilinganda quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar kuzatiladi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan yurakni urib ketishi, yurak qorinchalarini “piruet” turidagi paroksizmal taxikardiyasi, aritmiya, shu jumladan qorinchalar taxikardiyasi va arterial gipotenziyani rivojlanish hollari xaqida xabarlar berilgan.
Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan ko‘ngil aynishi, diareya, qorinda og‘riq, meteorizm, qusish, dispepsiya, gastrit, qabziyat, soxtamembranoz kolit, pankreatit, til rangini o‘zgarishi.
Gepatobiliar tizimi tomonidan gepatit, jigar faoliyatini buzilishi, kam hollarda o‘limga olib keluvchi jigar yetishmovchiligini rivojlanishi, fulminant va nekrotik gepatit, xolestatik sariqlik.
Nevrologik buzilishlar bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, disgevziya, gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, xushdan ketish, tirishishlar, psixomotor o‘ta yuqori faollik, anosmiya, agevziya, parosmiya, gravis miasteniyasi.
Ruhiy buzilishlar asabiylik, havotirli qo‘zg‘aluvchanlik, tajavvuzkorlik va havotirlik.
Eshitish a'zolari va vestibulyar apparati tomonidan qaytuvchan xarakterga ega bo‘lgan karlik, quloqlarni shang‘illashi, vertigo.
Ko‘rish a'zolari tomonidan ko‘rishni buzilishi.
Qon va limfa tizimi tomonidan neytropeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya.
Teri va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan toshma, qichishish, Stivens-Djonson sindromi, yorug‘likka sezuvchanlik, eshakemi, toksik epidermal nekroliz, angionevrotik shish va ko‘p shaklli eritema.
Tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan bo‘g‘imlarda og‘riq.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va interstitsial nefrit.
Infektsiyalar va invaziyalar kandidoz, shu jumladan og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi; qin infektsiyalari.
Allergik reaktsiyalar yuqori sezuvchanlik, anafilaktik reaktsiyalar.
Umumiy buzilishlar kuchli toliqish, anoreksiya, ko‘krakda og‘riq, shishlar, lanjlik, asteniya.
Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan o‘zgarishlar limfotsitopeniya, eozionofiliya, qonda bikarbonatlar miqdorini kamayishi, AlAT, AsAT, bilirubin va kreatininni oshishi, shuningdek kaliyning darajasini o‘zgarishi, elektrokardiogrammada QT intervalni uzayishi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni ta'sir etuvchi moddasiga, har qanday boshqa komponentiga yoki boshqa makrolid va ketolid antibiotiklarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Patsiyentlarga azitromitsinni QT intervalni uzaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Antatsidlar. Garchi azitromitsinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga antatsidlarning bir vaqtdagi ta'sirini o‘rganilgan preparatning biokiraolishligida o‘zgarishlar kuzatilmagan bo‘lsada, lekin uning plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasi taxminan 25% ga kamayadi. Azitromitsinni antatsidlarni qabul qilishdan bir soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etilgan.
Shoxkuya hosilalari. Shoxkuya hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida nazariy jihatdan ergotizm rivojlanishi mumkin (“Qo‘llashning o‘ziga xosligi”ga qarang).
Karbamazepin. Azitromitsin karbamazepinni plazmadagi darajasiga yoki uning faol metabolitlariga ahamiyatli darajada ta'sir ko‘rsatmaydi.
Siklosporin. Bir-biriga yaqin makrolid antibiotiklardan ba'zilari siklosporinning metabolizmiga ta'sir qiladi. Azitromitsin va siklosporinni bir vaqtda qabul qilganda o‘zaro ta'sir qilishi bo‘yicha farmakokinetik va klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilishdan oldin terapevtik vaziyatni yaxshilab baholash kerak. Agar majmuaviy davolash lozim deb topilsa, siklosporinning darajasini sinchiklab monitoring qilish va muvofiq ravishda dozasini boshqarish kerak.
