Preparatning savdo nomi
Zitmak
Ta'sir etuvchi modda (XPN) azitromitsin

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

faol modda 262 mg yoki 524 mg azitromitsin digidrati (250 yoki 500 mg azitromitsinga ekvivalent);
yordamchi moddalaroldindan jelatinlangan kraxmal, gidroksipropiltsellyuloza, natriy laurilsulьfati, natriy kroskarmelloza, ikki asosli kalьtsiy fosfat digidrati, kremniy kolloid dioksidi, suvsiz laktoza, magniy stearati;
qobiqfilьm – qoplama uchun xom-ashyo №11 (metilgidroksipropiltsellyuloza, mikrokristall selyuloza, makrogol – 40 OE stearati, titan dioksidi).
Ta'rifioq yoki deyarli oq rangli, oval shaklli,bir tomoni riskali, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antibiotiklar (makrolidlar guruhi).
ATX kodi J01FA10


Farmakologik xususiyatlari

Keng ta'sir doirasiga ega antibiotikdir. Yangi makrolid antibiotiklari azalidlar kichik guruhini birinchi vakili hisoblanadi. Keng spektrli antimikrob ta'siri mavjud. Azitromitsin ta'sir mexanizmi mikrob hujayrasi oqsil sintezini to‘xtatadi. Ribosomaning 50 S subbirligi bilan bog‘lanib, peptidtranslokazani translyatsiya bosqichini so‘ndirib, oqsil sintezini to‘xtatadi, bakteriyalarning o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtiradi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori kontsentratsiyasi hosil bo‘lganida bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi.
Hujayralarning ichki va tashqi qo‘zg‘atuvchilarga ta'sir etadi.
Preparatga grammusbat kokklar Streptococcus pheumoniae, St. pyogenes, Siagalactiae, S, F va G guruhi streptokokklari, St. viridans; Staphylococcus aureus, grammanfiy bakteriyalar Haemophilias influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; hamda Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Preparat me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muxitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin, azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 2,5-2,96 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% tashkil qiladi.
Azitromitsin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a'zo va to‘qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoqto‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarimchiqarilish davrining uzoqligi azitromitsinning qon plazmasi oksillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uni eukariotik ho‘jayralarga kiraolish xususiyati va rN past bo‘lgan, lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta extimoliy taqsimlanish hajmini (31,1l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa hujayra ichki ko‘zg‘atuvchilarini eliminatsiyasi uchun muhim.
Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromitsinning kontsentratsiyasi infektsiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan to‘g‘ri qeladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramay, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmaydi.
Azitromitsin yallig‘lanish o‘choqlarida bakteritsid kontsentratsiyalarda, ohirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi.
Asosan jigarda nofaol metabolitlarni hosil qilib metabolizmga uchraydi.
Azitromitsin qon plazmasidan 2 boskichda chikariladi yarimchiqarilish davri qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida - 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir bo‘lgan bakteriyalar tomonidan qo‘zg‘atilgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida;
- yuqori nafas yo‘llari va LOR a'zolari infektsiyasida - (sinusit, skarlatina, burun yondosh bo‘shliqlari yallig‘lanishi), tonzillit (bodomcha bezlari yallig‘lanishi), o‘rta otit (o‘rta quloq yallig‘lanishi));
-quyi nafas yo‘llari infektsiyasi o‘tkir bronxit, surunkali bronxit hurujlari, pnevmoniya, jumladan, atipik qo‘zg‘atuvchilar tomonidan chaqirilgan;
-teri va yumshoq to‘qima infektsiyasi (husnbuzar (Acne Vulgaris) ning o‘rtacha og‘irligi, roja, impetigo (terining yiringli qatqaloq hosil bo‘lishi bilan kechuvchi yuzaki yiringli zararlanishi), ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar (teri kasalliklari);
-urogenital trakt infektsiyalari (asoratlanmagan uretrit (siydik chiqaruv yo‘lining yallig‘lanishi) va/yoki servitsit (bachadon bo‘yni yallig‘lanishi), jumladan, Chlamydia trachomatis tomonidan chaqirilgan (uretrit, servitsit);
-KChAYaK(kichik chanoq a'zolarining yallig‘lanish kasalliklari);
-Layma kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich davrini (ko‘chuvchi eritema) davolash uchun;
-Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan oshqozon va 12-barmoq ichak kasalligida qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatga bog‘liq bo‘lmagan holda qabul qilinadi, sutkada 1 marta.
Kattalarga LOR a'zolari, yuqori va quyi nafas yo‘llari infektsiyalari, teri va yumshoq to‘qima infektsiyalarida 500 mg/sut miqdorda 3 kun davomida belgilanadi (kurs dozasi -1.5 g);
Oddiy husnbuzarlarning o‘rtacha og‘irlikdagi darajalarida 250 mg dan 2 tabletkasutkada1 l3 kun davomida, keyin xaftasiga 250 mg dan 2 mahal 9 kun davomida. Kurs dozasi – 6.0 g.
Ko‘chuvchi eritemada birinchi kun bir vaqtda 500 mg dan 2 tabletka, keyin 2-kundan 5-kungacha 500 mg dan kunora. Kurs dozasi 3.0 g.
Layma kasalligi (borrelioz) da boshlang‘ich bosqichini (ko‘chuvchi eritema) davolash uchun 1kun 1 g (2 tab. 500 mg) dan va 2kundan 5kungacha 500 mg dan kunora tavsiya etiladi (kurs dozasi – 3g).
Chlamydia trachomatis tomonidan chaqirilgan siydik-tanosil yo‘llari infektsiyalarida (uretrit, servitsit) bir vaqtda 2 tab. 500 mg dan.
Heticobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan oshqozon va 12-barmoq ichak kasalligida sutkasiga 1 g.(500 mg dan 2 tabletka) dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida tavsiya etiladi;
Bolalarga preparat 10 mg/kg tana vazni hisobidagi dozada 1 mahal/sutkasiga 3 kun davomida belgilanadi. Kurs dozasi – 30 mg/kg tana vazniga.
Ko‘chuvchi eritemani davolashda bolalarga 1-kun 20 mg/kg tana vazni hisobidagi dozada va 2-chi kundan 5-kungacha 10 mg/kg dozada belgilanadi.
Preparatning 1 dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani imkon boricha ertaroq qabul qilinadi, keyingi doza esa 24 soatlik tanaffus bilan qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
JSST ma'lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10000); noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q.
Infektsion va parazitar kasalliklar tez-tez emas– kandidoz, og‘iz shilliq qavatlari kandidozi; noma'lum–psevdomembranoz kolit.
Qon yaratish va limfatik tizimi tomonidantez-tez emas– leykopeniya, neytropeniya; noma'lum – trombotsitopeniya,gemolitik anemiya.
Immun tizimi tomonidan tez-tez emas – angionevrotik shish,yuqori sezuvchanlik; noma'lum – anafilaktik reaktsiya.
Oziqlanish va moddalar almashinuvi tomonidan tez-tez – anoreksiya.
Ruhiyat tomonidan tez-tez emas – asabiylilik; kamhollarda–qo‘zg‘alish; noma'lum –tajovuzkorlik,xavotirlilik.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i,paresteziya,ta'm bilishning buzilishi; tez-tez emas – gipesteziya,uyquchanlik,uyqusizlik; noma'lum – hushdan ketishlar,tirishishlar (boshqa makrolidlar bilan ham chaqirilgan), hid bilishni yo‘qolishi,parosmiya.
Ko‘rish a'zosi tomonidan tez-tez – ko‘rishning buzilishi.
Eshitish a'zosi va muvozanat tomonidan makrolidlar eshitishni zararlashi haqida ma'lumotlar mavjud. Ba'zi azitromitsin qabul qilganbemorlarda eshitishni buzilishi, karlik, quloq shang‘illashi kuzatilgan. Bu holatlarning ko‘pchiligi azitromitsinni uzoq muddat davomida, yuqori dozada tadqiqot maqsadida foydalanganligi bilan bog‘liq. Followup ega bo‘lgan ma'lumotlarga qaraganda bu muammolarning ko‘pchiligi qaytar jarayon bo‘lgan.
Yurak qon-tomir tizimi tomonidan tez-tez emas – yurak urib ketishi; noma'lum – aritmiyalar, jumladan qorinchalar taxikardiyasi,gipotenziya.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan juda tez-tez – diareya,qorinda nohushlilik (og‘riq/spazmlar), ko‘ngil aynish, meteorizm; tez-tez – kusish,dispepsiya; tez-tez emas – gastrit, kabziyat; noma'lum – pankreatit, til rangining o‘zgarishi.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan tez-tez emas – gepatit; kam hollarda – xolestatik sariqlik, jigar fermentlarininig ko‘tarilishi,shuningdek jigar nekrozi va jigar disfunktsiyalari oqibatida o‘lim holatlari.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez –qichishish,toshma; tez-tez emas –Stivens Jonson sindromi, yorug‘likka sezuvchanlik, eshakemi; noma'lum – toksik epidermal nekroliz, ko‘p shaklli eritema.
Tayanch-harakat tizimi tomonidan tez-tez – artralgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan noma'lum – buyrak yetishmovchiligi, nefrit.
Allergik reaktsiyalarjuda kam hollarda– angionevrotik shish, eshakemi, yorug‘likka yuqori sezuvchanlik, teri reaktsiyalari, ko‘p shaklli eritema, Stivena-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Umumiy o‘zgarishlar va yuborish joyidagi buzilishlar tez-tez – charchash; tez-tez emas – ko‘krakda og‘riq,shish, umumiy darmonsizlik hissi, asteniya.
Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan tez-tez – limfotsitlar miqdorining oshishi,eozinofillar miqdorining oshishi;tez-tez emas – qondagi AST,ALT, bilirubin, mochevina, kreatinin miqdorini oshishi; noma'lum – QT intervalining uzayishi kuzatilishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-jigar va buyrak funktsiyasining og‘ir buzilishlari;
-azitromitsin va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
-makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Antatsid vositalar (alyuminiy, magniy saqlovchi), etanol va ovqat qabul qilish azitromitsinning so‘rilishini sezilarli darajada kamaytiradi, shuning uchun preparatni bu preparatlar va ovqat qabul qilishdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilish kerak.
Azitromitsin boshka makrolid antibiotiklaridan farqli ravishda sitoxrom R450 tizimini izofermentlari bilan bog‘lanmaydi. Xozirgi kunda teofillin, terfenadin, karbamazepin, triazolam, digoksin bilan o‘zaro ta'siri aniqlanmagan.
Makrolidlar sikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, metilprednizolon, felodipin va mikrosomal oksidlanishga uchraydigan preparatlar (tsiklosporin, geksorbital, shoxkuya alkaloidlari, valьproat kislotasi, dizopiramid, bromkriptin, fenitoin, peroral gipoglikemik vositalari) bilan bir vaqtda qo‘llanganida, ko‘rsatilgan preparatlarning chiqarilishini sekinlashtiradi, kontsentratsiyasi va zaharliligini oshiradi, shu bilan bir vaqtda azalidlarqo‘llanganida bunday o‘zaro ta'sirlar xozirgi vaqtda aniqlanmagan.
Varfarin bilan birga qo‘llash zarur bo‘lganida protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi. Makrolidlarni ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilishda, ularning zaharli ta'sirlarini (tomirlarning spazmi, dizesteziya) namoyon bo‘lishi mumkin.
Linkozaminlar azitromitsimnning samarasini pasaytiradi, tetratsiklin va xloramfenikol esa oshiradi.
Azitromitsin geparin bilan farmatsevtik nomutanosib.


