Preparatning savdo nomi
Prefiks®
Tasir etuvchi moddalar (XPN) Sefprozil

Dori shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar va suspenziyani tayyorlash uchun kukun.
Tabletkaning tarkibi
faol modda Sefprozil monogidrat (500 mg sefprozilga ekvivalent).
yordamchi moddalar mikrokristallik sellyuloza, natriy kraxmal glikolyat, magniy stearat.
Suspenziya tayyorlash uchun kukun tarkibi
faol modda sefprozil monogidrat, 3000 mg (60 ml) va 5000 mg (100 ml) sefprozilga ekvivalent.
yordamchi moddalar mikrokristallik sellyuloza, krospovidon, remofor RH 40, saxaroza, glitsin, aspartam, suvsiz limon kislotasi, kolloid kremniy dioksidi, natriy benzoat, natriy xlor,banan va niqoblovchi aromatizator.
Qobiq tarkibi Opadry YS-1 7003 (titan dioksidi, HPMC 3 cP - METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP - METHOCEL E6-LV, PEG 400 NF, polisorbat80, simetikon emulsiyasi).
Ta'rifi
Oq rangli, oval shaklli, bir tomoni chiziqli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Sarg‘ish-oq rangli, vanil va banan hidli kukun.
Farmakoterapevtik guruxi Antibiotiklar (tsefalosparinlar guruxi).


Farmakologik xususiyatlari

II avlod sefalosporinlar guruxiga mansub yarimsintetik antibiotik. Bakteriyalarning bir yoki bir necha penitsillin bog‘lovchi oqsillari (PBO) bilan bog‘lanib, ho‘jayra devorining mukopeptidlarini sintezini ingibirlaydi, ular o‘z navbatida bakteriyalarning hujayra devori peptidoglikonlarining transpeptidatsiyasini tormozlaydi (xujayra devorini biosintezi ingibirlanadi).
In vitro sharoitida grammusbat va grammanfiy bakterialarini keng doirasiga nisbatan faolikka ega
- aerob grammusbat mikroorganizmlar Staphylococcus aureus, (shu jumladan β-laktamazalarni ishlab chiqaradigan shtammlari), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecal, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcussaprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Groups C, D, F, and G) viridans group Streptococci.
- aerob grammanfiy mikroorganizmlar Haemophilus influenzae, (shu jumladan β-laktamazlarni ishlab chiqaradigan shtammlari), Moraxella (Vranhamella) catarrhalis (shu jumladan β-laktamazlarni ishlab chiqaradigan shtammlari), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, (shu jumladan β-laktamazalarni ishlab chiqaradigan shtammlari), Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp, Vibrio spp, Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas va Serratia ga nisbatan faol emas.
- anaerob mikroorganizmlar Rrevotella (Bacteuoides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium Perfringens, Fusobacterium spp., Propionibacterium acnes.
Bacteuoides fragilis guruxining ko‘pchilik shtammlari preparatga chidamli.
Enterococcus faeciumga qarshi faol emas.

Farmokokinetikasi
Ichga qabul qilingandan keyin preparatning 95% o‘zlashtiriladi. Ovqat bilan qabul qilish so‘rilish darajasiga ta'sir qilmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 36% ni tashkil qiladi va 2 mkg/ml dan 20 mkg/ml gacha diapazondagi kontsentratsiyaga bog‘liq emas.
Buyraklar faoliyati me'yorida bo‘lgan shaxslarda bir necha dozalardan keyin plazmada to‘planishi kuzatilmaydi. Yarim parchalanish davri o‘rtacha 1-1,4 soatni tashkil qiladi. Antatsid vositalar bilan birga buyurilganida biokirishaolishligi o‘zgarmaydi. Preparatning buyrak klirensi o‘rtacha 1,78-2,53 ml/min /kg tashkil qiladi.
Buyraklar orqali kalava filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Preparatning dozasini taxminan 54-70% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyraklar faoliyati me'yorida bo‘lgan kattalarda preparat 250 mg, 500 mg yoki 1 g dozalarda qabul qilinganidan keyin, preparatning siydikdagi kontsentratsiyasi birinchi 4 soat davomida muvofiq 700, 1000 va 2900 mkg/mlni tashkil qiladi.
Buyraklar faoliyati pasaygan patsiyentlarda plazmadagi yarim parchalanish davri buyrak filtratsiyasining darajasiga qarab, 5,2 soatgacha oshishi mumkin. Buyraklar faoliyati umuman bo‘lmagan bemorlarda plazmadagi yarim parchalanish davri 5,9 soatgacha oshadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) gemodializ vaqtida qisqaradi. Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda yarim parchalanish davri taxminan 2 soatgacha oshadi. Jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun o‘zgarish kattaligi dozani to‘g‘irlanishini kafolatlamaydi.


Qo‘llanilishi

Yuqori (faringit, o‘rta otit, o‘tkir sinusit) va quyi (bronxit va pnevmoniyalar) nafas yo‘llarining infektsiyalari
Teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan va asoratlanmagan infektsiyalari (odatda jarroxlik drenajini talab qiladigan abtsesslar).
Siydik chiqarish yo‘llarining o‘tkir asoratlanmagan infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir sistit).


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni peroral buyuriladi.

Yoshi /infektsiyalarDoza (mg)Doza (ml)
Kattalar va 13 yoshdan katta bolalar
Yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari faringit, tonzilit24 soatda 500 mg10 ml/24 ch
Sinusitlar (o‘rtacha va og‘ir infektsiyalarda yanada yuqoriroq dozalarda ishlatilishi kerak)12 soatda 250 mg yoki 12 soatda 500 mg5 ml/12 ch yoki
10 ml/12 ch
Quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari bronxitlar va pnevmoniyalar12 soatda 500 mg10 ml/12 ch
Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (asoratlangan va asoratlanmagan)12 soatda 250 mg, 12 soatda 500 mg yoki 24 soatda 500 mg5 ml /12 ch,
10 ml /12 ch yoki 500mg/24 ch
Siydik-chiqarish yo‘llarining o‘tkir asoratlanmagan infektsiyalari, va shu jumladan o‘tkir sistit.
24 soatda 500 mg
10 ml /24 ch
2 -12 yoshli bolalar (suspeziya)
Yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari faringit, tonzillit12 soatda 7,5 mg/kg0,15 ml/kg/12 ch
Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (asoratlangan va asoratlanmagan)12 soatda 20 mg/kg0,4 ml/kg/12 ch
6 oylikdan 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar (suspenziya)
Yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari o‘rta otit, sinusit12 soatda 15 mg/kg
12 soatda 7,5-15 mg/kg0,3 ml/kg/12 ch
0,15 -0,3 ml /kg/12 ch

Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan infektsiyalarda preparat kamida 10 kun qabul qilinishi kerak.
Suspenziyani tayyorlash usuli
Suspenziya kukunini tozalangan yoki qaynatib sovutilgan suv bilan aralashtirib tayyorlanadi. 60 ml suspenziyani tayyorlash uchun (nominal xajm) 30 g kukun saqlagan flakonga undagi belgisigacha suv qo‘shiladi(xaqiqiy xajm - 60 ml suspenziya).
100 ml suspenziyani tayyorlash uchun (nominal xajm) 50 g kukun saqlagan flakonga undagi belgisigacha suv qo‘shiladi(xaqiqiy xajm - 100 ml suspenziya).
Tayyorlangan suspenziyani yaroqlilik muddati 25°S dan yuqori bo‘lmagan xaroratda 14 kun.
Flakodagi massani qabul qilishdan oldin bir xil suspenziya holatigacha kelgunicha yaxshilab chayqatiladi. Bir xil suspenziya 5 ml da 250 mg sefprozil saqlaydi.
Tayer suspenziyani dozalash maqsadida o‘lchov qoshiq qo‘llanadi. Suspenziyani bevosita qabul qilgandan keyin bolaga og‘izdagi suspenziyaning qolgan qismini yuvib yutishi uchun bolaga bir necha qultum choy yoki sharbat beriladi.
Qoshiq ishlatilgandan keyin oqar suv bilan yuvib, quritiladi va preparat bilan birga saqlanadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya reaktsiyalari boshqa peroral sefalosparinlarnikiga o‘xshash.
Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan Diareya (2,9%), ko‘ngil aynishi (3,5 %), qusish (1%).
Jigar fermentlarining faolligini o‘zgarishi AST (2%), ALT (2%), ishqoriy fosfatni (0,2%) va bilirubin qiymatini (<0,1%) o‘zgarishi.
Teri-allergik reaktsiyalari Toshma (0,9%), eshakemi (0,1%). Bunday reaktsiyalar kattalarga qaraganda bolalarda ko‘proq qayd etilgan va ular davolash to‘xtatilganidan keyin bir necha kun davomida yo‘qoladi.
Markaziy nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi (1%), giperfaollik, bosh og‘rig‘i, asabiylik, uyqusizlik, ong chalkashuvi, uyquchanlik. Ularning hammasi qaytuvchi bo‘lgan.
Gematologik ko‘rsatkichlar Leykotsitlar (0,2%), eozinofillar (2,3 %) miqdorining kamayishi.
Siydik–chiqarish tizimi tomonidan qondagi mochevina azoti (0,1%), zardob kreatinini (0,1%) oshishi.
Boshqalar Bichilish va superinfektsiya (1,5%), jinsiy a'zolarini qichishi va vaginit (1,6%).
Aminoglikozid va sefalosporin antibiotiklari bir vaqtda qabul qilinganida nefrotoksik ta'sirlari rivojlangan. Probenitsid bilan bir vaqtda yuborilishi sefprozil uchun AUC qiymatini ikki marta oshirgan.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- sefprozil va boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik;
- anamnezidagi qon ketishlar va me'da-ichak yo‘llarining kasalliklari, shu jumladan nospetsifik yarali kolit;
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- 6 oygacha bo‘lgan bolalar (suspenziya uchun);
- 13 yoshgacha bo‘lgan bolalar (tabletka uchun).