Kumarin antikoagulyantlari. Azitromitsin varfarinning bir martalik dozasini (15 mg) antikoagulyatsion samarasini o‘zgartirmaydi. Azitromitsin bilan bir vaqtda qabul qilinganida peroral antikoagulyantlar (kumarin) ning antikoagulyatsion samaralarini kuchaytirishi xaqida ma'lumotlar berilgan. Garchi ishonchli sabab oqibat bog‘liqlik aniqlanmagan bo‘lsada, ammo bunday patsiyentlarda protrombin vaqtini tez-tez monitoring qilish lozimligini hisobga olish kerak.
Digoksin. Ba'zi patsiyentlarda ma'lum bir makrolid antibiotiklar ichakda digoksinning metabolizmiga ta'sir qiladilar. Demak, azitromitsin va digoksin bir vaqtda qo‘llangani holda digoksinning kontsentratsiyasini oshishi mumkinligini yodda tutish va digoksinning darajasini monitoring qilish kerak.
Metilprednizolon. Azitromitsin metilprednizolonni farmakokinetikasiga biroz ta'sir qiladi.
Terfenadin. Azitromitsin va terfinadinni o‘rtasida o‘zaro ta'sirlar xaqida ma'lumotlar berilmagan. Boshqa makrolid antibiotiklar bilan bo‘lgani kabi, azitromitsinni terfenadin bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Teofillin. Azitromitsin va teofillin bir vaqtda qabul qilinganida, azitromitsin teofillinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Teofillin va boshqa makrolid antibiotiklarni majmuaviy qo‘llanishi ba'zan qon zardobida teofillinning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin.
Zidovudin. Azitromitsinni 1000 mg bir martalik dozasi va 1200 mg yoki 600 mg ko‘p martalik dozasi zidovudin yoki uning glyukuronid metabolitlarini plazmadagi farmakokinetikasiga va siydik bilan chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Biroq azitromitsinni qabul qilish periferik qon aylanish doirasida fosforlangan zidovudin va klinik jihatdan faol metabolitining kontsentratsiyasini oshiradi.
Didanozin. Azitromitsinni 1200 mg sutkalik dozada qo‘llanishi ularni bir vaqtda qabul qilganda didanozinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Rifabutin. Azitromitsin va rifabutinni bir vaqtda qabul qilish bu preparatlarni plazmadagi kontsentratsiyalariga ta'sir qilmaydi. Azitromitsin va rifabutin bir vaqtda qabul qilinganida neytropeniya rivojlanishi mumkin. Garchi neytropeniya rifabutinni qo‘llash bilan bog‘liq, azitromitsin bilan bir vaqtda qabul qilishni bog‘liqligini sababi aniqlanmagan.
Nelfinavir. Nelfinavirni qo‘llanishi qon zardobida azitromitsinning kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi. Nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llaganda azitromitsnni dozasiga tuzatish kiritish tavsiya qilinmasada, azitromitsinni nojo‘ya reaktsiyalarini monitoring qilish asoslangan hisoblanadi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Allergik reaktsiyalar.
Qaytalanuvchi simptomlar bilan kechadigan va uzoq vaqt davolashni talab qiladigan angionevrotik shish va anafilaksiyani rivojlanishi xaqida kam ma'lumotlar berilgan. Davolash tugaganidan so‘ng ba'zi patsiyentlarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari xali ham saqlanishi mumkin, bu shifokorning nazorati ostida maxsus yordam ko‘rsatishni talab qiladi.
Yurakni repolyarizatsiyasi va QT intervalni uzayishi.
Yurakni repolyarizatsiyasini uzayish xavfi yuqori bo‘lgan patsiyentlarga azitromitsin ehtiyotkorlik bilan buyuriladi
-QT intervalini tug‘ma yoki qayd etilgan uzayishi bo‘lgan patsiyentlarda;
-ayni vaqtda QT intervalni uzaytiradigan boshqa preparatlar, masalan, I-a va III sinf antiaritmik preparatlari, sizaprid va terfenadin bilan davolanayotgan patsiyentlarda;
-elektrolitlar almashinuvini buzilishi, ayniqsa gipokaliyemiya va gipomagniyemiya bo‘lgan patsiyentlarda;
-klinik jihatdan ahamiyatli bradikardiya, aritmiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Streptokokkli infektsiyalar.
Streptococcus pyogenes chaqirgan LOR-infektsiyalarini (faringit/tonzillit) davolashda bo‘g‘imlarning revmatik shikastlanishini oldini olishda qo‘llanilgani kabi, birinchi qator preparati penitsillindir. Azitromitsin shuningdek LOR-a'zolarining infektsion zararlanishida samaralidir, ammo revmatik poliartritni oldini olishda uning samaradorligini tasdiqlovchi hech qanday ma'lumotlar yo‘q.
Superinfektsiya.
Boshqa antibakterial preparatlar bilan davolashda bo‘lgani kabi sezgir mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug‘lar chaqirgan superinfektsiya simptomlarini rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak.
Jigar faoliyatini buzilishi.
Azitromitsin asosan jigar orqali chiqarilganligi sababli, jigarning og‘ir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak. Sariqlik, siydik rangini to‘qlashishi, qon ketishiga moyillik yoki jigar entsefalopatiyasi qo‘shilgan tez rivojlanuvchi asteniya kabi jigar faoliyatini buzilish belgilari paydo bo‘lganida, jigar faoliyatini tekshirish kerak.
Buyrak faoliyatini buzilishi.
Buyrak faoliyatini buzilishlari (kalavalar filtratsiyasining darajasi < 10 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda azitromitsinning tizimli ekspozitsiyasini 33% ga oshishi kuzatilgan.
Miasteniya gravis.
Azitromitsinni qabul qilgan patsiyentlarda miasteniya sindromi va miasteniya simptomlarini zo‘rayish hollari xaqida xabar berilgan.
Diareya.
Deyarli barcha antibakterial vositalar, shu jumladan azitromitsin qo‘llanganida, Clostridium difficile bilan bog‘liq bo‘lgan, yengil diareyadan o‘limga olib keluvchi kolit ko‘rinishlari xaqida ma'lumotlar berilgan.
Clostridium difficile bilan bog‘liq bo‘lgan diareya antibakterial preparatlarni qabul qilgandan so‘ng 2 oydan keyin rivojlanishi mumkinligi va davolash qiyinligi va kolektomiyaga sabab bo‘lishi mumkinligi tufayli, anamnezni sinchiklab tahlil qilish kerak.
Ergotizm.
Makrolid antibiotiklar bilan bir vaqtda shoxkuya hosilalarini qabul qilgan patsiyentlarda ba'zan ergotizmning ko‘rinishlari rivojlangan. Shoxkuya hosilalari va azitromitsinni o‘zaro ta'sirini tasdiqlovchi ma'lumotlar yo‘q. Biroq makrolidlar va shoxkuya hosilalarini qabul qilayotgan patsiyentlarda ergotizmni nazariy jihatdan rivojlanishi mumkinligi tufayli azitromitsin bilan davolanganda shoxkuya hosilalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi. Preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha ma'lumotlar yetarli emasligini hisobga olib, azitromitsinni homiladorlik yoki emizish davrida, ona uchun kutilgan foyda, homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun preparatni qo‘llashdan kutilgan havfdan ustun bo‘lgan hollardan tashqari hollarda buyurish tavsiya qilinmaydi.
Bolalar. Tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalarga azitromitsinni kapsulalar holida buyurish tavsiya qilinmaydi.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish hususiyati. Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishni buzilishi kabi nerv tizimi va sezgi a'zolari tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Azitromitsinning dozasi oshirib yuborilganida odatdagi terapevtik dozalarni qabul qilganda kuzatiladigan nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilishi mumkin.
Davolash faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va organizmni hayotiy muhim faoliyatlarini tutib turishga qaratilgan simptomatik davolash o‘tkazish kerak.


Chiqarilish shakli

Kapsulalar 250 mg dan.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“RADIKS” XIIChK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., 100054, Lutfiy ko‘ch, 50.
tel 273-92-31, faks 273-80-58