Maxsus ko‘rsatmalar

Ehtiyotkorlik bilan homiladorlik va laktatsiya davrida, jigar va buyrak faoliyatining buzilishlarida, aritmiyaga va QT intervalini uzayishiga moyilligi bo‘lgan bemorlarda.
Azitromitsin va antatsid preparatlarini kabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffusga rioya qilish tavsiya etiladi.
Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha tezrok, keyingilarini esa 24 soatlik tanaffus bilan qabul qilish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Preparatning xomiladorlik davrida qo‘llash imkoniyati bo‘yicha FDA tasnifiga binoan Zitmak® (azitromitsin) preparati homilaga ta'siriga ko‘ra “V” toifaga kiradi.
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda homilaga salbiy ta'siri aniqlanmagan, homilador ayollarda mos yetarli tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Preparatni ona uchun kutilayotgan terapevtik samarasi bola uchun xavf ehtimollaridan yetarli darajada yuqori bo‘lsa homiladorlik va ko‘krak bilan emizish davrida istisno tariqasida qo‘llash mumkin.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Aniqlanmagan.



Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlarikungilaynishi, kusish, diareya.
Davolashme'daniyuvish (ichga qabul qilinganda), simptomatikdavolash.


Chiqarilish shakli

«Zitmak 250», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg dan, №6
«Zitmak 500,» qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg dan, №3, №6 tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

MChJ "NOBEL PHARMSANOAT"ChEK

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
MChJ “NOBEL PHARMSANOAT” ChEK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 “A”.
Tel. (99871) 207 99 00; Faks (99871) 207 99 01;
E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz