Preparatning savdo nomi
Zaxa 250, Zaxa 500
Ta'sir etuvchi modda (XPN) azitromitsin digidrati

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 250 mg / 500 mg azitromitsinga ekvivalent bo‘lgan azitromitsin digidrati AQSh F
yordamchi moddalar laktoza BF, kaltsiy gidrofosfati (kaltsiy fosfati digidrati) BF, natriy laurilsulfat BF, povidon (PVPK-30) AQShF, izopropil spirti BF, natriy kraxmalglikolati BF, natriy kroskarmelloza AQShF, kolloid kremniy dioksidi AQShF, magniy stearati BF.
Ta'rifi
Zaxa 250 dumaloq, ikki yoqlama qavariq, oq yoki xira­oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Zaxa 500 oq yoki xira­oq rangli, bir tomonida bo‘lish chizig‘i bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan kapsulasimon tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antibiotik­azalid.
ATX kodi J01FA10


Farmakologik xususiyatlari

Zaxa ­ makrolidlar­azalidlar guruhiga mansub keng ta'sir doirasiga ega bakteriostatik antibiotik.
Azitromitsin - makrolidlar-azalidlar guruhi keng ta'sir doirasiga ega bakteriostatik antibiotik. Mikroblarga qarshi keng ta'sir doirasiga ega. Azitromitsinning ta'sir mexanizmi mikrob xujayrasida oqsil sintezini bostirishi bilan bog‘liq. Ribosomalarning 50S-subbirligi bilan bog‘lanib, peptid traslokazani translyatsiya bosqichida susaytiradi va bakteriyalarning o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtirib, oqsil sintezini bostiradi. Yuqori dozalarda bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi.
Qator grammusbat, grammanfiy, anaerob, xujayra ichki va boshqa mikroorganizmlarga nisbatan faollikka ega.
Mikroorganizmlar avvaldan boshlab antibiotikning ta'siriga chidamli bo‘lishlari mumkin yoki unga chidamlilik ortishi mumkin.
Ko‘p hollarda sezgir mikroorganizmlar
1.Grammusbat aeroblar
Staphylococcus aureus – metitsillinga sezgir, Streptococcus pneumoniae – penitsillinga sezgir, Streptococcuspyogenes
2.Grammanfiy aeroblar
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
3.Anaeroblar
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
4.Boshqa mikroorganizmlar
Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Oldindan chidamli bo‘lgan mikroorganizmlar
Grammusbat aeroblar
Enterococcusfaecalis, Staphylococci (metitsillinga chidamli stafilokoklar makrolidlarga juda yuqori darajada chidamlilikni namoyon etadi).
Grammusbat bakterilar, eritromitsinga chidamli.
Anaeroblar
Bacteroidesfragilis

