Preparatning savdo nomi
Seftazidim
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Seftazidim

Dori shakli
In'ektsiya uchun eritmani tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi

Bir flakon tarkibi
Faol modda Seftazidim pentagidrati (tseftazidimga qayta hisoblanganda) – 0,5 g va 1,0 g.
Yordamchi moddalar Natriy karbonati – 0,05 g va 0,1 g.
Ta'rifi Oq yoki oq-sariq tusli oq rangli kristall kukun.

Farmakoterapevtik guruhi
Antibiotiklar (tsefalosporinlar guruhi).


Farmakologik xususiyatlari

Parenteral qo‘llash uchun III-avlod sefalosporin antibiotigi. Bakteritsid ta'sir qiladi. Ta'sir mexanizmi seftazidimni mikroorganizmlar hujayra devorining sintezini buzish qobiliyatiga bog‘liq. Keng ta'sir doirasiga ega. Ko‘pchilik beta-laktamazalar ta'siriga chidamlidir.
Seftazidim grammanfiy bakteriyalar Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., (shu jumladan, Pseudomonas pseudomallei), Klebsiella spp, (shu jumladan, Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae (shu jumladan, ampitsillin-rezistent shtammlari), Haemophilus parainfluenzae (shu jumladan, ampitsillin-rezistent shtammlari); grammusbat bakteriyalar Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metitsilinga sezgir shtammlari), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes, (A guruhiga mansub β-gemolitik streptokokk), Streptococcus ning V guruhi (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (Streptococcus faecalis dan tashqari); anaerob bakteriyalar Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis ning ko‘pchilik shtammlari rezistent hisoblanadi) ga nisbatan faol.
Seftazidim metitsillin-rezistent stafilokokklar, Streptococcus faecalis va boshqa Yenterococci, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. va Clostridium difficile ga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika
Preparat yuborilganidan keyin seftazidim organizmda tez taqsimlanadi va ko‘pchilik to‘qimalarda va organizmning suyuqliklarida, shu jumladan sinovial, perikardial va peritoneal suyuqliklarda, safro, balg‘am, siydikda terapevtik kontsentratsiyalariga erishiladi. Seftazidim, shuningdek, suyaklar, miokard, o‘t pufagi devori, teri va yumshoq to‘qimalarda taqsimlanib, asosan yallig‘lanish jarayonlarida preparat diffuziyasini kuchaytirib, infektsion kasalliklarni davolash uchun yetarli bo‘lgan kontsentratsiyani hosil qiladi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi.
Seftazidim shikastlanmagan gematoentsefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi. Meningitda orqa miya suyuqligida terapevtik kontsentratsiyalarda aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan (qaytuvchan) bog‘lanadi - 15%, bunda plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi kontsentratsiyaga bog‘liq emas. Preparat mushak ichiga 0,5 g va 1,0 g dozada yuborilganida maksimal kontsentratsiyaga 1 soatdan keyin erishiladi va u muvofiq ravishda 17 mkg/ml va 39 mkg/ml ni tashkil qiladi; shu dozalarda vena ichiga yuborilganida – 42 mkg/ml va 69 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Seftazidimning qon plazmasidagi terapevtik kontsentratsiyasi 8-12 soat davomida saqlanib turadi, bunda kontsentratsiya kattaligi 6-8 soat davomida 4 mkg/ml ga teng bo‘ladi.
Taqsimlanish xajmi 0,21–0,28 l/kg ni tashkil qiladi. Seftazidim yumshoq to‘qimalarda, buyrakda, o‘pkada, suyaklarda, bo‘g‘imlarda, seroz bo‘shliqlarida to‘planadi.
Preparat jigarda metabolizmga uchramaydi, jigar faoliyatining buzilishi preparatning farmakokinetikasi va farmakodinamikasida aks etmaydi. Bunday bemorlarda preparatning dozasi odatdagiday saqlanib qoladi.
Buyrak orqali o‘zgarmagan holda 80–90% gachasi bir sutka davomida teng darajada kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘llari bilan chiqariladi (yuborilgan dozaning 70% birinchi 4 soatda chiqariladi).
Buyrak faoliyati me'yorida bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri - 1,8 soatni tashkil qiladi. Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda – 2,2 soatni tashkil qiladi. Buyrak faoliyatini buzilishida dozani kamaytirish tavsiya etiladi.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklarini (mono- yoki aralash infektsiyalar) davolash
