Medolapram tab.10mg №28

Preparatning savdo nomi

Medolapram
Ta'sir etuvchi modda (XPN) estsitalopram

Dori shakli

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda estsitalopram (estsitalopram oksalat shaklida) 10 mg yoki 20 mg;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, natriy kroskarmelloza, tal'k, magniy stearati;
qobig‘ining tarkibi oq rangli Opadri YS-1-7003 (gipromelloza, titan dioksidi, makrogol 400, polisorbat 80).
Ta'rifi dumaloq, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Antidepressantlar. Serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari.
ATX kodi N06AB10.

Farmakologik xususiyatlari

Medolapram – antidepressant, serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitoridir (SQQOSI). Sinaps yorig‘ida neyromediatorning kontsentratsiyasini oshiradi, postsinaptik retseptorlarga serotoninning ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.
Retseptorlar, shu jumladan 5-NT1A-, 5-NT2-serotonin retseptorlar, D1- va D2-dofamin retseptorlar, α1- α2- va β-adrenergik retseptorlar, N1-gistamin retseptorlar, muskarin xolinergik, benzodiazepin va opiat retseptorlari bilan o‘zaro ta'sir qilmaydi yoki juda kuchsiz bog‘lanish hususiyatiga ega. Medolapram shuningdek membranalardagi turli ion kanallari, shu jumladan Na+, K+, Cl- va Sa2+ kanallari bilan bog‘lanish darajasi past yoki bog‘lanmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi ovqatlanishga bog‘liq emas. Ichga qabul qilinganida biokiraolishligi taxminan 80% ni tashkil etadi. Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga o‘rtacha erishish vaqti (Tmax) ko‘p marta qo‘llanganidan so‘ng taxminan 4 soatni tashkil etadi. Estsitalopram va uning asosiy metabolitlarini plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 80% dan kam.
Jigarda farmakologik jihatdan faol bo‘lgan, demetil va didemetil metabolitlarigacha metabolizmga uchraydi. Asosiy modda va uning metabolitlari qisman glyukuronidlar shiklida chiqariladi. Estsitalopramni demetil metabolitiga biotransformatsiyasi asosan CYP2C19 yordamida amalga oshadi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari biroz ishtirok etishi mumkin.
Ko‘p marta qabul qilinganidan so‘ng yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 30 soatni tashkil etadi. Estsitalopram va uning metabolitlari jigar (metabolik yo‘l) va buyraklar orqali chiqariladi; katta qismi siydik bilan metabolitlar holida chiqariladi.
Estsitalopram keksa yoshdagi patsiyentlarda (65 yoshdan oshgan) yosh patsiyentlarga nisbatan sekinroq chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• katta depressiv buzilishlar;
• agorafobiyali yoki agorafobiyasiz panik buzilishlar;
• ijtimoiy havotirli buzilishlar (ijtimoiy fobiya);
• tarqoq havotirli buzilishlar;
• obsessiv-kompulsiv buzilishlarda qo‘llanadi;

