Preparatning savdo nomi
Supraks® Solyutab®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) sefiksim

Dori shakli
dispergirlanadigan tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka qo‘yidagilarni saqlaydi
Faol modda sefiksim - 400 mg (447,7 mg sefiksim trigidrati ko‘rinishida)
Yordamchi moddalar 44,5 mg mikrokristall sellyuloza, 40,0 mg quyi almashingan giproloza,
5,0 mg kolloid kremniy dioksidi, 5,0 mg povidan, 10,0 mg magniy stearati 20,0 mg kaltsiy triseskvigidrati saxarinati, 5,0 mg qulupnay hushbo‘yi FA 15757, 2,5 mg qulupnay hushbo‘yi PV 4284, 0,3 mg “sariq quyosh shafag‘i” bo‘yovchisi (E110).
Ta'rifi och zarg‘aldoq rangli, ikkala tomonida riskali, qulupnay ta'mli uzunchoq tabletka.

Farmakoterapevtik guruhi
Antibiotik-tsefalosporin.
ATX kodi J01DD08


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Ta'sir mexanizmi
Ichga qabul qilish uchun sefalosporinlarni III avlodi guruhiga mansub yarim sintetik antibiotik. Bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmi bakteriyalarning hujayra devorini sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Sefiksim ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy bakteriyalar tomonidan ishlab chiqariladigan β-laktamazalarning ta'siriga chidamlidir.
Mikrobga qarshi faollik doirasi
Klinik amaliyot va in vitro sharoitida sefiksimning samaradorligi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Niesseria gonorrhoeae chaqirgan infektsiyalarda tasdiqlangan.
Sefiksim shuningdek in vitro sharoitida grammusbat Streptococcus agalactiae va grammanfiy bakteriyalarga – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus ga qarshi faollikka ega.
Preparatga Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, ko‘pchilikshtammlari Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (shu jumladan metitsilliga rezistent shtammlari), Bacteroides fragilis, Clostridium spp. lar chidamlidir.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 40-50% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Kattalarda peroral 400 mg dozada qabul qilinganda qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) 3-4 soatdan keyin erishiladi va u 2,5-4,9 mkg/ml ni , 200 mg dozada- 1,49-3,25 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ovqatni qabul qilish preparatni me'da-ichak yo‘llaridan so‘rilishiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmaydi.

Taqsimlanishi
200 mg sefiksimni yuborilganda 16,8 l ga teng muvozanatli kontsentratsiyasiga erishilganda, taqsimlanish hajmi- 6,7 l ni tashkil qilgan. Sefiksimning taxminan 65% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Sefiksim eng yuqori kontsentratsiyalarda siydik va safroda hosil bo‘ladi. Sefiksim yo‘ldosh to‘sig‘i orqali kiradi. Sefiksimni kindik qonidagi kontsentratsiyasi preparatni ona qon plazmasidagi kontsentratsiyasining 1/6-1/2 darajasiga yetadi, preparat ko‘krak sutida aniqlanmaydi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Kattalar va bolalarda yarim chiqarilish davri 3-4 soatni tashkil qiladi. Sefiksim jigarda metabolizmga uchramaydi, qabul qilingan dozaning 50-55% siydik bilan 24 soat davomida o‘zgarmagan holda chiqariladi. Sefiksimning taxminan 10% safro bilan chiqariladi.
Alohida klinikholatlardagifarmakokinetikasi
Patsiyentda buyrak yetishmovchiligi bo‘lganida preparatning yarim chiqarilish davrini uzayishini va muvofiq ravishda plazmada kontsentratsiyasini oshishini va buyraklar orqali chiqarilishini sekinlashishini kutish mumkin. Kreatinin klirensi minutiga 30 ml bo‘lgan patsiyentlarda 400 mg sefiksim qabul qilinganda, yarim chiqarilish davri7-8 soatgacha oshadi, plazmada maksimal kontsentratsiyasi o‘rtacha 7,53 mkg/ml ni, siydik bilan 24 soatda chiqarilishi esa - 5,5% ni tashkil qiladi. Jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri 6,4 soatgacha oshadi, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) - 5,2 soatni tashkil etadi, bir vaqtda preparatni buyrak orqali chiqariladigan qismi oshadi. Cmax va farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon o‘zgarmaydi.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezuvchan mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari
-streptokokli tonzillit va faringit,
-sinusitlar,
-o‘tkir bronxit,
-surunkali bronxitni zo‘rayiishi,
-o‘tkir o‘rta otit,
-siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari,
-asoratlanmagan gonoreya,
-shigellezda qo‘llanadi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-Sefiksimga yoki preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik,
-sefalosporinlarga yoki penitsillinlarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
-Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarga va tana vazni 25 kg dan kam bo‘lgan bolalarga ushbu dori shaklida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Ehtiyotkorlik bilan
Keksa yoshdagi patsiyentlar, buyrak yetishmovchiligi, kolit (anamnezida), homiladorlik davrida qo‘llanadi.

Homiladorlik va laktatsiya
Supraks® Solyutab® preparatini homiladorlikda faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda, homila uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish lozim.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza bir yoki ikki marta qabul qilish uchun 400 mg.
Tana vazni 25-50 kg bo‘lgan bolalarga preparatni sutkada 200 mg dozada bir marta qabul qilishga buyuriladi.
Tabletkani yetarli miqdordagi suv bilan yutish yoki suvda eritish va olingan suspenziyani tayyorlangandan keyinroq darhol ichish kerak. Preparatni ovqatni qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Davolanish davomiyligi kasallikni kechishiga va infektsiyani turiga bog‘liq. Infektsiya simptomlari va/yoki isitma yo‘qolgandan keyin preparatni qabul qilishni kamida yana 48-72 soat davom ettirish maqsadga muvofiqdir.
Nafas yo‘llarining va LOR a'zolarining infektsiyalarida davolash kursining davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi.
Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan tonzillofaringitda davolanish davomiyligi kamida 10 kun bo‘lishi kerak.
Asoratlanmagan gonoreyada preparatni 400 mg dozada bir marta buyuriladi.
Ayollarda quyi siydik yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarida preparatni 3-7 kun davomida, ayollarda yuqori siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarida -14 kun buyurilishi mumkin.
Erkaklarda yuqori va quyi siydik–chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarida davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi.
Buyrak funktsiyasini buzilishlarida dozani qon zardobida kreatinin klirensini ko‘rsatkichlariga qarab aniqlanadi. Kreatinin klirensi minutiga 21-60 ml bo‘lganida yoki gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda sutkalik dozani 25% ga kamaytirilishi sababli preparatni boshqa shakllarini ishlatish tavsiya qilinadi. Kreatinin klirensi minutiga 20 ml va undan kam bo‘lganida yoki peritoneal dializda bo‘lgan patsiyentlarda sutkalik dozani 2 martaga kamaytirish kerak.

Nojo‘ya ta'siri
Nojo‘ya samaralar qayd etilgan holatlarning tez-tezligi bo‘yicha tasniflanadi
Juda tez-tez (>10%), tez-tez (1-10%), tez-tez emas (0,1-1,0%), kam hollarda (0,01-0,1%), juda kam hollarda (0,01%)
Qon tizimi va qon yaratish a'zolari tomonidan
Juda kam hollarda tranzitor leykopeniya, agranulotsitoz, pantsitopeniya, trombotsitopeniya yoki eozinofiliya. Qon ivishini buzilishining ayrim holatlari aniqlangan.
Tez-tezligi noma'lum gemolitik anemiya.
Allergik reaktsiyalar
Kam holarda allergik reaktsiyalar (masalan, eshakemi, toshma, ko‘pshaklli eritema, terini qichishishi).
Juda kam hollarda Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz); sensibilizatsiya bilan bog‘liq boshqa allergik reaktsiyalar - dori isitmasi, zardob kasalligiga o‘xshash sindrom, gemolitik anemiya va interstitsial nefrit, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok. Ayrim patsiyentlarda eozinofiliya va tizimli reaktsiyalarni bo‘lishi bilan dorivor toshma paydo bo‘lish holatlari kuzatilgan.
Nerv tizimi tomonidan
Tez-tez emas bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, disforiya, xavotirlik.
Nafas olish tizimi tomonidan
Tez-tezligi noma'lum dispnoe.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan
Tez-tez qorinda og‘riq, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish va diareya.
Juda kam hollarda soxtamembranoz kolit.
Gepatobililar tizimi tomonidan
Kam hollarda ishqoriy fosfataza va “jigar” transaminazalar faolligini oshishi, qonda bilirubin kontsentratsiyasini oshishi.
Juda kam hollarda gepatit va xolestatik sariqlikning alohida holatlari.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan
Juda kam hollarda kreatinin va mochevina kontsentratsiyasini biroz oshishi, gematuriya, tubulointerstitsial nefrit bilan buyrak yetishmovchiligi rivojlanish ehtimoli bo‘lishi.


Dozani oshirib yuborilishi

Maksimal sutkalik dozadan ortiq dozani qabul qilinganda yuqorida ta'riflangan dozaga bog‘liq nojo‘ya samaralarning tez-tezligi oshishi mumkin.
Davolash me'dani yuvish, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Gemodializ va peritoneal dializ samarasizdir.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Naychalar sekretsiyasining blokatorlari (probenetsid va boshqalar) sefiksimni buyraklar orqali chiqarilishini sekinlashtiradi, bu dozani oshirib yuborilish simptomlarini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.
Sefiksim protrombin indeksini pasaytiradi, bilvosita antikoagulyantlar ta'sirini kuchaytiradi.
Sefiksimni karbamazepin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, plazmada karbamazepinning kontsentratsiyasini oshishi kuzatiladi, bunday holatlarda terapevtik dori monitoringini o‘tkazish maqsadga muvofiqdir.