- og‘ir infektsiyalar (sepsis, septitsemiya, bakteriyemiya, peritonit, meningit, immuniteti pasaygan patsiyentlardagi infektsiyalar; jadal davolash bo‘limlarining patsiyentlaridagi infektsiyalar, masalan infektsiyalangan kuyishlar);
- suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari (septik artrit, osteomiyelit, bakterial bursit);
- nafas yo‘llarining infektsiyalari (o‘tkir va surunkali bronxit, infektsiyalangan bronxoektazlar, grammusbat mikroorganizmlar chaqirgan pnevmoniya, o‘pka abtsessi, plevra empiyemasi);
- siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari (o‘tkir va surunkali piyelonefrit, piyelit, prostatit, sistit, uretrit /bakterial/, buyrak abtsessi);
- teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (mastit, jarohat infektsiyalari, terining yaralari, sellyulit, saramas, infektsiyalangan kuyishlar);
- me'da-ichak yo‘llari, o‘t chiqarish yo‘llari va qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari (peritonit, enterokolit, qorin orti abtsesslari, divertikulit, kichik chanoq a'zolarining yallig‘lanishi, xoletsistit, xolangit, o‘t pufagi empiyemasi);
- ginekologik infektsiyalar;
- quloq, tomoq va burun infektsiyalari (o‘rta otit, sinusit, mastoidit);
- gonoreya (ayniqsa, penitsillinlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda);
- gemodializ va peritoneal dializ, hamda uzluksiz ambulator peritoneal dializ bilan bog‘liq bo‘lgan infektsiyalarda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Seftazidim faqat parenteral qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Doza kasallikning og‘irligi, qo‘zg‘atuvchining turi, bemorning yoshi, vazni, buyraklar faoliyatiga qarab shaxsiy ravishda belgilanadi. Preparat vena ichiga yoki katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga yoki sonning lateral sohasiga chuqur qilib yuboriladi. Setazidim eritmasini bevosita vena ichiga yoki infuzion tizimi naychasiga yuborish mumkin.
Kattalarga sutkada 1-6 g dan vena ichiga yoki mushak ichiga buyuriladi; yuborishlar soni – sutkada 2-3 marta.
Siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarida 0,5–1 g dan har 12 soatda buyuriladi.
Ko‘pchilik infektsiyalarda 1 g doza har 8 soatda yoki 2 g dan har 12 soatda qo‘llash samaralidir.
Kasallikning og‘ir kechishida, ayniqsa immuniteti pasaygan patsiyentlarda, shu jumladan neytropeniyali patsiyentlarda, 2 g dan 8 yoki 12 soatda yoki 3 g dan har 12 soatda buyurish lozim.
Psevdomonadalar chaqirgan o‘pka infektsiyalarida va mukovistsidozli patsiyentlarga sutkada 100-150 mg/kg dozada buyuriladi; yuborishlar soni – sutkada 3 marta.
Og‘ir yoki hayotga havf soluvchi infektsiyalarda preparat vena ichiga 2 g dan har 8 soatda buyuriladi.
Suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalarida preparat vena ichiga 2 g dan har 12 soatda buyuriladi.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 6 g.
Keksa yoshdagi patsiyentlarga o‘tkir kasalliklarda, seftazidimning klirensini pastligini hisobga olib, sutkada 3 g dan ortiq bo‘lmagan dozada buyurish tavsiya etiladi.
2 oylikdan oshgan bolalarga preparat sutkada 30-50 mg/kg dozada buyuriladi; yuborishlar soni - sutkada 2-3 marta; immuniteti pasaygan, mukovistsidoz yoki meningit bilan kasallangan bolalarga sutkada 150 mg/kg (maksimal sutkada 6 g) dozada buyuriladi; in'ektsiyalar soni – sutkada 3 marta.
Yangi tug‘ilgan va 2 oygacha bo‘lgan chaqaloqlarga preparat sutkada 30 mg/kg dozada buyuriladi; in'ektsiyalar soni – sutkada 2 marta.
Davolashni infektsiya belgilari tugagandan keyin yana 2 kun davomida davom ettirish mumkin. Asoratlangan infektsiyalarda davolash kursi zarurat bo‘lganida uzaytirilishi mumkin.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan kattalarga (shu jumladan gemodializda bo‘lgan bemorlarda) 1 g boshlang‘ich yuklama dozadan keyin, kreatinin klirensiga qarab dozani kamaytirish lozim.

Kreatinin klirensiDoza
50 ml/min dan ortiq
(0,83 ml/sek)o‘rtacha tavsiya qilingan
doza
35-50 ml/min
(0,52-0,83 ml/sek)har 12 soatda 1 g dan
16-30 ml/min
(0,27-0,5 ml/sek)har 24 soatda 1 g dan
6-15 ml/min
(0,1-0,25 ml/sek)har 24 soatda 0,5 g dan
5 ml/min dan kam
(0,08 ml/sek)har 48 soatda 0,5 g dan
gemodializda bo‘lgan patsiyentlarhar bir seansdan keyin 1 g dan
peritoneal dializda bo‘lgan patsiyentlarhar 24 soatda 0,5 g dan

Jadvalda ko‘rsatilgan dozalar taxminiydir. Bu toifa patsiyentlarning qon zardobida seftazidim miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi, u 40 mg/ml dan oshmasligi kerak.
Gemodializ vaqtida seftazidimning yarim chiqarilish davri 3-5 soatni tashkil qiladi. Har bir dializ muolajasi oxirida preparatning muvofiq dozasini takrorlash kerak.
Peritoneal dializda preparatni 2 l dializ suyuqligiga 125 mg dan 250 mg gacha qo‘shish mumkin.
ERITMALARNI TAYYoRLASh. Kukunni eritish jarayonida uglerod ikki oksidi ajralib chiqadi. Tiniq eritma hosil bo‘lishi uchun, erituvchi qo‘shilganidan so‘ng flakonni chayqatish kerak. Tayyor bo‘lgan eritmada uglerod ikki oksidining mayda pufakchalari bo‘lishi mumkin. Hosil bo‘lgan eritmaning rangi och-sariqdan to to‘q-sariqqacha bo‘lishi mumkin. Agar preparatni eritishni tavsiya etilgan barcha qoidalariga rioya qilingan bo‘lsa, uning samaradorligi olingan eritmaning rangiga bog‘liq bo‘lmaydi.
1.«BIRLAMChI» SUYuLTIRISh»

250 mgmushak ichiga yuborishda 1 ml in'ektsiya uchun suvvena ichiga yuborishda 2,5 ml in'ektsiya uchun suv
500 mgmushak ichiga yuborishda 1,5 ml in'ektsiya uchun suvvena ichiga yuborishda 5 ml in'ektsiya uchun suv
1,0 gmushak ichiga yuborishda 3 ml in'ektsiya uchun suvvena ichiga yuborishda 10 ml in'ektsiya uchun suv
2,0 g-vena ichiga yuborishda 10 ml in'ektsiya uchun suv

2.«IKKILAMChI» SUYuLTIRISh»
Vena ichiga TOMChILAB yuborish uchun yuqorida ta'riflangan usul bilan tayyorlangan Seftazidim preparatining eritmasi 50–100 ml vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan quyidagi erituvchilardan birida qo‘shimcha ravishda suyultiriladi 0,9% natriy xloridning eritmasi, Ringer eritmasi, 5% va 10% li glyukoza (dekstroza) eritmasi, 5% glyukoza (dekstroza) eritmasi 0,9% li natriy xlorid eritmasi bilan, 5% natriy gidrokarbonat eritmasi. Faqat yangi tayyorlangan eritma ishlatilsin!

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, ich qotishi, qorin og‘rig‘i, jigar transaminazlari LDG, GGT va IF; faolligini tranzitor oshishi; kam – stomatit, kolit (shu jumladan psevdomembranoz).
Qon yaratish tizimi tomonidan eozinofiliya, juda kam – leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, limfotsitoz.
Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar, ta'm sezishni buzilishi, buyrak faoliyatini yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga doza noto‘g‘ri tanlanganida – tremor, tirishishlar, entsefalopatiya kuzatiladi.
Allergik reaktsiyalar toshma, eshakemi, isitma, qichishish, eozinofiliya; juda kam – bronxospazm, AB pasayishi, angionevrotik shish; ayrim hollarda – ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.
Mahalliy reaktsiyalar vena ichiga yuborilganida – flebit, tromboflebit; mushak ichiga yuborilganida – in'ektsiya o‘rnida og‘riq bo‘lishi mumkin.
Boshqalar gemolizsiz Kumbsning musbat reaktsiyasi, qon zardobida kreatinin darajasining tranzitor oshishi.
Biologik ta'siri bilan bog‘liq samaralari superinfektsiya (kandidoz, shu jumladan qin shilliq qavatining kandidozi).


