Preparatning savdo nomi
Letfiksim™-200; Letfiksim™-400
Ta'sir etuvchi modda (XPN) sefiksim

Dori shakli
dispersiyalanuvchi tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 225 mg yoki 450 mg sefiksim trigidrati, muvofiq ravishda 200 mg yoki 400 mg sefiksimga ekvivalent;
yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, magniy stearati, tozalangan talk, laktoza, natriy kraxmalglikolyati, aspartam
Ta'rifi oval shaklli, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida o‘yig‘i bo‘lgan, deyarli oq rangdan och jigarrang ranggacha bo‘lgan dispersiyalanuvchi tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antibiotik (tsefalosporinlar guruhi).
ATX kodi J01DD08


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Ta'sir mexanizmi
Ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan, sefalosporinlarning III avlodiga mansub bo‘lgan, yarimsintetik antibiotikdir. Bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmi bakteriyalardagi hujayra devori sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Sefiksim ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy bakteriyalar tomonidan ishlab chiqariladigan β-laktamazalarning ta'siriga chidamlidir.
Mikrobga qarshi faollik doirasi
Klinik amaliyoti va in vitro sharoitida sefiksimning samaradorligi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Niesseria gonorrhoeae chaqirgan infektsiyalarda tasdiqlangan.
Sefiksim shuningdek in vitro sharoitida grammusbat Streptococcus agalactiae va grammanfiy bakteriyalarga – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus ga qarshi faollikka ega.
Preparatga Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter spp. ning ko‘pchilik shtammlari, Staphylococcus spp. (shu jumladan, metitsilliga rezistent shtammlari), Bacteroides fragilis, Clostridium spp. lar chidamlidir.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 40-50% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Kattalarda 400 mg dozada peroral qabul qilinganda qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) 3-4 soatdan keyin erishiladi va u 2,5-4,9 mkg/ml ni,
200 mg dozada qabul qilinganida - 1,49-3,25 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ovqatni qabul qilish preparatni me'da-ichak yo‘llaridan so‘rilishiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmaydi.
Taqsimlanishi
200 mg sefiksim yuborilganida, muvozanat kontsentratsiyasi 16,8 l ga erishilganida taqsimlanish hajmi – 6,7 l ni tashkil qilgan. Sefiksimning taxminan 65% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Sefiksim siydik va safroda eng yuqori kontsentratsiyalarini hosil qiladi. Sefiksim yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Sefiksimning kindik qonidagi kontsentratsiyasi preparatni onaning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini 1/6-1/2 qismiga yetgan, preparat ko‘krak sutida aniqlanmaydi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Kattalar va bolalarda yarim chiqarilish davri 3-4 soatni tashkil qiladi. Sefiksim jigarda metabolizmga uchramaydi, qabul qilingan dozaning 50-55% siydik bilan o‘zgarmagan holda 24 soat davomida chiqariladi. Sefiksimning taxminan 10% safro bilan chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezuvchan mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarda
-streptokokli tonzillit va faringit,
-sinusitlar;
-o‘tkir bronxit;
-surunkali bronxitni zo‘rayishi;
-o‘tkir o‘rta quloq otiti;
-siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari;
-asoratlanmagan gonoreya;
-shigellezda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 400 mg ni tashkil etadi, bir yoki ikki marta qabul qilinadi.
Tana vazni 25-50 kg bo‘lgan bolalarga preparat sutkada 200 mg dozada bir marta qabul qilishga buyuriladi.
Bevosita qabul qilishdan oldin tabletka bir choy qoshiq qaynatilgan va sovutilgan suvda eritiladi.
Davolash davomiyligi kasallikni kechishiga va infektsiyaning turiga bog‘liq. Infektsiyaning simptomlari va/yoki isitma yo‘qolgandan so‘ng preparatni yana kamida 48-72 soat davomida qabul qilish maqsadga muvofiqdir.
Nafas yo‘llarining va LOR a'zolarining infektsiyalarida davolash kursining davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi.
Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan tonzillofaringitda davolanish davomiyligi kamida 10 kun bo‘lishi kerak.
Asoratlanmagan gonoreyada preparatni 400 mg dozada bir marta buyuriladi.
Ayollarda quyi siydik yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarida preparatni 3-7 kun davomida, ayollarda yuqori siydik yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarida -14 kun buyurilishi mumkin.
Erkaklarda yuqori va quyi siydik yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarida davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi.
Buyrak faoliyatini buzilishlarida dozani qon zardobidagi kreatinin klirensini ko‘rsatkichlariga qarab aniqlanadi. Kreatinin klirensi minutiga 21-60 ml bo‘lganida yoki gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda sutkalik doza 25% ga kamaytirilishi sababli, preparatning boshqa shakllarini ishlatish tavsiya qilinadi. Kreatinin klirensi minutiga 20 ml va undan kam bo‘lganida yoki peritoneal dializda bo‘lgan patsiyentlarda sutkalik dozani 2 martaga kamaytirish kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralar qayd etilgan holatlarning uchrash tezligi bo‘yicha tasniflanadi
Juda tez-tez (> 10%), tez-tez (1-10%), tez-tez emas (0,1-1,0%), kam hollarda (0,01-0,1%), juda kam hollarda ( 0,01%)
Qon tizimi va qon yaratish a'zolari tomonidan
Juda kam hollarda tranzitor leykopeniya, agranulotsitoz, pantsitopeniya, trombotsitopeniya yoki eozinofiliya. Qon ivishini buzilishining ayrim holatlari aniqlangan.
Uchrash tezligi noma'lum gemolitik anemiya
Allergik reaktsiyalar
Kam hollarda allergik reaktsiyalar (masalan, eshakemi, teri toshmasi, ko‘p shaklli eritema, terini qichishishi).
Juda kam hollarda Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), sensibilizatsiya bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa allergik reaktsiyalar – dori vositalari ta'siridagi isitma, zardob kasalligini eslatuvchi sindrom, gemolitik anemiya va interstitsial nefrit, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok kuzatilishi mumkin. Ayrim patsiyentlarda eozonofiliya va tizimli ko‘rinishlar bilan kechuvchi, dori vositalari ta'siridagi toshma sindromi rivojlanish hollari kuzatilgan.
Nerv tizimi tomonidan
Tez-tez emas bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, disforiya, bezovtalik.
Nafas tizimi tomonidan
Uchrash tezligi noma'lum dispnoe.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan reaktsiyalar
Tez-tez qorinda og‘riq, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish va diareya.
Juda kam hollarda soxtamembranoz kolit.
Gepatobililar tizimi tomonidan
Kam hollarda ishqoriy fosfataza va “jigar” transaminazalarining faolligini, qonda bilirubinning kontsentratsiyasini oshishi.
Juda kam hollarda gepatit va xolestatik sariqlikning ayrim holatlari aniqlangan.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan
Juda kam hollarda qonda kreatinin va mochevinaning kontsentratsiyasini biroz oshishi, gematuriya bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-sefiksimga yoki preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
-sefalosporinlarga yoki penitsillinlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
-surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarga va tana vazni 25 kg dan kam bo‘lgan bolalarga ushbu dori shaklida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Ehtiyotkorlik bilan
Keksa yoshdagi patsiyentlar, buyrak yetishmovchiligi, kolit (anamnezida), homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Naychalar sekretsiyasining blokatorlari (probenetsid va boshqalar) sefiksimni buyraklar orqali chiqarilishini sekinlashtiradi, bu dozani oshirib yuborilish simptomlarini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.
Sefiksim protrombin indeksini pasaytiradi, bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Sefiksim karbamazepin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, plazmada karbamazepinning kontsentratsiyasini oshishi kuzatiladi, bunday holatlarda terapevtik dori monitoringini o‘tkazish maqsadga muvofiqdir.


