Preparatning savdo nomi
Vilprafen®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) djozamitsin

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda djozamitsin – 500 mg;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, polisorbat 80, kolloid kremniy oksidi, natriy karboksimetiltsellyuloza, magniy stearati, metiltsellyuloza, makrogol 6000, talk, titan dioksidi, alyuminiy gidroksidi, metakril kislotasi va uning efirlarining sopolimeri.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq rangli qobiq bilan qoplangan, cho‘zinchoq, ikki tomonlama qavariq, ikki tomonida riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antibiotik, makrolid.
ATX kodi J01FA07.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Makrolidlar guruhiga mansub antibakterial preparat. Ta'sir mexanizmi ribosomalarning 50S-subbirligiga qaytuvchan bog‘lanishi oqibatida mikrob xujayrasida oqsil sintezini buzilishi bilan bog‘liq. Terapevtik kontsentratsiyalarda, odatda, bakteriyalarni o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtirib, bakteriostatistik ta'sir ko‘rsatadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori kontsentratsiyalari hosil qilinganda bakteritsid samara ko‘rsatadi.
Djozamitsin grammusbat bakteriyalar (Staphylococcus spp., shu jumladan Staphylococcus aureus ning metitsillinga sezgir shtammlari Streptococcus spp., shu jumladan Streptococcus ryogenes va Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Listeriae monocytogenes, Propionbacterium acens, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), grammanfiy bakteriyalar (Neisseria menengitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetells spp., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni) Bacteroides fragilis sezuvchanligi o‘zgaruvchan bo‘lishi mumkin, Chlamydia spp., shu jumladan C. trachomatis, Chlamydorhila spp. (ilgari Chlamydia pneumoniae deb nomlangan), Mycoplasma spp., shu jumladan Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi larga nisbatan faol.
Djozamitsin, odatda, enterobakteriyalarga nisbatan faol emas, shuning uchun me'da-ichak yo‘llarining mikroflorasiga ozgina ta'sir ko‘rsatadi. Qator hollarda makrolidlarning efflyuksi (chidamlilikning M-fenotipi) bilan bog‘liq bo‘lgan mikrorganizmlarni eritromitsinga va boshqa 14- va 15-a'zoli makrolidlarga rezistentligida faolligini saqlaydi. Djozamitsinga rezistentlik, 14- va 15-a'zoli makrolidlarga qaraganda kamroq uchraydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin djozamitsin me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, ovqat qabul qilish biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi. Djozamitsinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilinganidan keyin 1 soat o‘tgach erishiladi. 1 g dozada qabul qilinganda qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi 2-3 mg/ml ni tashkil qiladi. Djozamitsinning taxminan 15% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Djozamitsin plazmadagidan yuqori va uzoq vaqt terapevtik darajada saqlanuvchi kontsentratsiyalar hosil qilib, a'zolar va to‘qimalarda (bosh miyadan tashqari) taqsimlanadi. Djozamitsinning yuqori dozalari, ayniqsa o‘pka, bodomsimon bezlar, so‘lak, ter va ko‘z yoshi suyuqligida hosil bo‘ladi. Balg‘amdagi kontsentratsiyasi plazmadagidan 8-9 marta yuqori bo‘ladi. Yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi, ko‘krak sutiga sekretsiya qilinadi. Djazomitsin kamroq faol metabolitlarigacha jigarda metabolizmga uchraydi va asosan safro bilan chiqariladi. Preparatning yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil qiladi, lekin jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda uzayishi mumkin. Preparatni buyrak orqali chiqarilishi 10% dan oshmaydi.


