Торговое название
Тетрациклин

Международное непатентованное название
Тетрациклин


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг


Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество – 100 мг,

вспомогательные вещества сахароза (сахар), кальция стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, крахмал картофельный,

вспомогательные вещества оболочки гипромеллоза, лактозы моногидрат (сахар молочный), полисорбат-80 (твин-80), краситель азорубин (кислотный красный 2 С) Е122.


Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, круглой формы, c двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя внешний – красного цвета, внутренний – желтого цвета.


Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины


Код АТХ
J01АА07


Фармакологические свойства


Фармакокинетика


Абсорбция – 75 - 77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы – 55 - 65 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2 - 3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2 - 3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация - 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой - селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5 - 10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин – 60 - 100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5 - 10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8 - 36 % концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения - 1,3-1,6 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6 - 11 ч, при анурии – 57 - 108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6 - 12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10 - 20 % дозы. В меньших количествах (5 - 10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20 - 50 %. При гемодиализе удаляется медленно.


Фармакодинамика


Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;
- грамотрицательных микроорганизмов - Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;

- при противопоказаниях к назначению пенициллинов - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;

- активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;

- к тетрациклину устойчивы микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).


Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами

- пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.

- бактериальные инфекции мочеполовых органов хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, сифилис, шанкроид

- инфекции кожи и мягких тканей

- язвенно-некротический гингивостоматит

- актиномикоз

- кишечный амебиаз в комплексной терапии,

- бруцеллез

- бартонеллез

- холера, чума, сибирская язва

- листериоз

- пситтакоз

- везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф

- туляремия

- фрамбезия

- ботулизм

- пищевая токсикоинфекция

- дизентерия

- вибриоз

- болезнь Лайма


Способ применения и дозы

Внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым - по 0,3-0,5 г каждые 6 часов (4 раза в сутки) или по 0,5-1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 4 г. Курс лечения

5-10 дней.

Бруцеллез – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея - начальная разовая доза – 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).

Сифилис – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, - по 0,5 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.

Листериоз – по 0,2 – 0,3 г каждые 6 часов в течение 7 – 10 дней.

Актиномикоз – по 3 г в сутки в первые 10 дней, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.

Паховая гранулема, венерическая лимфогранулема – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 – 4 недель.

Пситтакоз – по 0,5 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24 – 48 часов). Лечение продолжают в течение 7 – 14 дней после нормализации температуры тела, чтобы предотвратить рецидив.

Везикулезный риккетсиоз – по 0,8 – 1,2 г в сутки 8 – 10 дней.

Туляремия – по 1,5 – 2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5 – 7 дней.