Preparatning savdo nomi
Velkuin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) levofloksatsin

Dori shakli
infuziya uchun eritma

Tarkibi

100 ml eritma quyidagilarni saqlanadi
faol modda 500 mg levofloksatsinga ekvivalent bo‘lgan levofloksatsin gemigidrati;
yordamchi moddalar natriy xloridi, dinatriy edetati, xlorid kislotasi, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi tiniq, yashil-sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi
antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).
ATX kodi J01MA12

Farmakologik hususiyatlari
Levofloksatsin – ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan sintetik antibakterial preparat bo‘lib, tarkibida faol modda sifatida ofloksatsinning chapga aylanuvchi izomeri – levofloksatsin saqlaydi. Levofloksatsin DNK-girazani bloklaydi, ikkiga bo‘lingan DNK ning superspiralizatsiyasini va choklarini parchalaydi, DNK sintezini ingibitsiya qiladi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi.
Levofloksatsin in vitro, in vivo sharoitlarida ham ko‘pchilik mikroorganizmlarning shtammlariga nisbatan faoldir.
Aerob grammusbat mikroorganizmlar Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci grupp S va G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaerob mikroorganizmlar Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Boshqa mikroorganizmlar Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.


Farmakokinetikasi

Levofloksatsin sog‘lom ko‘ngillilarga 500 mg dozada vena ichiga 60 minut davomida infuziya qilingandan so‘ng plazmasida o‘rtacha cho‘qqi kontsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil qilgan. Levofloksatsinni bir martalik dozasi 500 mg vena ichiga yuborilganidan so‘ng farmakokinetik hususiyatlari muvofiq ravishda Cmax – 6,2±1,0 mkg/ml, Tmax – 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri – 6,4±0,7 soatni tashkil etadi. Levofloksatsin vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganida uning farmakokinetikasi proportsional xarakterga ega va oldindan aytish mumkin. Levofloksatsin vena ichiga yuborilganidan so‘ng plazmadagi kontsentratsiyasi tabletka shaklida qabul qilingandagi bilan o‘xshashdir, shuning uchun og‘iz orqali qabul qilish va vena ichiga yuborish usullari bir-birini o‘rnini bosuvchi hisoblanadi. Levofloksatsin 500 mg dozada vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganidan so‘ng o‘rtacha taqsimlanish hajmi 89 l dan 112 l gacha qiymatni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40% ni tashkil etadi. Levofloksatsin bir marta yoki ko‘p marta yuborilgandan so‘ng o‘rtacha yakuniy yarim chiqarilish davri 6 soatdan 8 soatgacha vaqtni tashkil etadi. Levofloksatsin a'zolar va to‘qimalar o‘pka, bronxlarning shilliq qavati va balg‘am, siydik jinsiy tizim a'zolari, shu jumladan prostata bezi, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi. Levofloksatsin asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Jigarda katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetilizatsiyaga uchraydi. Peroral qabul qilingandan so‘ng qabul qilingan dozasining taxminan 87% 48 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. 4% dan kamroq qismi 72 soat davomida axlatda aniqlanadi.