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganda azitromitsin me'da­ichak yo‘llarida tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi va butun organizm bo‘ylab tarqalishi bilan bog‘liq. Ovqat qabul qilish azitromitsinning so‘rilishini pasaytiradi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga 2­3 soat o‘tgach erishiladi. Azitromitsin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘li a'zolari va to‘qimalariga, prostata beziga, teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi o‘tadi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (plazmadagi kontsentratsiyasidan 50 marta ortiq) va uzoq muddatli yarim parchalanish davri azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan kam bog‘lanishi, shuningdek eukariotik hujayralarga kirish xususiyati va lizosomani o‘rab turuvchi muhitda past rN kontsentratsiyasi bilan bog‘liq. Azitromitsinni lizosomalarda to‘planish xususiyati ayniqsa hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminatsiyasi uchun muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya o‘chog‘iga olib boradi, u yerda u fagotsitoz jarayonida ajralib chiqadi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramay, azitromitsin ularning faoliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi. Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid kontsentratsiyalarida oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5­7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa davolash kurslarini (3 kunlik va 5 kunlik) ishlab chiqishga imkon beradi. Azitromitsinni qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda yuz beradi yarim chiqarilish davri (T1/2)preparat qabul qilinganidan keyin 8 soatdan 24 soatgacha bo‘lgan oralig‘ida vaqt 14­20 soatni va 24 soatdan 72 soatgacha bo‘lgan intervalda 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada bir marta qabul qilish imkonini beradi. Taxminan 50% o‘zgarmagan xolda, qolgan 50% 10 ta faol bo‘lmagan metabolitlar shaklida chiqariladi. Preparat asosan safro bilan o‘zgarmagan xolda ajraladi, katta bo‘lmagan qismi (taxminan 6%) buyrak orqali chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida
• yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a'zolarining infektsiyalari (sinusit, tonzillit, faringit, o‘rta otit);
• quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari o‘tkir bronxit, surunkali bronxitni zo‘rayishi, pnevmoniya, shu jumladan atipik qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatoz, o‘rtacha og‘irlik darajasidagi xusnbuzar);
• Laym (borrelioz) kasalligining dastlabki bosqichi ­ migratsiya qiluvchi eritema (erythema migrans);
• Chlamidia trachomatis chaqirgan siydik-jinsiy yo‘llarining infektsiyalari (uretrit, servitsit) da qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Azitromitsinni kuniga 1 marta ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilinadi, chunki ovqat preparatning so‘rilishini pasaytiradi.
Yuqori va quyi nafas yo‘llarining, yumshoq to‘qimalar va teri infektsiyalari bo‘lgan kattalarga birinchi kuni 0,5 g dan, keyin ikkinchi kundan beshinchi kungacha 0,25 g dan (yoki kuniga0,5 g dan har kuni 3 kun davomida) buyuriladi.
O‘tkir urogenital infektsiyalarda 1 g bir marta buyuriladi.
Borrelioz (Laym kasalligi) da birinchi bosqichda birinchi kuni 1 g dan va keyin ikkinchi kundan beshinchi kungacha kuniga 0,5 g dan buyuriladi.
Bolalar uchun azitromitsinning dozasi tana vaznini hisobga olgan holda belgilanadi.
10 kg dan ortiq vaznda birinchi kuni 10 mg/kg dan; keyingi 4 kun davomida 5 mg/kg dan buyuriladi.
Uch kunlik davolash kursida bir martalik doza 10 mg/kg (kurslik doza 30 mg/kg) ni tashkil qiladi.
Antibiotikni me'da shirasini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llaganda ularni ikki soatlik oraliq bilan qabul qilish tavsiya qilinadi.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga buyurilishi buyrak faoliyatini o‘rtacha darajadagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Yurak­qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar yurak urishini tezlashishi, aritmiya, yurak qorinchalar taxikardiyasi, QT oralig‘ini uzayishi, ikki tomonlama yo‘nalgan qorinchalar taxikardiyasi.
Me'da­ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, abdominal og‘riqlar/spazmlar, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, anoreksiya, qabziyat, til rangini o‘zgarishi, soxtamembranoz kolit, xolestatik sariqlik, gepatit, jigar faoliyatining laborator ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi, jigar yetishmovchiligi.
Qon tomir va limfatik tizimtomonidan buzilishlar trombotsitopeniya, neytropeniya.
Markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar bosh aylanishi/vertigo, bosh og‘rig‘i, tirishishlar, uyquchanlik, paresteziya, asteniya, uyqusizlik, giperfaollik, tajovuzkor harakat, havotirlik hissi, asabiylik.
Sezgi a'zolari tomonidan buzilishlar quloqlarda shovqin, eshitishni karlikkacha bo‘lgan qaytuvchan buzilishi (yuqori dozalarni uzoq vaqt davomida qabul qilganda), ta'mni va hid bilishni buzilishi.
Allergik reaktsiyalar qichishish, teri toshmasi, angionevrotik shish, eshakemi, fotosensibilizatsiya, anafilaktik reaktsiya, shu jumladan ko‘p shaklli eritema, Stivens­Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning har qanday komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlikda, makrolidlar yoki ketolidlarga, eritromitsinga yuqori sezuvchanlikda, homiladorlik va laktatsiya davrida (davolash davrida emizishni to‘xtatish kerak), 6 oylikkacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Preparatni buyrak va/yoki jigar faoliyatini og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Antatsidlar (alyumin va magniy saqlovchi), etanol va ovqat azitromitsinning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi.
Azitromitsin R450 sitoxromi tizimining izofermentlari bilan bog‘lanmaydi. Xozirgi vaqtda boshqa ko‘plab makrolidlardan farqli ravishda, azitromitsinning steofillin, terfenadin, karbamazepin, triazolam, digoksin o‘zaro ta'siri kuzatilmagan.
Makrolidlar (azalidlardan tashqari) sikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, metilprednizolon, felidopinning, shuningdek mikrosomal oksidlanishga uchrovchi dori vositalarining (karbamazepin, terfenadin, siklosporin, geksobarbital, shoxkuya alkaloidlari, valproat kislotasi, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroral gipoglikemik vositalar, ksantin hosilalari, shuningdek teofillin) chiqarilishini gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanishni ingibitsiya qilinishi hisobiga sekinlashtiradi va qon plazmasidagi kontsentratsiyasini va toksikligini oshiradi.
Azitromitsinni digoksinbilan bir vaqtda qo‘llaganda, digoksinning kontsentratsiyasini
oshishi kuzatiladi.
Varfarinva azitromitsinni birga buyurilganda (odatiy dozalarda) protrombin vaqtini o‘zgarishlari aniqlanmagan, biroq makrolidlar va varfarinning o‘zaro ta'sirida antikoagulyatsion samara kuchayishi mumkinligini hisobga olgan holda, patsiyentlarni protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.
Azitromitsinni ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qo‘llaganda ularning toksik ta'siri kuchayadi (vazospazm, dizesteziya).
Azitromitsinni triazolam bilan bir vaqtda qo‘llaganda triazolanning klirensi pasayadi va farmakologik ta'siri kuchayadi.
Linkozaminlar azitromitsinning samaradorligini kamaytiradi.
Tetratsiklin va xloramfenikol azitromitsinning samaradorligini oshiradi.
Farmatsevtik o‘zaro nomutanosibligi
Azitromitsin geparin bilan farmatsevtik o‘zaro nomutanosib.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparating bir dozasini qabul qilishni o‘tkazib yuborilganda, o‘tkazib yuborilgan dozani imkoniyat boricha tez, keyingilarini esa 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.
Har qanday antibiotik bilan davolanishni o‘tkazishda, azitromitsin bilan davolashda superinfektsiya (shu jumladan zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.
Azitromitsinni imkoniyat darajasida antatsid preparatlarini qabul qilishdan bir soat oldin yoki ikki soat keyin qabul qilish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanilishi
Homiladorlik vaqtida preparatni faqat uni qo‘llashni foydasi homiladorlik davrida har qanday preparatni qo‘llashda doim mavjud bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lsagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida buyurishni zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.
Bolalarda qo‘llanilishi
6 oylikdan kichik bolalar uchun mo‘ljallanmagan.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.
Davolash faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, me'dani yuvish, simptomatik davolash.


Chiqarilish shakli

Zaxa 250 mg 6 tabletkadan 1 blister.
Zaxa 500 mg 3 tabletkadan 1 blister.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

24 oy.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«Adjanta Farma Limited»
Adjanta Xauz, Charkop,
Kandivli (V), Mumbay 400 067, Hindiston.