Maxsus ko‘rsatmalar

Penitsillinlar bilan kesishuvchan allergik reaktsiyalarni paydo bo‘lishi mumkinligi sababli, patsiyentlarni anamnezini sinchkov baholash tavsiya qilinadi. Allergik reaktsiyalar paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak.
Toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Djonson sindromi, eozinofiliya va tizimli reaktsiyalarni bo‘lishi bilan dorivor toshma paydo bo‘lganida sefeksimni qabul qilishni to‘xtashish kerak va zarur davolash o‘tqazilishi lozim. Anafilaktik shok rivojlanganida preparatni qabul qilishni to‘xtashish kerak, epinefrinni (adrenalin), tizimli glyukokortikosteroidlar va antigistamin preparatlar yuboriladi.
Preparatni uzoq qo‘llanganda ichak mikroflorasi buzilishi mumkin, bu Clostridium difficile ni haddan ziyod ko‘payishiga va soxtamembranoz kolitni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Antibiotik bilan assotsiatsiyalangan diareyaning yengil shakllari paydo bo‘lganida, odatda preparatni qabul qilishni to‘xtatish yetarlidir. Kasallikning og‘irroq shakllarida davolashni muvofiqlashtiruvchi davolash (masalan, vankomitsinni ichga 250 mg dan kuniga 4 marta buyurish) tavsiya qilinadi. Me'da-ichak yo‘llari motorikasini ingibirlovchi, diareyaga qarshi preparatlar soxtamembranoz kolit rivojlanganida qo‘llanmaydi.
Boshqa sefalosporinlar kabi, sefiksim tubulointerstitsial nefrit bilan o‘tkir buyrak yetishmovchiligini chaqirishi mumkin. O‘tkir buyrak yetishmovchiligi holatida sefiksimni qabul qilishni to‘xtatish kerak, zarur choralar va/yoki muvofiq davolash buyuriladi.
Supraks® Solyutab® preparatini aminoglikozidlar, polimiksin V, kolistimetat natriy, “xalqali” diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi) bilan bir vaqtda yuqori dozalarda qo‘llash hollarida, ayniqsa buyrak faoliyatini sinchkov nazorat qilish zarur. Supraks® Solyutab® preparati bilan uzoq davolangandan keyin gemopoez faoliyati holatini tekshirish lozim.
Dispergirlanadigan tabletkalarni faqat suvda eritish lozim. Davolanish vaqtida ekspress diagnostika uchun ayrim test-tizimlari ishlatilganda Kumbsning bevosita soxta musbat reaktsiyalari v a siydikni glyukozaga soxta musbat reaktsiyalari bo‘lishi mumkin.
Transport vositalariniboshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Supraks® Solyutab® preparatni transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo‘yicha tekshirishlar o‘tkazilmagan. Noxush samaralar (masalan, bosh aylanishi) bo‘lishi mumkinligi tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.


Chiqarilish shakli

400 mg dan dispergirlanadigan tabletkalar.
1, 5, 7 tabletkalar PVDX/PVX plyonka va alyumin folga blisterda.
1, 5, 7 tabletkadan 1 blister yoki 5 tabletkadan 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.
O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Qayd etish guvohnomasini egasi
“Astellas Farma Yurop B.V.”
Silviusveg 62, 2333 VE Leyden, Niderlandiya/
Astellas Pharma Europe B,V.,
Sylviusweg 62, 23333 BE Leiden, the Netherlands


Ishlab chiqaruvchi

A. Menarini Menyufekchuring Lodjistiks end Servisiz S.r.L., Italiya/
“A.Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.L.”,
Via di Scandicci 37, 50131 Firenze, Italy

O‘ramlovchi va muomalaga chiqishini nazorat qiluvchi
A. Menarini Menyufekchuring Lodjistiks end Servisiz S.r.L., Italiya/
“A.Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.L.”,
Via di Scandicci 37, 50131 Firenze, Italy

Sifati bo‘yicha e'tirozlarni “Astellas Farma Yurop B.V.” (Niderlandiya) kompaniyasining Moskvadagi vakolatxonasining quyidagi manziliga jo‘nating
109147 Moskva, Marksistskaya ko‘ch., 16 uy “Mosalarko Plaza-1” biznes-tsentr, 3 qavat,
Telefon (495) 737-07-56
Faks (495) 737-07-67