Qo‘llanilishi

Velkuin patogen mikroorganizmlarning preparatga sezgir shtammlari chaqirgan yengil, o‘rtacha va og‘ir darajadagi quyidagi infektsiyalarni davolash uchun ko‘rsatilgan, xususan
• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, yoki Moraxella catarrhalis chaqirgan o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti;
• Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, yoki Moraxella catarrhalis chaqirgan surunkali bronxitni zo‘rayishi;
• Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, yoki Mycoplasma pneumoniae chaqirgan kasalxona ichi (nozokomial) pnevmoniya;
• Siydik chiqarish yo‘llarining, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, yoki Staphylococcus saprophyticus chaqirgan asoratlanmagan va asoratlangan infektsiyalari;
• Escherichia coli chaqirgan o‘tkir piyelonefrit;
• Teri va yumshoq to‘qimalarning Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Proteus mirabilis yoki Enterococcus faecalis chaqirgan asoratlanmagan va asoratlangan infektsiyalari, shu jumladan abstsesslar, sellyulit, furunkullar, impetigo, piodermiya, jarohat infektsiyalari;
• Enterobacter sp., Escherichia coli, Campylobacter sp., Vibrio cholerae, Shigella sp., Salmonella sp chaqirgan ichak infektsiyalarida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Levofloksatsin infuziya uchun eritma infuziya holida kuniga bir yoki ikki marta vena ichiga sekin yuboriladi. Preparatning dozasi infektsiyaning turi va og‘irlik darajasiga hamda kasallikni qo‘zg‘atuvchi patogen mikroorganizmning sezgirligiga bog‘liq. Levofloksatsin bilan davolash kursi, vena ichiga infuziya holida yuborilgan dastlabki davolash kursidan so‘ng, preparatning og‘iz orqali qabul qilinadigan shakli bilan davom ettirilishi mumkin. Peroral qabul qilingan levofloksatsinni so‘rilishi tez va to‘liq bo‘lganligi tufayli, sutkalik dozasi peroral qabul qilinadigan va vena ichiga yuboriladigan dori shakllari uchun bir xil bo‘ladi.
Kattalar
O‘tkir sinusit 500 mg kuniga bir marta 10-14 kun davomida qo‘llanadi.
Asoratlangan surunkali bronxit 500 mg kuniga bir marta 7 kun davomida (asoratlanmagan), 750 mg kuniga bir marta 5 kun davomida (asoratlangan) qo‘llanadi.
Kasalxona ichi (nozokomial) pnevmoniya 500 mg kuniga bir marta 7-14 kun davomida qo‘llanadi.
Siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari 250 mg kuniga bir marta 3 kun davomida qo‘llanadi.
Siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan infketsiyalari va o‘tkir piyelonefrit 250 mg dan kuniga bir marta 7-10 kun davomida qo‘llanadi.
Teri va yumshoq to‘qimalarni asoratlanmagan infektsiyalari 500 mg kuniga bir marta 7-10 kun davomida qo‘llanadi.
Teri va yumshoq to‘qimalarni asoratlangan infektsiyalari 750 mg kuniga bir marta 7-14 kun davomida qo‘llanadi.
Ichak kasalliklarida tana haroratini oshishi 500 mg kuniga bir marta 7-14 kun davomida qo‘llanadi.
Diareya, vabo, bakterial dizenteriya va enterit
-yengil diareya – o‘rtacha shakllari 500 mg (bir martalik doza).
-o‘rtacha diareya – og‘ir shakllari 500 mg kuniga bir marta 3 kun davomida qo‘llanadi.
Bolalar
Levofloksatsin, infuziya uchun eritma qo‘llashdan kutilgan foyda havfdan ustun bo‘lgan hollardagina ishlatilishi kerak. Pediatriya amaliyotida preparat 14 kundan ortiq vaqt davomida qo‘llangandagi havfsizligi o‘rganilmagan.
-6 oylikdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalar tana vazniga 1 mg/kg har 12 soatda qo‘llanadi.
-5 yoshdan oshgan bolalar tana vazniga 10mg/kg har 24 soatda yuboriladi.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar kreatinin klirensini ko‘rsatgichiga qarab dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan, qonli diareya), ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar” transminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan arterial bosimni pasayishi, tomirlar kollapsi, taxikardiya, QT oralig‘ini uzayishi, xilpillovchi aritmiya.
Moddalar almashinuvi tomonidan gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, toliqish, ko‘rishni xiralashishi, terini qurishi yoki qichishishi, aritmiya).
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar.
Sezgi a'zolar tomonidan ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta'm bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi.
Tayanch-harakat apparati tomonidan artralgiya, mushaklarni zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz
Siydik chiqarish tizimi tomonidan giperkreatinemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon yaratish tizimi tomonidan eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.
Allergik reaktsiyalar terini qichishishi va qizarishi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.
Boshqalar fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Velkuin preparati levofloksatsinga yoki boshqa xinolon antibiotiklarga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas.
Levofloksatsin infuziya uchun eritmani quyidagi holatlarda qo‘llash mumkin emas
-tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlarga;
-anamnezida paylarni, ftorxinolon antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq muammolari bo‘lgan patsiyentlarga;
-bolalar va o‘smirlarga;
-homiladorlikda;
