Preparatning savdo nomi
Levomak
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) levofloksatsin

Dori shakli
vena ichiga infuziya uchun eritma 500 mg/100 ml.

Tarkibi

Faol modda 500 mg levofloksatsinga ekvivalent levofloksatsin gemigidrati;
Yordamchi moddalar suvsiz glyukoza, faollashtirilgan ko‘mir, dinatriy edetati, suvsiz limon kislotasi, xlorid kislotasi (10%), in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi tiniq, sariq rangli, mexanik kiritmalardan holi bo‘lgan eritma.

Farmakoterapevtik guruhi
antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi)
ATX kodi J01MA12


Farmakologik xususiyatlari

Levofloksatsin - ftorxinolon, keng ta'sir doirasiga ega bakteritsid vosita. Ta'sir mexanizmi baktiyerial DNK replikatsiyasi, transkriptsiyasi, tiklanishi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo‘lgan fermentlar - bakterial topoizomeraza IV va DNK-girazani (topoizomeraza II) ingibirlanishi bilan bog‘liq.
Mikroblarga qarshi faolligi
In vitro levofloksatsin grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng mikroblarga qarshi faollik namoyish qiladi.
Levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar orasida qarama-qarshi rezistentlik aniqlanadi, lekin boshqa ftorxinolonlarga rezistent mikroorganizmlar, levofloksatsinga sezgir.
In vitro va klinik sharoitlarda preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan eng samarali Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganell morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundi, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.
Aerob grammusbat mikroorganizmlar Enterococcus faecalis (ko‘pchilik turlari o‘rtacha sezuvchanlikka ega), Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir turlari), Staphylococcus epidermidis (shu jumladan penitsillinga rezistent shtammlari), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.
Anaerob mikroorganizmlar Clostridium perfringens.
Boshqa mikroorganizmlar Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp.


Farmakokinetikasi

Levofloksatsinning farmakokinetikasi bir tekis xarakterga ega. 500 mg preparat vena ichiga infuziya qilinganidan keyin plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga 60 minut davomida erishiladi va 6,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Maksimal kontsentratsiyasiga (Tmax) erishish vaqti 1,0±0,1 soatni, yarim chiqarilish davri (T1/2) - 6,4±0,7 soatni tashkil qiladi. Vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganida taxminiy taqsimlanish hajmi shu doza yuborilganidan keyin 89-112 l ni tashkil qiladi.
Organizmning to‘qimalari va suyuqliklariga o‘pka, bronxlar shilliq qavati, siydik-jinsiy tizimi a'zolari, suyak to‘qimasi, balg‘am, orqa miya suyuqligi; leykotsitlar, makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksatsinning o‘pka to‘qimasidagi kontsentratsiyasi qon plazmasidagiga qaraganda 2-5 marta yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi - 30-40%. 500 mg levofloksatsin sutkada 2 marta yuborilganidagina ahamiyatsiz kumulyatsiya aniqlanadi.
Buyrak klirensi umumiy klirensining 70% ni tashkil qiladi.
Preparat qisman metabolizmga uchraydi. Jigarda katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Asosan kalava filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan buyraklar orqali chiqariladi. O‘zgarmagan xolda buyraklar orqali 24 soat davomida taxminan 70% va 48 soatda - 87% chiqariladi; faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida 5% dan kamrog‘i 48 soat davomida chiqariladi.
Alohida guruh bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda levofloksatsinning plazmadan yarim chiqarilish davri oshgan, bu holat kumulyatsiyadan saqlanish uchun dozani to‘g‘rilashni talab qiladi. Levofloksatsin organizmdan gemodializ yoki davomli ambulator peritoneal dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi. Jigar faoliyatini buzilishi levofloksatsinning metabolizmiga ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmaydi.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari
• LOR-a'zolarining infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti);
• quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (shu jumladan surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya);
• siydik chiqarish yo‘llari va buyraklarning infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);
• jinsiy a'zolarning infektsiyalari;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (yiringlagan ateromalar, abstsess, furunkulez);
• sepsis;
• intraabdominal infektsiya.


Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab, sekin, 500 mg (100 ml infuzion eritma) kamida 60 minutda sutkada 1-2 marta yuboriladi.
Buyraklar faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda turli ko‘rsatmalarda preparatning quyidagi dozalari qo‘llanadi
Ko‘rsatilishiDozaDavomiyligi (kunlar)
1Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsion kasalliklari500 mg
sutkada 2 marta7-14 kun
2Kasalxonadan tashqari pnevmoniya500 mg
sutkada 1-2 marta7-14 kun
3Surunkali bronxitni zo‘rayishi250-500 mg
sutkada 1 marta7-10 kun
4O‘tkir yuqori jag‘ sinusiti500 mg
sutkada 1 marta10-14 kun
5Siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit)250 mg
sutkada 1 marta (kasallikni og‘ir kechishida dozani oshirish mumkin)7-10 kun
6Siydik chiqarish so‘llarining asoratmanmagan infektsiyalari250 mg
sutkada 1 marta3 kun
7Sepsis500 mg
sutkada 1-2 marta7-14 kun
8Intraabdominal infektsiya500 mg
sutkada 1 marta (anaerob floraga ta'sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada)7-14 kun