Maxsus ko‘rsatmalar

Penitsillinlar bilan kesishgan allergik reaktsiyalar paydo bo‘lishi mumkinligi sababli, patsiyentlarning anamnezini sinchiklab baholash tavsiya qilinadi. Allergik reaktsiyalar paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak.
Preparat uzoq vaqt davomida qo‘llanganida normal ichak mikroflorasi buzilishi mumkin, bu Clostridium difficile ni haddan ziyod ko‘payishiga va soxtamembranoz kolitni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Antibiotik bilan assotsiatsiyalangan diareyaning yengil shakllari paydo bo‘lganida, odatda preparatni qabul qilishni to‘xtatish yetarlidir. Kasallikning og‘irroq shakllarida davolashga tuzatish kiritish (masalan, vankomitsinni ichga 250 mg dan kuniga 4 marta buyurish) tavsiya qilinadi. Me'da-ichak yo‘llarining harakatini ingibitsiya qiluvchi, diareyaga qarshi preparatlarni soxtamembranoz kolit rivojlanganida qo‘llash mumkin emas.
Letfiksim preparati aminglikozidlar, polimiksin V, kolistimetat natriy, “xalqali” diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi) bilan bir vaqtda yuqori dozalarda qo‘llanganida, ayniqsa buyrak faoliyatini sinchkov nazorat qilish lozim. Letfiksim preparati bilan uzoq davolangandan keyin gemopoez faoliyatining holatini tekshirish lozim.
Dispersiyalanadigan tabletkalarni faqat suvda eritish lozim. Davolanish vaqtida ekspress diagnostika uchun ayrim test-tizimlari ishlatilganida, Kumbsning bevosita soxta musbat reaktsiyalari va siydikdagi glyukozani aniqlashga soxta musbat reaktsiyalari bo‘lishi mumkin.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Letfiksim preparatini homiladorlikda, ona uchun davolashdan kutiladigan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish lozim.
Transport vositalariniboshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Letfiksim preparatini transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri yuzasidan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Noxush samaralar (masalan, bosh aylanishi) bo‘lishi mumkinligi tufayli, ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Maksimal sutkalik dozadan ortiq doza qabul qilinganida, yuqorida ta'riflangan dozaga bog‘liq nojo‘ya samaralarni uchrash tezligi oshishi mumkin.
Davolash me'dani yuvish, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan alyumin folgali blisterda. Har bir blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Combitic Global Caplet Pvt. Ltd, Hindiston.