-ayollarga emizish vaqtida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Temir, kaltsiy, rux yoki magniy ionlari levofloksatsin va boshqa ftorxinolon antibiotiklari bilan birikishi va ularni ichakdan qonga so‘rilishiga to‘sqinlik qilishi mumkin. Shunday qilib, tarkibida temir, kaltsiy, rux yoki magniy saqlovchi preparatlar (masalan, antatsidlar) ni levofloksatsinni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.
Tarkibi
da shunday minerallarni saqlovchi va levofloksatsin bilan shunday tarzda o‘zaro ta'sir qilishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlarga sukralfat (karafat) va didanozin (videks, videks YeS) kiradi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni levofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llash markaziy nerv tizimi faoliyatini rag‘batlanish havfini kuchaytirishi mumkin, bu haddan ziyod qo‘zg‘alishiga olib kelishi mumkin. Shuningdek, ftorxinolon antibiotiklar va qandli diabetga qarshi preparatlar buyurilgan patsiyentlarning qonida qandning darajasini o‘zgarganligi (oshishi yoki kamayishi) yuzasidan xabarlar tushgan. Ftorxinolon antibiotiklarni qo‘llash qonda teofillinning (teodur), siklosporinning (sandimmun, neoral) darajasini oshishi, varfarinning (kumadin) ta'sirini o‘zgartirishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Levofloksatsinni qo‘llashni boshlashdan oldin Sizda preparatga; yoki xinolonlar guruhining siprofloksatsin, gatifloksatsin, gemifloksatsin yoki moksifloksatsin kabi boshqa antibiotiklariga nisbatan allergiya borligi yuzasidan; yoki allergiyaning boshqa turlari borligi yuzasidan davolovchi shifokor yoki farmatsevtga xabar bering.
Ushbu preparatni qo‘llashni boshlashdan oldin anamnezda o‘zingizning kasallik tarixingiz, ayniqsa serebral buzilishlar yoki nerv tizimini buzilishlari (masalan, serebral arterioskleroz, o‘smalar, bosh miya ichki bosimini oshishi), yurak kasalliklari (masalan, kardiomiopatiya, puls sonini kamayishi, yurak qorinchalari lipillashi-xilpillashi, QT intervalini uzayishi), mushaklarni tirishishlari, buyrak kasalliklari, mushaklar / bo‘g‘imlar / paylardagi muammolar, elektrolitlar muvozanatini buzilishi (masalan, kaliy miqdorini past bo‘lishi) yuzasidan davolovchi shifokoringiz yoki farmatsevtga xabar bering.
Ushbu preparatni qo‘llash fotosezuvchanlikni oshirishi mumkin. Quyosh nurlari, solyariy yoki ultrabinafsha nuri ostida uzoq muddat bo‘lishdan saqlaning. Quyosh nurlaridan himoya qiluvchi kremlardan foydalaning va uydan tashqarida quyosh nurlaridan himoya qiluvchi kiyim kiying.
Insulin yoki qandli diabetga qarshi og‘iz orqali qabul qilinadigan preparatlar (masalan, gliburid) qabul qiladigan diabet bilan xastalangan patsiyentlarda infektsion kasallik yoki levofloksatsinni qabul qilish oqibatida qonda glyukoza darajasi o‘zgarishi mumkin. Levofloksatsin preparatini qabul qilganda qonda glyukozaning darajasini vaqti-vaqti bilan monitoring qilish kerak, agar Sizda qonda qand miqdorini oshishi yoki pasayish simptomlari rivojlansa, davolovchi shifokorga xabar berish kerak. Qonda qand darajasini oshishi simptomlariga chanqoqlikni kuchayishi va tez-tez siyish kiradi. Qonda qand darajasini pasayishi simptomlariga bosh aylanishi, ochlik hissi, kuchli terlash va pulsni tezlashishi kiradi. Ushbu preparat keksa yoshdagi patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, chunki ular nojo‘ya samaralarni (masalan, bog‘lamlardagi muammolar, ayniqsa, agar patsiyentga prednizolon kabi kortikosteroid preparatlar bir vaqtda buyurilgan bo‘lsa) rivojlanishiga yanada sezgirdirlar.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlikda ushbu preparatni haqiqatda ham zarur bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Davolovchi shifokoringiz bilan ushbu preparatni qo‘llashdan kutilgan foyda va xavfni muhokama qiling. Ushbu sinfga mansub bo‘lgan preparatlar xaqidagi ma'lumotlarga asoslanib, levofloksatsin ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi mumkin. Ushbu preparat bilan davolanish vaqtida emizish tavsiya etilmaydi. Emizishdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing.
Pediatriyada qo‘llanishi
Bu preparat bolalarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Batafsil ma'lumot olish uchun shifokoringiz bilan maslahatlashing.
Avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ushbu preparatni qo‘llash bosh aylanishi yoki uyquchanlikni chaqirishi mumkin; avtomobilni haydash yoki mexanizmlar bilan ishlash kabi diqqatni talab etuvchi harakatlarni bajaradigan patsiyentlarga u ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Alkogol iste'mol qilishni cheklash kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Dozasi o‘tkir oshirib yuborilganida me'dani yuvish kerak. Patsiyent nazorat ostida bo‘lishi va yetarli darajada suyuqlik iste'mol qilishi kerak. Levofloksatsin gemodializ yoki peritoneal dializda organizmdan yetarli darajada chiqarilmaydi.


Chiqarilish shakli

100 ml dan LDPE flakonda. Bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Muzlatilmasin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

"Akums Drugs and Pharmaceuticals Ltd.", Hindiston.
“Unosourse Pharma Ltd.”, Hindiston uchun ishlab chiqargan.