Qo‘llash usuli va dozalari

Medolapram ovqatlanishdan qat'iy nazar sutkada bir marta ichga buyuriladi.
Katta depressiv buzilishlar
Odatda 10 mg dan sutkada bir marta buyuriladi. Patsiyentning individual reaktsiyasiga qarab, dozasi maksimal daraja – sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Antidepressiv samarasi odatda davolash boshlanganidan so‘ng 2-4 haftadan keyin rivojlanadi. Depressiyaning simptomlari yo‘qolganidan so‘ng erishilgan samarasini mustahkamlash uchun davolashni yana kamida 6 oy davomida davom ettirish kerak.
Agorafobiyali yoki agorafobiyasiz panik buzilishlar
Davolashni birinchi haftasi davomida preparatni sutkada 5 mg dozada qabul qilish tavsiya etiladi, so‘ngra sutkada 10 mg gacha oshiriladi. Patsiyentning individual reaktsiyasiga qarab, dozasi maksimal daraja – sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal terapevtik samaraga davolash boshlanganidan so‘ng taxminan 3 oydan keyin erishiladi. Davolash bir necha oy davom etadi.
Ijtimoiy havotirli buzilishlar (ijtimoiy fobiya)
Odatda 10 mg dan sutkada bir marta buyuriladi. Kasallikning simptomlarini susayib borishi odatda davolash boshlanganidan so‘ng 2-4 haftadan keyin rivojlanadi. Patsiyentning individual reaktsiyasiga qarab, davolanish natijasida preparatning dozasi sutkada 5 mg gacha kamaytirilishi yoki maksimal doza – sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Ijtimoiy havotirli buzilish surunkali kechuvchi kasallik bo‘lganligi sababli, davolash kursini tavsiya etilgan minimal davomiyligi 12 haftani tashkil etadi. Kasallikni qaytalanishini oldini olish uchun preparat patsiyentning individual reaktsiyasiga qarab 6 oy davomida yoki undan ko‘p buyurilishi mumkin.
Tarqoq havotirli buzilishlar
Tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi – 10 mg dan sutkada bir marta. Patsiyentning individual reaktsiyasiga qarab preparatning dozasi maksimal daraja – sutkada 20 mg gacha oshrilishi mumkin. Preparatni sutkada 20 mg dan uzoq muddat (6 oy va undan ortiq) buyurishga yo‘l qo‘yiladi.
Obsessiv-kompulsiv buzilishlar
Odatda 10 mg dan sutkada bir marta buyuriladi. Patsiyentning individual reaktsiyasiga qarab preparatning dozasi maksimal daraja – sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Obsessiv-kompulsiv buzilish surunkali kechuvchi kasallik bo‘lganligi sababli, kasallikning simptomlaridan butunlay xalos etish uchun davolash kursi yetarlicha davomli bo‘lishi va kamida 6 oy davom etishi kerak. Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun kamida 1 yil davolash tavsiya etiladi.
Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) patsiyentlar
Odatda tavsiya etilgan dozaning yarmini (ya'ni, sutkada ko‘pi bilan 5 mg) va eng kichik maksimal dozasini (sutkada 10 mg) qabul qilish tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasini pasayishi
Yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Jigar funktsiyasini pasayishi
Davolashni birinchi ikki haftasi davomida tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi sutkada
5 mg ni tashkil etadi. Patsiyentning individual reaktsiyasiga qarab, dozasi sutkada 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
CYP2C19 izofermentining faolligini pasayishi
CYP2C19 izofermentining faolligi sust bo‘lgan patsiyentlar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi davolashni birinchi ikki haftasi davomida sutkada 5 mg ni tashkil etadi. Patsiyentni individual javob reaktsiyasiga qarab, dozasi sutkada 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Davolashni to‘xtatish
Medolapram bilan davolash to‘xtatilganida bekor qilish sindromini rivojlanishidan saqlanish uchun preparatning dozasini asta-sekin 1-2 hafta davomida kamaytirish kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralari asosan davolashni birinchi yoki ikkinchi haftasi davomida rivojlanadi va so‘ngra jadalligi odatda kamroq bo‘ladi va davolash davom ettirilganida kamroq rivojlanadi. Nojo‘ya reaktsiyalarni uchrash tezligini aniqlash juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, ammo 1/10), tez-tez emas (≥1/1000, ammo 1/100), kam hollarda (≥1/10000, ammo 1/1000), juda kam hollarda (1/10000), uchrash tezligi noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlar asosida uchrash tezligini baholash imkoni yo‘q).
Qon yaratish tizimi tomonidan uchrash tezligi noma'lum – trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan kam hollarda – anafilaktik reaktsiyalar.
Moddalar almashinuvi tomonidan uchrash tezligi noma'lum – antidiuretik gormon (ADG) ni noadekvat sekretsiyasi.
Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan tez-tez – ishtahani pasayishi, ishtahani oshishi, tana vaznini oshishi; tez-tez emas – tana vaznini pasayishi; uchrash tezligi noma'lum – giponatriyemiya, anoreksiya.
Ruhiy buzilishlar tez-tez – havotirlik, qo‘zg‘aluvchan holat, uyquni buzilishi, libidoni pasayishi, anorgazmiya (ayollarda); tez-tez emas – bruksizm, hayajonlanish, jur'atsizlik, vahimali reaktsiya bilan kechuvchi o‘tkir havotirlik holati, ongni chalkashishi; kam hollarda – tajavuzkorlik, depersonalizatsiya, gallyutsinatsiya; uchrash tezligi noma'lum – maniya, o‘z joniga suiqasd qilish fikrlari, o‘z joniga suiqasd qilish harakatlari.
Nerv tizimi tomonidan juda tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez – uyqusizlik, uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziya, tremor; tez-tez emas – ta'm bilishni buzilishi, uyquni buzilishi, sinkope; kam hollarda – serotonin sindromi; uchrash tezligi noma'lum – diskineziya, harakatlarni buzilishi, mushaklar spazmi, psixomotor qo‘zg‘aluvchanlik/ akatiziya.
Ko‘rish a'zolari tomonidan tez-tez emas – midriaz, ko‘rishni buzilishi.
Eshitish va muvozanat a'zolari tomonidan tez-tez emas – tinnitus.
Yurak tomonidan tez-tez emas – taxikardiya; kam hollarda – bradikardiya; uchrash tezligi noma'lum – QT intervalini uzayishi (elektrokardiogrammada).
Qon-tomirlari tomonidan uchrash tezligi noma'lum – ortostatik gipotenziya.
Nafas, ko‘krak qafasi, ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan tez-tez – sinusit, esnash; tez-tez emas – epistaksis.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan juda tez-tez – ko‘ngil aynishi; tez-tez - diareya, qabziyat, qusish, og‘iz bo‘shlig‘ini qurishi; tez-tez emas – me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishi (shu jumladan to‘g‘ri ichakdan qon ketishi).
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan uchrash tezligi noma'lum – gepatit, jigar sinamasi.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez – kuchli terlash; tez-tez emas – eshakemi, alopetsiya, toshma, qichishish; uchrash tezligi noma'lum – ekximoz, angionevrotik shish.
Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan tez-tez – artralgiya, mialgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan uchrash tezligi noma'lum – siydikni tutilishi.
Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan tez-tez – eyakulyatsiyani buzilishi, impotentsiya (erkaklarda); tez-tez emas – metrorragiya, menorragiya (ayollarda); uchrash tezligi noma'lum – galaktoreya, priapizm (erkaklarda).
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar tez-tez – toliqish, pireksiya; tez-tez emas – shish.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning ta'sir etuvchi moddasiga yoki har qanday boshqa kmponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilinganida serotonin sindromi va jiddiy noxush reaktsiyalarning rivojlanish xavfi oshadi.
Serotoninergik dori vositalar (shu jumladan, tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) serotonin sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish tirishishlarni rivojlanish havfini oshiradi.
Medolapram va dalachoy (Hypericum perforatum) saqlovchi preparatlarni bir vaqtda buyurish nojo‘ya samaralarning sonini oshishiga olib kelishi mumkin.
Estsitalopram triptofan va litiy preparatlari; qonni ivishiga ta'sir etuvchi dori vositalarning samarasini kuchaytiradi (qonni ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak).
Plazmada dezipramin va metoprololning kontsentratsiyasini 2 marta oshiradi.
CYP2C19 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (shu jumladan omeprazol), shuningdek CYP3A4 va CYP2D6 ning kuchli ingibitorlari hisoblangan preparatlar (shu jumladan flekainid, propafenon, metoprolol, dezipramin, klomipramin, nortriptilin, risperidon, tioridazin, galoperidol) estsitalopramning kontsentratsiyasini oshiradilar.
Estsitalopram va alkogolni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