Dorilarning o‘zaro ta'siri
“Xalqali” diuretiklar (furosemid) va aminoglikozidlarni bir vaqtda qabul qilish naychalar sekretsiyasini sekinlashtiradi, buyrak klirensini kamaytiradi, plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi va T1/2 uzaytiradi, nefrotoksik ta'sirni paydo bo‘lish xavfini oshiradi. Preparat aminoglikozidlar bilan majmuada additiv ta'sir qiladi, ammo ba'zida ta'sirining sinergizmi kuzatilishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Siydikda glyukoza miqdorini glyukozouriyadagi ferment - testlar bilan emas, balki Benedikt reaktivi yoki Feling eritmasi yordamida aniqlanganda sefalosporin antibiotiklari soxtamusbat reaktsiyalarga olib kelishi mumkin. Soxtamanfiy reaktsiyalar qonda glyukoza uchun ferritsianid testida paydo bo‘lishi mumkin. Sefprozilni qonda bo‘lishi kreatininni plazmada yoki siydikda ishqoriy-pikrat usuli bilan taxliliga xalaqit qilmaydi. O‘rtacha va og‘ir hollarda suyuqliklar va elektrolitlarni, oqsil qo‘shimchalarini to‘g‘irlashga e'tibor qaratilishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi ma'lum bo‘lgan yoki gumon qilingan patsiyentlarda sinchkov klinik kuzatuvlar va muvofiq laboratoriya tekshirishlari davolanishdan oldin va davolanish vaqtida qilinishi kerak. Bu patsiyentlarda umumiy sutkalik doza, plazmada bunday shaxslarda odatdagi dozada kuzatiladigan antibiotiklarning kontsentratsiyasini yuqori va/yoki uzoq muddat saqlanishi tufayli, kamaytirilishi kerak. Sefalosparinlarni bir vaqtda kuchli siydik xaydovchi vositalari bilan davo olayotgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki bu agentlar buyraklarga salbiy ta'sir qiladi.
Preparatni me'da-ichak kasalliklari bo‘lgan, ayniqsa soxtamembranoz koliti bo‘lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.
Preparatni bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.


Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganida nojo‘ya samaralar kuchayishi mumkin. Dozani og‘ir oshirib yuborilganda, ayniqsa buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, gemodializ sefprozilni organizmdan chiqarilishiga yordam beradi.


Chiqarilish shakli

«Prefiks®», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg dan, №10, №14, №20.
«Prefiks®» 250 mg/5 ml, 60 ml suspenziyani tayyorlash uchun kukun, komplektda 5 ml hajmli plastik qoshiqchasi bilan.
«Prefiks®» 250 mg/5 ml, 100 ml suspenziyani tayyorlash uchun kukun, komplektda 5 ml hajmli plastik qoshiqchasi bilan.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Tayyor suspenziyani sovutgichda, 2-8°S bo‘lgan haroratda saqlash va 14 kun davomida qo‘llash kerak.





Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

"Nobelfarma İlaç Sanayii ve Ticaret A.Ş.", Turkiya.

Qadoqlangan
CHEK "NOBEL PHARMSANOAT"
Iste'molchilar dori vositasi sifati bo‘yicha fikr-mulohazalari, shikoyatlari va nojo‘ya ta'sirlari yoki dori vositasining samaradorligi mavjud emasligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzil bo‘yicha yuborishlari mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 "A"
Tel (99871) 265 90 99; Faks (99871) 265 91 99.
E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz