Preparatning savdo nomi
Bitsillin®-5
Ta'sir etuvchi modda (XPN) benzatin benzilpenitsillini, benzilpenitsillinning novokainli tuzi.

Dori shakli
mushak ichiga yuboriladigan suspenziya tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi

Bir flakon quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar
benzatin benzilpenitsillin 1200000 TB;
benzilpenitsillinning novokainli tuzi (benzilpenitsillin prokain)300000 TB.
Ta'rifi suv qo‘shilganida barqaror suspenziya hosil qiluvchi, qumoq-qumoq bo‘lib to‘planib qolishga moyil bo‘lgan oq yoki biroz sarg‘ish tusli oq rangli kukun.

Farmakoterapevtik guruhi
biosintetik antibiotik - penitsillin.
ATX kodi J01CE30


Farmakologik xususiyatlari

Uzoq ta'sirga ega benzilpenitsilinning ikkita tuzidan iborat bo‘lgan majmuaviy bakteritsid antibiotikdir. Mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini bostiradi. Grammusbat mikroorganizmlar Staphylococcus spp. (penitsillinazani hosil qilmaydiganlar), Streptococcus spp., (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerob spora hosil qiluvchi tayyoqchalar, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; grammanfiy mikroorganizmlar Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp.larga nisbatan faol.
Preparatning ta'siriga penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp., shtammlari chidamli.

