Preparatning savdo nomi
Meflotsid
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Levofloksatsin

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda levofloksatsin gemigidrati (levofloksatsinga qayta hisoblaganda) - 500 mg yoki 750 mg;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza RN102, krospovidon, gidroksipropilmetiltsellyuloza, natriy stearilfumarati.
Bo‘yovchisi oq Opadry II – 85F18422.
Ta'rifi oq, uzunchoq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi).
ATX kodi J01MA12.


Farmakologik xususiyatlari

Levofloksatsin - faol modda sifatida ofloksatsinning chapga aylanuvchi izomerini saqlovchi keng ta'sir doirasiga ega ftorxinolonlar guruhiga mansub antibiotiki. DNK giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK superspiralizatsiyasini va uzilishlarini ulanishini buzadi, DNK sintezini bostiradi, sitoplazmada, hujayra devorida va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi. Mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan in vitro sharoitida ham, in vivo sharoitida ham samarali. Preparat ta'siriga quyidagi mikroorganizmlar sezgir
-aerob grammusbat mikroorganizmlar Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlari), shu jumladanStaphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus saprophyticus, Sterptococcus spp. shu jumladan Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlari); Streptococcus pyogenes, Streptococcus C/F va G guruhlari,Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans.
-anaerob grammanfiy mikroorganizmlar Enterobacter spp. (shu jumladan, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens, Acinetobacter, Citrobacter, Bordetella pertussis.
-anaerob mikroorganizmlar Clostridium perfringens.
-boshqa mikroorganizmlar Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligiga va to‘liqligiga kam darajada ta'sir qiladi). Biokiraolishligi - 99%. Plazmada maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) - 1-2 soat. 500 mg qabul qilinganida plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 24-38%.
A'zo va to‘qimalarga o‘pka, bronxlarni shilliq qavati, balg‘am, siydik-jinsiy tizimi a'zolari, polimorf-yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi kiradi. Bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida 500 mg preparatni peroral qabul qilinganidan keyin Smax muvofiq - 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga teng. Qavarchiqlarning suyuqligida levofloksatsinning Smax 4,0-6,7 mkg/ml, Tmax holatida 2-4 soat, 500 mg preparat peroral qabul qilinganidan keyin o‘pka to‘qimasidagi Smax -
11,3 mkg/g; TSmax esa - 4-6 soat. Levofloksatsin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Levofloksatsinni sutkada 500 mgdan peroral qabul qilinganidan keyin davolashning uchinchi kuni preparat qabul qilinganidan keyin 2, 6 va 24 soatdan keyin prostata bezi to‘qimasida Smax muvofiq ravishda - 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil qiladi. Prostata bezi/plazmadagi kontsentratsiyasining nisbati o‘rtacha - 1,84. 500 mg preparat qabul qilinganidan keyin siydikdagi Smax o‘rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin-200 mkg/l. Jigarda preparatni katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetilizatsiyaga uchraydi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) - 6-8 soat. Organizmdan asosan buyrak orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyrak faoliyatini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farqlar aniqlanmagan.


Qo‘llanilishi

Levofloksatsin preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi
-quyi nafas yo‘llarining (surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxona ichi va kasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya);
-siydik-chiqarish yo‘llari va buyrakning (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);
-jinsiy a'zolarning (shu jumladan surunkali bakterial prostatit);
-teri va yumshoq to‘qimalarning (yiringli ateromalar, abstsess, furunkullar);
-intrabdominal infektsiyalar;
-o‘tkir bakterial sinusit;
-tuberkulyoz (doriga chidamli shakllarini majmuaviy davolash).


Qo‘llash usuli va dozalari

Levofloksatsinni ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabullari orasidagi tanaffusda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak.
Levofloksatsin preparatining dozalari infektsiyani xarakteri va og‘irlik darajasi, shuningdek taxmin qilingan qo‘zg‘atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalar uchun (kreatinin klirensi (KK) >50 ml/minut) tavsiya qilinadigan doza
Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari 500 mg dan sutkada 1-2 marta, 7-14 kun davomida
Teri va yumshoq to‘qimalarninigasoratlangan infektsiyalari750 mg kuniga 1 marta,7-14 kun davomida
Kasalxonadan tashqaripnevmoniya500 mg dan kuniga sutkada1marta, 7-14 kun davomida
750 mg dankuniga 1marta,5 kun davomida
Nozokomial pnevmoniya750 mg dankuniga 1 marta,7-14 kun davomida
Surunkali bronxitni zo‘rayishi500 mg dan sutkada 1 marta, 7 kun davomida
Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta. 3 kun davomida
Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalari500 mg sutkada 1 marta, 7-10 kun davomida
O‘tkir piyelonefrit750 mg dankuniga 1 marta,5 kun
Intraabdominal infektsiyalar250 mg (1/2 tabletka) sutkada 2 marta yoki 500 mg sutkada 1 marta, 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta'sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada)
Asoratlangan intraabdominal infektsiyalar750 mg dan kasallikni kechishiga bog‘liq holda har 24 soatda
Tuberkulyoz500 mg dan sutkada 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha

Buyrak faoliyatini buzilishlari (KK minutiga≤50 ml) minut bo‘lgan patsiyentlar uchun
Buyrakning normal faoliyatida dozalash tartibi,
har 24 soatKreatinin klirensi, ml/min

50-20
19-10<10 (shu jumladan gemodializ va DAPD*)
500 mgbirinchi doza 500 mg,
so‘ngra har 24 soatda 250 mgbirinchi doza 500 mg,
so‘ngra har 48 soatda 250 mgbirinchi doza 500 mg,
so‘ngra har 48 soatda 250 mg
250 mgdozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi250 mg dan har 48 soatda, agar siydik-chiqarish yo‘llarining infektsiyalari og‘ir-lashmasa, u holda doza-ga tuzatish kiritish talab qilinmaydidozaga tuzatish kiritish mumkinligi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q
* davomli ambulator peritoneal dializ.
Jigar faoliyatini buzilishida dozani maxsus tanlash talab qilinmaydi, chunki levofloksatsin jigarda faqat ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi va asosan buyrak orqali chiqariladi. Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, iloji boricha tezroq, keyingi qabul qilish vaqti yaqinlashgunicha qabul qilish kerak. Keyin levofloksatsinni sxema bo‘yicha qabul qilishni davom ettirish kerak. Davolash davomiyligi kasallikning turiga bog‘liq (yuqoriga qarang). Barcha hollarda davolashni kasallikning belgilari yo‘qolganidan keyin 48 dan 72 soatgacha davom ettirish kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar” transminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi aritmiya.
Moddalar almashinuvi tomonidan gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, toliqish, ko‘rishni xiralashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya).
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar.
Sezgi a'zolar tomonidan ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta'm bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi.
Tayanch-harakat apparati tomonidan artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz.
Siydik- chiqarish tizimi tomonidan giperkreatiniyemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon yaratish a'zolari tomonidan eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.
Allergik reaktsiyalar terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlarini shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.
Boshqalar fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksatsinga yoki boshqa ftorxinolonlarga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, ilgari xinolinlar bilan davolash o‘tkazilganidagi paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha) da qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Keksalarda (buyrak faoliyatini yondosh pasayishining yuqori ehtimoli sababli), glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Xinolonlarni va o‘z navbatida tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, tirishishga tayyorgarlik darajasini yaqqol pasayishi to‘g‘risida ma'lumotlar bor. Bu teng darajada shuningdek, xinolonlar, teofilin, fenbufen yoki ularga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llanganiga ham tegishli.
Levofloksatsinning ta'sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalari, temir yoki rux tuzlari pasaytiradi.
Glyukokortikosteroidlarni qabul qilishi paylarning uzilishi xavfini oshiradi. Levofloksatsin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi.
Levofloksatsinni chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenetsid ta'siri ostida buyraklarda levofloksatsinni naychalar sekretsiyasini bloklashi mumkinligi tufayli biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta'sir eng avvolo buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta'kidlash kerak. Levofloksatsin siklosporinni yarim chiqarilish davrini oshiradi.
Levofloksatsin va gipoglikemik vositalarini bir vaqtda qo‘llash glyukozaning qon plazmasidagi kontsentratsiyalarini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Levofloksatsinni temir, rux tuzlarining preparatini, antatsidlarni va sukralfatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash kerak.
Levofloksatsin preparati bilan davolash vaqtida teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizatsiya) saqlanish uchun quyosh va sun'iy UB-nurlaridan saqlanish kerak
Avtotransportni va boshqa murakkab mexanik vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri levofloksatsin preparati bilan davolanish davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishlari.
Davolash zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksatsin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritonial dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg; 750 mg dan №7 (1x7) (blisterlarda).


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha


Ishlab chiqaruvchi
/tashkilot
"Drogsan Ilaçlari Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Turkiya.