Buyraklar faoliyati buzilgan patsiyentlarda preparatni dozalash

Dozalash tartibi
Sutkada 250 mgSutkada 500 mg12 soatda 500 mg
Kreatinin klirensiDastlabki doza
250 mgDastlabki doza
500 mgDastlabki doza
500 mg
50-20 ml/minKeyin 125 mg/24 soatKeyin 250 mg/24 soatKeyin 250 mg/12 soat
19-10 ml/minKeyin 125 mg/48 soatKeyin 125 mg/24 soatKeyin 125 mg/12 soat
<10 ml/min (shu jumladan gemodializ va doimiy ambulator peritoneal dializda)Keyin 125 mg/48 soatKeyin 125 mg/24 soatKeyin 125 mg 24 soat

Davollash davomiyligi kasallikning turi va kechishini og‘irligiga bog‘liq, maksimal davomiyligi - 14 kun. O‘tkir yallig‘lanish simptomlari kamayganidan va harorat normallashganidan keyin levofloksatsin bilan davolash yana, eng kamida 48-72 soat davom ettiriladi. Keyin ikkala yuborish yo‘lining ekvivalentligini xisobga olib, preparatni ichga qabul qilishga o‘tish mumkin.
Keksa yoshli patsiyentlar uchun, kreatinin klirensining past xollaridan tashqari, hollarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilanmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, abdominal og‘riqlar, soxtamembranoz kolit, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.
Yurak-tomir tizimi tomonidan arterial bosimni pasayishi, qon tomiri kollapsi, QT intervalini uzayishi, taxikardiya, juda kam - hilpillovchi aritmiya.
Moddalar almashinuvi tomonidan gipokaliyemiya (ishtaxani oshishi, ko‘p terlash, asabiylik, qaltirash).
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rpig‘i, bosh aylanishi, kuchsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, parasteziyalar, tremor, xavotirlik, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, xarakat buzilishlari, tirishishlar.
Sezgi a'zolari tomonidan ko‘rish, eshitish, xid sezish, ta'm va taktil sezuvchanlikni buzilishi.
Tayanch-harakat apparati tomonidan artralgiya, mialgiya, paylarni uzilishi, mushak kuchsizligi, rabdomioliz, tendinit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon yaratish a'zolari tomonidan eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, anranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.
Allergik reaktsiyalar qichishish, terining giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.
Mahalliy og‘riq, yuborish joyida qizarish, flebit.
Boshqalar porfiriyani zo‘rayishi, fotosensibilizatsiya, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining alohida komponentlariga shaxsiy o‘ta yuqori sezuvchanlik; markaziy nerv tizimini buzilishlari (tutqanoq, serebral aterosklerozning og‘ir shakli), xinolonlar bilan ilgari o‘tkazilgan davolashda paylarni shikastlanishi;
homiladorlik va laktatsiya davri; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar.
Preparatni buyraklar faoliyatini yo‘ldosh pasayishi bo‘lishini yuqori ehtimolitufayli, keksa yoshli shaxslarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.
Levofloksatsinning chiqarilishini simetidin, probenitsid va naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalarining ta'siri ostida sekinlashadi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va teofillin levofloksatsin bilan birga qo‘llanganida tirishishga tayyorlikni oshiradi.
K vitaminiantagonistlari bir vaqtda qo‘llanganida, qon ivishini nazorat qilish kerak.
Glyukokortikosteroidlar paylarni uzilish xavfini oshiradi.
Antidiabetik preparatlar qondagi glyukoza darajasini qat'iy nazorati qilish kerak, chunki ular levofloksatsin bilan bir vaqtda ishlatilganida giper- va gipoglikemiyaning extimoli bor.
Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlantirish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mutanosib.
Geparin, ishqoriy reaktsiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.


Maxsus ko‘rsatmalar

Teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizatsiya) saqlanish uchun, davolanish vaqtida quyosh va sun'iy UB-nurlanishdan saqlanish kerak.
Tendinitning belgilari paydo bo‘lganida levofloksatsin darxol bekor qilinadi.
Anamnezida bosh miyaning shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak.
Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemoliz rivojlanishini xavfi oshadi.
Soxtamembranoz kolit gumon qilinganida, levofloksatsinni darxol bekor qilish, bemorga esa muvofiq davolashni buyurish kerak.
Xinolonlar bilan, shu jumladan levofloksatsini, davolanayotgan patsiyentlarda, kam xollarda tez avj oluvchi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi, xatto anafilaksiyagacha aniqlangan. Agar levofloksatsin qabul qilinganidan keyin terini qichishishi yoki tez avj oluvchi o‘ta yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilari paydo bo‘lsa, preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Garchi levofloksatsin boshqa xinolonlarga qaraganda eruvchanroq bo‘lsada, patsiyentlarda organizmning adekvat gidratatsiyasini o‘tkazish kerak.
Davolanish vaqtida diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘illanishdan saqlanish kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.



Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ongni chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar, me'da-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishi, QT intervalini uzayishi.
Davolash simptomatik, dializ samarasiz.


Chiqarilish shakli

100 ml eritma plastik flakonda.
Har bir flakon xususiy sellofan paketda va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Muzlatilmasin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Macleods Pharmaceuticals Ltd.
304, Atlanta Arkade, Marol Chech Roud, Anderi (Ist), Mumbay - 400059
HINDISTON