Preparatning savdo nomi
Azitromitsin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) azitromitsin

Dori shakli
kapsulalar

Tarkibi

1 kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda azitromitsina digidrati azitromitsinga qayta hisoblanganda – 250 mg yoki 500 mg;
yordamchi moddalar natriy kraxmali glikolyati, magniy stearati.
Ta'rifi oq rangli qattiq kapsulalar, 250 mg kapsulalar uchun “2” o‘lchamli va 500 mg kapsulalar uchun “0” o‘lchamli, oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan.

Farmakoterapevtik guruhi
Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).
ATX kodi J01FA10


Farmakologik xususiyatlari

Keng ta'sir doirasiga ega antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklari - azalidlar guruhini birinchi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori kontsentratsiyasi hosil bo‘lganida bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi.
Preparatga grammusbat kokklar Streptococcus pheumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, St. viridans; Staphylococcus aureus, grammanfiy bakteriyalar Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.rarapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; xamda Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.


Farmakokinetikasi

Preparat me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin, azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 2,5-2,96 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokirishaolishligi 37% ni tashkil qiladi.
Azitromitsin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a'zo va to‘qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining uzoqligi azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uni eukariotik hujayralarga kirish qobiliyati va rN past bo‘lgan, lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta ehtimoliy taqsimlanish hajmini (31,1l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarini eliminatsiyasi uchun muhim.
Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromitsinning kontsentratsiyasi infektsiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan to‘g‘ri qiladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramay, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmaydi.
Azitromitsin yallig‘lanish o‘choqlarida bakteritsid kontsentratsiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi.
Azitromitsin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi yarim chiqarilish davri qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida - 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkasiga 1 marta qo‘llash imkonini beradi.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari
- yuqori nafas yo‘llari va LOR-a'zolarining (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit) infektsiyalari;
- skarlatina;
- quyi nafas yo‘llarining (bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit) infektsiyalari;
- teri va yumshoq to‘qimalarning (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar) infektsiyalari;
- urogenital yo‘llarining infektsiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsit);
- Layma kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans).
- me'da va o‘n ikki barmoqli ichak kasalliklari, Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan kasalliklarda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.
Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g ni tashkil qiladi) buyuriladi.
Layma kasalligida (borreliozda) boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans) 1 g dan birinchi kuni va 500 mg dan har kuni 2-kundan 5 kungacha (kurs dozasi – 3 g ni tashkil qiladi) buyuriladi.
Asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsitda bir marta 1 g dan buyuriladi.
Me'da va o‘n ikki barmoqli ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiyatsiyalangan kasalligida sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.
Bolalarga preparat 1 kg tana vazniga 10 mg dan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurs dozasi – 1 kg tana vazniga 30 mg ni tashkil qiladi.
Yerythema migrans ni davolashda preparatni bolalarda birinchi kuni 1 kg tana vazniga 20 mg dan va ikkinchi kundan beshinchi kungacha 1 kg tana vazniga 10 mg dozada buyuriladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qorinda og‘riq; melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyat, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qligi, jigar fermentlarining faolligini tranzitor oshishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan yurak urib ketishi, ko‘krak qafasida og‘riq.
Nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquning buzilishi.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan vaginal kandidomikoz, nefrit.
Allergik reaktsiyalar toshmalar, eshakemi, angionevrotik shish.
Boshqalar giperglikemiya, artralgiya kuzatilishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlari, 12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar (500 mg kapsulalar uchun) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (kapsulalar uchun), homiladorlik valaktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Antatsidlar va N2-gistamin retseptorlarining blokatorlari bilan azitromitsinni bir vaqtda qabul qilish preparatning so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo qondagi Smax ni30% ga kamaytiradi.
Preparat bir vaqtda qo‘llanganda karbamazepinni, didanozin, rifabutinning va metilprodnizolning qondagi kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari bilan birga qo‘llanganda aritmiya va QT oralig‘ining uzayishini chaqirishi mumkin.
Shoxkuya alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ergotizm rivojlanish xavfini istisno qilish kerak emas.
Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganda oxirgining samaralarini kuchayishi qayd etilgan.
Digoksin yoki digitoksin azitromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda yurak glikozidlarining qon plazmasidagi kontsentratsiyasini va glikozid intoksikatsiyasini rivojlanish xavfi sezilarli darajada oshishi mumkin.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganda siklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanganda rabdomiolizni rivojlanish hollari ta'riflangan.
Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanganda neytropeniya va leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo‘llanganda siklosporinning metabolizmi buziladi, bu siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaktsiyalar rivojlanishining xavfini oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani mumkin qadar ertaroq, keyinchalik – 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.
Har qanday antibiotik bilan davolashdagi kabi azitromitsin bilan davolashda ham superinfektsiya (shu jumladan, zamburug‘li infektsiya) qo‘shilishi mumkin.
Antatsidlar, etanol va ovqat azitromitsinning so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromitsin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.
Preparatni homiladorlikda qo‘llashning zarurati bo‘lgan hollarda faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lganida qo‘llash mumkin.
Azitromitsinni laktatsiya davrida qo‘llashning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.
Preparat avtotransportni haydash qobiliyatiga va yuqori diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligi talab qiluvchi faoliyatga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya.
Davolash me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni buyurish, simptomatik davolash.


Chiqarilish shakli

250 mg va 500 mg dan kapsulalar.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“RADIKS” XIIChK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., 100054, Lutfiy ko‘ch, 50.
tel 273-92-31, faks 273-80-58.