Торговое название препарата
Авифлокс (Aviflox)


Действующие вещества
Levofloxacin


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).


Форма выпуска


Таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг. В блистере 5 шт.(по 500 мг) в пачке картонной 1 блистер.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг N5 (1x5) (блистеры)


Состав


1 таблетка содержит
Активное вещество Левофлоксацина гемигидрата, эквивалентного левофлоксацину – 500 мг;
Вспомогательные вещества лактоза, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, метилпарабен натрия, магния стеарат, тальк, аэросил, натрия крахмал гликолят


Фармакологические свойства


Авифлокс — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из груп-пы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовраща-ющий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo. Чувствительные к препарату микроорганизмы Аэробные грамположи-тельные микроорганизмы; Аэробные грамотрицательные микроорганизмы; Анаэробные мик-роорганизмы; Другие микроорганизмы Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается пере-крестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средст-вами.


Фармакокинетика


Абсорбция. Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Cmax в плазме достигается в течение 1–2 ч и составляет (5,2±1,2) мкг/мл.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 30–40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Vd левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 , 91 и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметил-левофлоксацин и N-оксид-левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.


Показания к применению


Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксаци-ну, у взрослых
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмо-ния;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- септицемия/бактериемия,
- инфекции брюшной полости;
- комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.


Способ применения


Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), перед едой или в любое время между приемами пищи, т.к. прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке.
Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа или сукральфата (см. «Взаимо-действие»).
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительно-стью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Режим дозирования Cl креатинина, мл/мин
Дозы. Рекомендуемая доза при Cl креатинина более 50 мл/мин 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч 50–20 первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг затем — по 125 мг/24 ч затем — по 250 мг/24 ч затем — по 250 мг/12 ч 19–10 первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг затем — по 125 мг/48 ч затем — по 125 мг/24 ч затем — по 125 мг/12 ч <10 (в т.ч. гемодиализ и ПАПД*) первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг затем — по 125 мг/48 ч затем — по 125 мг/24 ч затем — по 125 мг/24 ч *
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени. При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначи-тельно метаболизируется в печени. Режим дозирования у пациентов пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креати-нина до 50 мл/мин и ниже.
Лечение препаратом Авифлокс нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.


Побочные действия


Со стороны сердца редко — синусовая тахикардия; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT (см. разделы «
Особые указания
», «
Передозировка
»).
Со стороны крови и лимфатической системы нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги; неизвестная часто-та (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния.
Со стороны органа зрения очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость види-мого изображения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — снижение слуха.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто — одышка; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны ЖКТ часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто — сыпь, зуд, крапивница; неизвестная часто-та (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролизис, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит.
Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «
Особые указания
»); неизвестная частота (постмаркетинговые данные) рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «
Особые указания
»).
Со стороны обмена веществ и питания нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).
Инфекционные и паразитарные заболевания нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны сосудов редко — снижение АД.
Общие расстройства нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела).
Со стороны иммунной системы редко — ангионевротический отек; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей часто — повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например АЛТ, АСТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например при сепсисе); гепатит.
Со стороны психики часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность со-знания; редко — психические нарушения (например с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонамочень редко — приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием.


Противопоказания


- Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам);
- эпилепсия;
- поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых то-чек роста);
- беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);
- период лактации (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).


Лекарственное взаимодействие


С солями железа, антацидными средствами, содержащими магний и/или алюминий. Рекомендуется препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа (средства для лечения малокровия), антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Авифлокс.
С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
С сукральфатом. Действие препарата Авифлокс значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
С теофиллином, фенбуфеном или подобными ЛС из группы НПВС, снижающими порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%. Однако при одновременном назначении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
С непрямыми антикоагулянтами, У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например варфарином), наблюдалось повышение ПВ/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Прочие. Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.


Особые указания


Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. «
Взаимодействие
»).
Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диа-рея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомов псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозно-го колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь).
Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Больные пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме ГКС. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Авифлокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. «
Противопоказания
» и «
Побочные действия
»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. «

Способ применения
и дозы
»).
При лечении больных пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «

Способ применения
и дозы
»).
Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина встречается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному-УФ облучению (например посещать солярий).
Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов, что может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека, что может приводить к развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.
Удлинение интервала QT. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдром врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме ЛС, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IА и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипогликемия. У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемиче-ские средства, например, глибенкламид или инсулин, при применении хинолонов возрастает риск развития гипогликемии. У этих пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Периферическая нейропатия. У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis). Левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. «
Побочные действия
»).
Авифлокс противопоказан для применения у беременных женщин, женщин в период грудного вскармливания, детей и подростков до 18 лет.

Влияние на способность управления транспортными средствами или другими механизмами.
Такие побочные эффекты препарата Авифлокс, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел «
Побочные действия
»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.



Передозировка


Симптомы проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, го-ловокружение, нарушения сознания и приступы судорог). Кроме того, могут отмечаться желу-дочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и поражения слизистых оболочек; удлине-ние интервала QT (показано в исследованиях с применением доз, превышающих терапевтические).
Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством гемодиализа и перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.


Условия хранения


В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.


Срок годности


3 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


Umbilical Pharmaceuticals Pvt. Ltd., Индия для Avantika Medex Pvt. Ltd.,Индия


Описания


продолговатые, двояковыпуклые таблетки с разделительной бороздкой с обеих сторон, покры-тые оболочкой бледно-желтовато-розового цвета.