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik;
- penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik;
- laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Sefalosporin antibiotiklari nefrotoksik samaraga ega bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida, buyrak tomonidan nojo‘ya ta'sirlarning, ayniqsa ilgari buyrak kasalliklari bo‘lgan yoki buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarda rivojlanishining ehtimoli oshadi.
Seftazidimni aminoglikozidlar guruhi antibiotiklari bilan bir idishda aralashtirish mumkin emas, chunki bu ularni o‘zaro faolsizlanishiga olib keladi. Vankomitsin seftazidim bilan cho‘kma hosil qilganligi tufayli nomutanosibdir. Bu preparatlarni bir naycha orqali yuborish zarurati bo‘lganida, sistemani yoki vena ichiga yuborish uchun moslamani yaxshilab yuvish kerak.
Preparatni halqali diuretiklar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Qo‘yidagi eritmalar bilan farmatsevtik jihatdan mutanosib 0,9% natriy xloridi, 5% li dekstroza, 0,45% natriy xloridi va 5% dekstroza. Seftazidim (500 mg 1,5 ml in'ektsiya uchun suvda) va metronidazol (500 mg/100 ml) eritmalari aralashtirilganida ikkala komponenti ham o‘z faolligini saqlab qoladi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Seftazidim bilan davolashdan oldin, patsiyentda seftazidim, sefalosporin va penitsillin guruhi antibiotiklariga yoki boshqa preparatlarga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bo‘lmaganligini aniqlash kerak. Anamnezida penitsillin guruhi antibiotiklariga yoki beta-laktamazalar ta'siriga chidamli bo‘lgan boshqa antibiotiklarga allergik reaktsiyalari bo‘lgan patsiyentlarga, seftazidimni alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Seftazidimga allergik reaktsiyalar rivojlanganida, preparatni darhol bekor qilish lozim. O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanganida adrenalin, gidrokortizon, antigistamin preparatlarini qo‘llash va boshqa shoshilinch muolajalar o‘tkazish mumkin.
Keng ta'sir doirasiga ega antibiotiklarni, shu jumladan seftazidimni uzoq vaqt qo‘llanilishi, ularga sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarni (masalan, Candida, Enterococcus) ko‘payishiga olib kelishi mumkin, bunday hollarda davolashni to‘xtatish yoki muvofiq davolash o‘tkazish talab qilinadi. Davolashda bemorning holatini doimo baholash kerak.
Penitsillinlar va sefalosporinlar guruhiga kiruvchi keng ta'sir doirasiga ega antibiotiklar kabi seftazidim bilan davolashda, Enterobacter ning ba'zi sezgir shtammlarida rezistentlik rivojlanishi mumkin. Shuning uchun, agar zarurati bo‘lsa, Enterobacter chaqirgan infektsiyalarni davolashda mikroorganizmlarning sezgirligini vaqti-vaqti bilan tekshirib turish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida seftazidimning dozasi buyraklar faoliyatini buzilish darajasiga qarab kamaytiriladi. Doza noto‘g‘ri tanlansa, nevrologik buzilishlar bo‘lishi mumkin.
Seftazidim siydikda glyukozani aniqlashning fermentativ usullarining natijalariga ta'sir ko‘rsatmaydi, lekin misni qaytarilish testi natijalariga, uncha katta bo‘lmagan darajada ta'sir qilishi mumkin (Benidikt, Feling, Klinitest).
Seftazidim anamnezida qon ketishi va me'da-ichak yo‘llarining kasalliklari (ayniqsa nospetsifik yarali kolit) bo‘lgan patsiyentlarga, kutilayotgan foyda va potentsial xavfni sinchiklab o‘lchab ko‘rib, ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Sefalosporinlarni qo‘llaganda ichak mikroflorasini susaytirilishi tufayli, K vitaminining sintezi pasayadi. Bu esa K vitaminiga bog‘liq bo‘lgan qon ivishi omillari darajasini kamayishiga va kam hollarda – gipoprotrombinemiya va qon ketishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi, umuman og‘ir holatdagi yoki holsizlangan jigar faoliyati buzilgan va sifatsiz ovqatlanadigan patsiyentlarda qon ketishi havfi oshadi.
Seftazidimni homiladorlik va laktatsiya davrida, faqat ona uchun kutiladigan foyda, homila uchun bo‘lgan potentsial havfdan ustun bo‘lgan xoldagina qo‘llash mumkin.
Yangi tug‘ilgan va 1 oygacha bo‘lgan chaqaloqlarga preparatni buyurish zarurati tug‘ilganda, seftazidimni qo‘llashdan kutilayotgan foyda va potentsial havfni sinchiklab baholash lozim.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.




Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari bosh aylanishi, paresteziyalar, bosh og‘rig‘i, tirishishlar, laboratoriya tekshirishlari natijalarining o‘zgarishi.
Davolash zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi, og‘ir hollarda gemodializ samarali. Maxsus antidoti yo‘q.


Chiqarilish shakli

In'ektsiya uchun eritmani tayyorlash uchun kukun 0,5 g va 1,0 g flakonlarda.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“RADIKS” IICHK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., 100054, Lutfiy ko‘ch, 50.
tel 273-92-31, faks 273-80-58