MAO ning qaytmas ingibitorlari bekor qilinganidan so‘ng 2 haftadan keyin va MAO ning qaytar ingibitorlari bilan davolash to‘xtatilganidan so‘ng 24 soatdan keyingina Medolapramni buyurish kerak. Estsitalopram bekor qilinganidan so‘ng kamida 7 kundan keyin MAO ning noselektiv ingibitorlarini buyurish mumkin.
Panik buzilishlari bo‘lgan ba'zi patsiyentlarda estsitalopram bilan davolash boshlanganida havotirlikni kuchayishi kuzatilishi mumkin, u odatda navbatdagi 2 hafta davolash davomida o‘tib ketadi. Havotirlikni rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun preparatning kichik boshlang‘ich dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi.
SQQOSI (serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari) bilan davolashni to‘xtatish (ayniqsa tez) bekor qilish simptomlarini rivojlanishiga olib keladi. Bosh aylanishi, sezuvchanlikni buzilishi (shu jumladan paresteziyalar va elektr toki bilan shikastlanish), uyquni buzilishi (shu jumladan uyqusizlik, uyquchanlik), hayajonlanish yoki havotirlik, ko‘ngil aynishi va/yoki qusish, tremor, ongni chalkashishi, terlash, bosh og‘rig‘i, diareya, yurak urishini his etish, emotsional beqarorlik, ta'sirchanlik va ko‘rishni buzilishi eng ko‘p kuzatiladigan nojo‘ya reaktsiyalar hisoblanadi. Odatda, bu simptomlar yengil darajadan o‘rtacha darajagacha bo‘lishi mumkin, biroq ayrim patsiyentlarda ular og‘ir kechishi va/yoki uzoq vaqt davom etishi mumkin. Shuning uchun estsitalopram bilan davolash talab etilmaganida, dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Tutqanoq xurujlari rivojlanganida yoki farmakologik nazorat qilib bo‘lmaydigan tutqanoqda xurujlar ko‘payganida preparatni bekor qilish kerak.
Maniakal holat rivojlanganida estsitalopramni bekor qilish kerak.
Medolapram qandli diabetda qondagi glyukozaning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlarning dozasiga tuzatish kiritishni talab etishi mumkin.
Estsitalopramni klinik qo‘llash tajribasi davolashni birinchi haftalarida suiqasdlik harakatlarini amalga oshirish havfini oshishi mumkinligidan dalolat beradi, shu sababli bu davrda patsiyentlarni yaxshilab kuzatish juda muhimdir.
ADG sekretsiyasini pasayishi bilan bog‘liq bo‘lgan giponatriyemiya, estsitalopramni qabul qilish fonida kam rivojlanadi va preparat bekor qilinganida odatda o‘tib ketadi.
Serotonin sindromi rivojlanganida preparatni darhol bekor qilish va simptomatik davolashni buyurish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga (KK minutiga 30 ml dan kam), keksa yoshdagi patsiyentlarga, jigar sirrozida, qon ketishlariga moyillik bo‘lganida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlikda ona uchun davolashdan kutilgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan holatdagina Medolapramni qo‘llash mumkin.
Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
O‘z joniga suiqasd qilish xulq-atvor (o‘z joniga suiqasd harakatlari va fikrlari), dushmanlikni (tajavuzkorlik harakatlarni ustun bo‘lishi, konfrontatsiya va ta'sirchanlikka moyillik) rivojlanish havfi yuqori bo‘lganligi sababli bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga Medolapramni qo‘llash mumkin emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida avtotransportni haydash va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial xavfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari bosh aylanishi, tremor, ajitatsiya, uyquchanlik, ongni xiralashishi, talvasa hurujlari, taxikardiya, EKG ni o‘zgarishi (ST segmenti, T tishini o‘zgarishi, QRS kompleksini kengayishi, QT intervalini uzayishi), aritmiyalar, nafas funktsiyasini susayishi, qusish, rabdomioliz, metabolik atsidoz, gipokaliyemiya bo‘lishi mumkin.
Davolash spetsifik antidoti yo‘q. Me'dani yuvish, adekvat oksigenatsiya, yurak qon-tomir va nafas tizimlarining funktsiyasini nazorat qilishdan iborat bo‘lgan, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 14 tabletkadan blisterda. 1, 2, 4 yoki 6 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.

Ishlab chiqarilgan

«Uorld Meditsin Ilach San. ve Tidj. A.Sh.», Turkiya
(Bagdjilar Ilchesi, Gyuneshli, Evren Maxallesi,
Djami Yolu Djad. №50 K. 1V Zemin 4-5-6, Istambul)
“World Medicine Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”, Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,
Cami Yolu Cad. No50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).