Farmakokinetikasi

Bitsillin®-5 uzoq muddatli ta'sirga ega preparatdir, antibiotikning qondagi yuqori kontsentratsiyasi 4-haftagacha saqlanib qoladi.
Benzatin benzilpenitsillini.
Mushak ichiga in'ektsiyadan so‘ng benzatin benzilpenitsillini juda sekin gidrolizlanib, benzilpenitsillin ajratib chiqaradi. Preparatning qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasiga in'ektsiyadan so‘ng 12-24 soatdan keyin erishiladi. Davomli yarim chiqarilish davri preparatning qondagi barqaror va uzoq muddatli kontsentratsiyasini ta'minlaydi 2400000 XB dagi preparat yuborilganidan so‘ng 14-kunga kelib zardobdagi kontsentratsiyasi 0,12 mkg/ml ni, 1200000 XB dagi preparat yuborilganidan so‘ng 21-kunga kelib esa, - 0,06 mkg/ml (1 XB = 0,6 mkg) ni tashkil etadi. Preparatning suyuqliklarga diffuziyasi to‘liq, to‘qimalarga diffuziyasi juda kuchsiz. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 40-60%. Benzatin benzilpenitsillin ko‘p bo‘lmagan miqdorlarda yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi, shuningdek ko‘krak sutiga o‘tadi. Preparatning biotransformatsiyasi juda oz. Asosan buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. 8 sutka ichida yuborilgan dozaning 33% gachasi chiqariladi.
Benzilpenitsillin.
Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga mushak ichiga yuborilganidan so‘ng 20-30 minutdan keyin erishiladi. Preparatning yarim chiqarilish davri 30-60 minutni tashkil etadi, buyrak yetishmovchiligida esa 4-10 soat va undan ko‘proqni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 60%. Likvor, ko‘z va prostata to‘qimalaridan tashqari a'zolar, to‘qimalar va biologik suyuqliklarga o‘tadi. Meningeal pardalar yallig‘lanishida gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tadi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi va ko‘krak sutiga o‘tadi. Buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Sezgir qo‘zg‘atuvchilar tomonidan chiqarilgan bakterial infektsiyalar revmatizmning qaytalanishlarini davomiy (yil davomidagi) oldini olish; sifilis, (frambeziya), streptokokkli infektsiyalar (V guruh streptokokklar tomonidan chaqirilgan infektsiyalardan tashqari) – o‘tkir tonzillit, skarlatina, jarohatli infektsiyalar, saramasda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga buyuriladi.
Kattalarga – 1200000 TB + 300000 TB dan 4 haftada 1 marta;
Maktabgacha yoshdagi bolalarga – 480000 TB + 120000 TB dan 3 haftada 1 marta, 8 yoshdan oshgan bolalarga – 960000 + 240000 TB 4 haftada 1 marta.
Suspenziyani tayyorlash uchun in'ektsiya uchun steril suv, natriy xloridining izotonik eritmasi yoki prokain (novokain) ning 0,25-0,5% li eritmasi ishlatiladi.
Bitsillin®-5 suspenziyasi aseptik sharoitda, bevosita qo‘llashdan oldin (ex tempore) tayyorlanadi preparat saqlovchi flakonga 5-6 ml erituvchi bosim ostida sekin (20-25 sekundda 5 ml tezlik bilan) yuboriladi. Flakondagi aralashma gomogen suspenziya hosil bo‘lgunicha flakonni ko‘ndalang o‘qi bo‘ylab aralashtiriladi va chayqatiladi. Bitsillin®-5 suspenziyasini zudlik bilan dumbaning yuqori tashqi kvadrantiga mushak ichiga chuqur qilib yuboriladi. In'ektsiyadan so‘ng dumbani ishqalash tavsiya etilmaydi. Preparat tayyorlangandan so‘ng zudlik bilan yuborilmasa, suspenziyaning fizik va kolloid xususiyatlari o‘zgaradi, buning oqibatida suspenziya shprits ignasi orqali qiyinchilik bilan o‘tadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Allergik reaktsiyalari anafilaktik shok, anafilaktoid reaktsiyalar, eshakemi, isitma, artralgiya, angionevrotik shish, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, eksfoliativ dermatit. Laborator ko‘rsatkichlar anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, gipokoagulyatsiya.
Boshqalar stomatit, glossit.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga, benzilpenitsillinga va boshqa beta-laktam antibiotiklariga o‘ta yuqori sezuvchanlik. Laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan homiladorlik, buyrak yetishmovchiligi, allergik reaktsiyalarga moyillik, bronxial astma, soxtamembranoz kolit.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Bakteritsid antibiotiklar (shu jumladan sefalosporinlar, vankomitsin, rifampitsin, aminoglikozidlar) sinergik ta'sir ko‘rsatadi; bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar) – antagonistik ta'sir etadi.
Bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi (ichak mikroflorasini bostirib, protrombin indeksini pasaytiradi); peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi, metabolizimi jarayonida paraaminobenzoy kislotasi hosil bo‘ladigan dori vositalari, etinilestradiol – «yorib o‘tish» qon ketishi rivojlanish xavfini oshiradi. Diuretiklar, allopurinol, naychalar sekretsiyasining blokatorlari, fenilbutazon, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, naychalar sekretsiyasini pasaytirib, qonda va to‘qimalarda benzilpenitsillinning kontsentratsiyasini oshiradi. Allopurinol allergik reaktsiyalar rivojlanishi xavfini (teri toshmasi) oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Teri ostiga, vena ichiga, endolyumbal va shuningdek tana bo‘shliqlariga yuborish mumkin emas. Tasodifan tomir ichiga yuborilganida o‘tkinchi ruhiy ezilish, xavotirlik hissi va ko‘rishni buzilishi (Uane sindromi) rivojlanishi mumkin. Preparatni tasodifan tomir ichiga yuborilishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun, m/i in'ektsiyasini o‘tkazishdan oldin ignani tomir ichiga tushganligini aniqlash maqsadida aspiratsiya o‘tkazish tavsiya etiladi.
Sifilisni davolaganda, davolashni boshlashdan oldin va so‘ngra 4 oy davomida mikroskopik va serologik tadqiqotlarni o‘tkazish lozim.
Zamburug‘li infektsiyalar rivojlanishi mumkinligi tufayli, V guruhi vitaminlari va S vitaminini buyurish, zarurati bo‘lsa – tizimli qo‘llash uchun zamburug‘larga qarshi preparatlarni buyurish maqsadga muvofiqdir. Yetarli bo‘lmagan dozalarni qo‘llanilishi yoki davolashni xaddan tashqari erta to‘xtatish, ko‘pincha qo‘zg‘atuvchilarning rezistent shtammlarini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkinligini hisobga olish lozim.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Bitsillin®-5 oz miqdorlarda yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi. Homiladorlikda faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan xoldagina qo‘llanilishi mumkin.
Preparatni buyurish zarurati tug‘ilganida, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi
Dozani oshirib yuborilishi haqida ma'lumotlar yo‘q.


Chiqarilish shakli

Mushak ichiga yuborish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun 1200000 TB + 300000 TB.
1200000 TB + 300000 TB 10 ml hajmli flakonlarda.
Statsionarga yetkazish uchun 50 ta flakon 5 ta rus va o‘zbek (davlat) tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

25°S yuqori bo‘lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.

Qayd etish guvohnomasining egasi/
Ishlab chiqaruvchi
/E'tirozlarni qabul qiluvchi tashkilot
«Aktsionernoye Kurganskoye obщestvo meditsinskix preparatov i izdeliy «Sintez» Ochiq aktsionerlik jamiyati («Sintez» OAJ).
640008, Rossiya, Kurgan sh., Konstitutsiya prospekti, 7.
Tel/faks (3522) 48-16-89.
E-mail real@kurgansintez.ru

Ishlab chiqaruvchi
korxonaning internet-sayti http//www.kurgansintez.ru

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Sergeli tumani, Bezakchilik ko‘ch., 18 A
Tel., + 99890 994 14 3