Qo‘llanilishi

Vilprofen® preparatiga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari
Yuqori nafas yo‘llari va LOR a'zolarining infektsiyalari tonzillit, faringit, paratonzillit, laringit, o‘rta otit, sinusit, difteriya (difteriya anatoksini bilan davolashga qo‘shimcha), skarlatina (penitsillinga o‘ta yuqori sezuvchanlik hollarida).
Quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari o‘tkir bronxit, surunkali bronxitning zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya, shu jumladan atipik qo‘zg‘atuvchilar tomonidan chaqirilgan, ko‘kyo‘tal, psittakoz.
Stomatologiyadagi infektsiyalar gingivit, perikoronit, periodontit, alveolit, alveolyar abstsess.
Oftalmologiyadagi infektsiyalar blefarit, dakreotsistit.
Teri qoplamalari va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari follikulit, furunkul, furunkulez, abstsess, kuydirgi, saramas, akne, limfangit, limfadenit, flegmona, panaritsiy, jaroxat (shu jumladan operatsiyadan keyingi) va kuyish infektsiyalari.
Siydik-jinsiy tizimining infektsiyalari xlamidiyalar va/yoki mikoplazmalar tomonidan chaqirilgan uretrit, servitsit, epididimit, prostatit, gonoreya, sifilis (penitsillinga o‘ta yuqori sezuvchanlikda), venerik limfagronulema
H. pylori bilan assotsiatsiyalangan me'da-ichak yo‘llarining kasalliklari me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi, surunkali gastrit va boshqalarni majmuaviy davolashda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar
Kattalar uchun Vilprafen® preparatining tavsiya etiladigan sutkalik dozasi 2,5-2 g ni tashkil etadi. Sutkalik doza bir necha marta qabul qilishiga bo‘linishi mumkin. Zarurati bo‘lganida sutkalik doza 3 g va ko‘proqqa oshirilishi mumkin.
Bolalar
Vilprofen® preparatining sutkalik dozasi bolalar uchun tana vazniga 40-50 mg/kg hisobidan, har kuni bir necha dozalarga bo‘lib buyuriladi.
Kichik yoshdagi (2-6 yosh) bolalarga Vilprafen® faqat jiddiy kasallik bo‘lganida buyurilishi mumkin va qat'iy shifokor nazorati ostida qo‘llanishi kerak.
Antixelikobakter davolash sxemalarida Vilprafen® 1 g dozada kuniga 2 marta 7-14 kun davomida, boshqa preparatlar bilan majmuada ularning standart dozalarida (famotidin nuniga 40 mg yoki ranitidin kuniga 150 mg 2 marta – Vilprafen® 1 g kuniga 2 marta + metronidazol 500 mg 2 kuniga 2 marta; omeprazol 20 mg (yoki lansoprazol 30 mg, yoki pantoprazol 40 mg, yoki ezomeprazol 20 mg, yoki rabeprazol 20 mg) kuniga 2 marta – amoksitsillin 1 g kuniga 2 marta – Vilprafen® 1 g kuniga 2 marta – vismut trikaliy ditsitrati 240 mg kuniga 2 marta; famotidin kuniga 40 mg – furozalidon 100 mg kuniga 2 marta + Vilprafen® 2 g kuniga 2 marta + vismut trikaliy ditsitrati 240 mg kuniga 2 marta) buyuriladi.
rN metriya bilan tasdiqlangan me'da shilliq qavatining axlorgidriyali atrofiyasi mavjudligida amoksitsillin 1 g kuniga 2 marta + Vilprofen® 1 g kuniga 2 marta + vismut trikaliy ditsitrati 240 mg kuniga 2 marta) buyuriladi.
Oddiy va sharsimon xusunbuzarlarda Vilprafen®ni 500 mg dozada birinchi 2-4 xafta davomida kuniga ikki marta, keyinchalik samarani bir maromda tutib turuvchi davolash sifatida 8 xafta davomida buyurish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Boshqa makrolidlarni qabul qilinganda bo‘lgani kabi, Vilprafen® preparatini qabul qilinganda ham me'da-ichak yo‘llari tomonidan o‘rtacha namoyon bo‘lgan allergik reaktsiyalar (anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, me'dada og‘riq, diareya) qayd etilgan.
Jigar funktsiyasini monitoringi o‘rtacha namoyon bo‘lgan jigar yetishmovchiligining bir necha holatlarini aniqlash imkoniyatini bergan, ular preparat bekor qilinganida yo‘qolgan. Yuzning shishini bir necha holatlari aniqlangan.
Noxush reaktsiyalar quyidagi mezonlarga muvofiq sanab o‘tilgan juda tez-tez (≥ 1/10), tez tez (≥ 1/100, <1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000, <1/100), kam hollarda (≥ 1/10000, <1/1000), juda kam hollarda (≤1/10000), noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlar asosida tez-tezligini aniqlash mumkin emas).
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan
Tez-tez – me'dada diskomfort, ko‘ngil aynishi
Tez-tez emas – qorinda diskomfort, qusish, diareya
Kam hollarda – stomatit, qabziyat, ishtaxani pasayishi
Juda kam hollarda– soxtamembranoz kolit
Metabolizmni buzilishi
Noma'lum – ishtahani yo‘qolishi
Teri va teri osti yog‘ kletchatkasining kasalliklari
Noma'lum – purpura, toksik epidermal nekroliz
Immun tizimi tomonidan
Noma'lum – anafilaktik reaktsiyalar
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari
Kam hollarda– eshakemi, Kvinke shishi va anafilaktoid reaktsiyalar
Juda kam hollarda – bullyoz dermatit, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, she jumladan Stivens-Djonson sindromi.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan
Noma'lum – jigar funktsiyasini buzilishi va sariqlik, ular odatda jigar funktsiyasini o‘rtacha buzilishini aks ettiruvchi xolestatik reaktsiyalarni o‘z ichiga oladi (lekin faqat ular bilan cheklanmaydi).
Sezgi a'zolari tomonidan
Kam hollarda dozaga bog‘liq eshitishni o‘tkinchi buzilishlari xaqida xabar berilgan.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-djozamitsinga va preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
-boshqa makrolidlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
-jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Vilprafen® preparati va terfenadinni birga qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki Vilprafen®, terfenadin va astemizol saqlovchi antigistamin preparatlarining metabolizmiga ahamiyatli darajada ta'sir qilib doza oshirib yuborilishining nisbiy ko‘rinishlarini chaqirishi va xayot uchun xavfli aritmiyalarni rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin (“
Maxsus ko‘rsatmalar
” bo‘limiga qarang).
Bolalarda Vilprafen® preparati teofillin va boshqa ksantinlar bilan birga qo‘llanganda, eliminatsiyasini sekinlashishi oqibatida qon plazmasida ksantinlarning kontsentratsiyasini oshishi mumkin. Agar qon plazmasida teofillinning toksik kontsentratsiyasi aniqlansa, uning dozasiga tuzatish kiritish va qon plazmasida uning kontsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Vilprafen® preparatini shoxkuya alkaloidlari bilan birga qo‘llash vazokonstriktsiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Ergotizm belgilari paydo bo‘lgan hollarda Vilprafen®ni bekor qilish va tegishli davolash choralarini (mahalliy issiq, vazodilatatsiyalovchi (qon tomirlarini kengaytiruvchi) preparatlarni buyurish) o‘tkazish kerak.
Vilprofen® preparati va siklosporin/takrolimusni birga buyurish siklosporin/takrolimusning kontsentratsiyasini oshishiga va buyrakni shikastlanishiga olib kelishi mumkin. Qon plazmasida siklosporin/takrolimusning kontsentratsiyasini sinchiklab nazorat qilish kerak.
Triazolamni qabul qilish fonida Vilprafen® preparatini qabul qilish, bosh aylanishini kuchayishiga olib kelishi mumkin. Triazolamning dozasi oshirib yuborilgan hollarda, uni qabul qilish to‘xtatilishi kerak.
Vilprafen® bromokriptin mezilatining ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu bosh aylanishi, ataksiya va boshqalarga olib kelishi mumkin. Bromokriptin mezilati bilan zaxarlanishda, uni qabul qilish to‘xtatilishi kerak.
Vilprafen® varfarin va boshqa K vitamini antagonistlari kabi peroral antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Vilprafen® shuningdek ichak mikroflorasi tomonidan endogen K vitamini sintezini susaytirish xususiyatiga ega. Qon ketishida Vilprafen® preparatini va/yoki peroral antikoagulyantlarni qabul qilish to‘xtatilishi kerak. Bunda protrombin vaqti/xalqaro normallashtirilgan nisbat ko‘rsatgichlari asosida, qon ketishi yoki koagulopatiya og‘irligi darajasini hisobga olish kerak.
Vilprafen® preparat i va bakteriostatik antibiotiklarni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi – linkozaminlar bilan birga qo‘llanganda ikkala preparatning terapevtik samarasi pasayishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Qon plazmasida kontsentratsiyasini oshishi tufayli, jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga Vilprafen®ni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Shuningdek agar davolash davomiyligi 15 kundan ko‘proqni tashkil qilsa, jigar funktsiyasini nazorat qiilsh tavsiya etiladi.
Garchi ishonchli dalillar mavjud bo‘lmasa-da, Vilprafen® preparati va makrolidlar guruhining boshqa antibiotiklari bilan davolash (ayniqsa davomli), rezistent bakteriyalar va zamburug‘lar o‘sishini keltirib chiqarishi mumkinligini istisno qilib bo‘lmaydi. Bunday hollarda antibiotiklarni qabul qilish to‘xtatilishi kerak, muvofiq davolashni buyurish lozim.
Terfenadin va astemizol saqlovchi antigistamin preparatlarni qabul qilayotgan patsiyentlarga Vilprafen®ni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki djozamitsin ularning eliminatsiyasini buzadi, bu jiddiy aritmiyalarga olib kelishi mumkin («Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri” bo‘limiga qarang).
Turg‘un og‘ir diareya paydo bo‘lgan hollarda, xayot uchun xavfli soxtamembranoz kolit rivojlanishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Vilprafen® preparati bilan davolashni muvofiq laboratoriya testlarining (endogen kreatinin klirensini aniqlash) natijalarini hisobga olgan xolda o‘tkazish kerak.
Makrolidlar guruhining boshqa antibiotiklariga kesishgan chidamlilik rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. O‘xshash ta'sir mexanizmiga ega bo‘lgan antibakterial preparatlarga (linkozamidlar, streptograminlar) chidamli mikroorganizmlar, shunigdek djozamitsinga xam chidamli bo‘lishlari mumkin (chidamlilikning MLSb fenotipi, nuqtali mutatsiyalar).
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homilador ayollarda va reproduktiv yoshdagi ayollarda Vilprafen® preparati faqat shifokor nazorati ostida va faqat shifokor foyda/xavfni baholaganidan keyin qo‘llanishi mumkin.
Djazomitsin ko‘krak sutiga o‘tadi
JSST ning Yevropa bo‘limi djazomitsinni homilador ayollarda xlamidiya infektsiyasini davolashda tanlov preparati sifatida tavsiya etadi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir etish xususiyati
Vilprafen® preparati transport fositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Vilprafen® preparatining dozasini oshirib yuborilishi ovqat xazm qilish tizimi funktsiyasining ko‘ngil aynishi va qusish kabi buzilishlariga olib kelishi mumkin, bu davolash choralarini ko‘rishni talab qilishi mumkin.


Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qolplangan tabletkalar 500 mg.
10 tabletkadanPVX/alyumin folga blisterda. 1 blisterdan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.


Yaroqlilik muddati

4 yil.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Qayd qilish guvoxnomasining egasi
“Astellas Farma Yurop B.V.”
Silviusveg 62, Leyden, Niderlandiya


Ishlab chiqaruvchi

Dragenofarm Apoteker Pyushl GmbX, Germaniya
Gyollshtrasse 1, 84529 Titmoning, Germaniya

Iste'molchilarning e'tirozlar Astellas Farma Yurop B.V. ma'suliyati cheklangan Xususiy Korxonaning Moskvadagi Vakolatxonasi manziligi yuborilsin
109147 Moskva, Marksistkaya ko‘ch., 16
Telefon +7 (495) 737-07-55
Faks +7 (495) 737-07-67

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
«Astellas Farma Yurop B.V. (Niderlandы) O‘zbekistondagi vakolatxonasi
100015 O‘zbekiston, Toshkent, Afrosiyob ko‘ch., 14
Telefon + 998 (71) 256-01-95