Preparatning savdo nomi
Mirtel®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) mirtazapin

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 30 mg mirtazapin,
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, gidroksipropiltsellyuloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, o‘simlikdan olingan magniy stearati,
qobig‘i polivinil spirti, letsitin (E322), titan dioksidi (E171), makrogol 3350, tal'k (E553 b), temir (II) oksidi (E172), temir (III) oksidi (E172), temir (II, III) oksidi (E172).
Ta'rifi dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish chizig‘i bo‘lgan och sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Psixoanaleptiklar. Boshqa antidepressantlar. Mirtazapin.
ATX kodi N06AX11

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika
si
Mirtazapin markaziy noradrenergik va serotoninergik neyrotransmissiyani (nerv impulslarini o‘tkazilishini) oshiruvchi markaziy faol presinaptik α2-antagonisti hisoblanadi. Serotoninergik neyrotransmissiyani kuchayishi spetsifik jihatdan 5-NT1 retseptorlari orqali o‘tkaziladi, chunki 5-NT2 va 5-NT3 retseptorlari mirtazapin tomonidan bloklangan bo‘ladi. Mirtazapinning ikkala enantiomeri, S (+) enantiomer α2-adreno va 5-NT2-serotonin retseptorlarini bloklashi, R(-) enantiomer esa, 5-NT3 retseptorlarini bloklashi yo‘li orqali antidepressant faoliyatni kuchaytirishi taxmin qilinadi.
N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi, sedativ ta'sir ko‘rsatadi. Antidepressiv samarasi 1-2 hafta davolashdan keyin namoyon bo‘ladi. U deyarli antixolinergik ta'sir ko‘rsatmaydi va terapevtik dozalarda yurak-qon tomir tizimiga deyarli ta'sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

Preparat peroral qabul qilinganidan keyin faol modda mirtazapin tez va yaxshi so‘riladi va plazmada cho‘qqi darajalarga ikki soatdan keyin erishadi (biokiraolishligi taxminan 50%). Mirtazapinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 85%. O‘rtacha yarim chiqarilish davri 20-40 soatni tashkil etadi.
Ovqatlanish mirtazapinning farmakokinetik xususiyatlariga ta'sir qilmaydi.
Mirtazapin yaxshi o‘zlashtiriladi va bir necha kun davomida siydik va ahlat bilan chiqariladi.
Biotransformatsiyaning asosiy yo‘llari demetilyatsiya va oksidlanish bo‘lib, undan keyin kon'yugatsiya yuz beradi. Odam jigari mikrosomalaridagi in vitro sharoitdagi tadqiqotlarning ma'lumotlari sitoxrom R450 ning CYP2D6 va CYP1A2 enzimlari mirtazapinning 8-gidroksi metabolitini hosil bo‘lishida ishtirok etishini, CYP3A4 esa, N-demetil va N-oksid metabolitlarini hosil bo‘lishi uchun mas'ul hisoblanishini ko‘rsatdi. Demetil metaboliti farmakologik faol hisoblanadi va dastlabki aralashmaga o‘xshash farmakokinetik profiliga ega.
Mirtazapinning klirensi buyrak va jigar yetishmovchiligi oqibatida pasayishi mumkin.


Qo‘llanilishi

- turli etiologiyali depressiv holatlarni davolashda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Sutkalik doza, odatda 15 dan 45 mg gachani, boshlang‘ich doza – 15 yoki 30 mg ni tashkil etadi.
Mirtel 1-2 hafta davolashdan keyin ta'sir qilishni boshlaydi. Adekvat dozalarda davolash 2-4 hafta davomida ijobiy reaktsiyaga olib keladi. Reaktsiya yetishmovchiligida dozani maksimumgacha oshirish mumkin. Agar 2-4 hafta davolagandan keyin reaktsiya kuzatilmasa davolash to‘xtatilishi lozim.
Mirtazapinning yarim parchalanish davri 20-40 soatni tashkil etadi, shuning uchun Mirtel sutkada bir marta qabul qilish uchun to‘g‘ri keladi. Uni uxlashdan oldin kechqurun qabul qilgan afzal.
Mirtelni shuningdek ikkiga bo‘lingan dozalarda qabul qilish mumkin (biri ertalab va biri kechqurun, yuqoriroq doza kechqurun qabul qilinishi kerak).
Tabletkalarni peroral, suyuqlik bilan yutiladi, chaynash mumkin emas.
Depressiyasi bo‘lgan patsiyentlar simptomlar bartaraf etilganliga ishonch hosil qilish uchun preparatni kamida 6 oy qabul qilishlari kerak.
O‘rganib qolish simptomlaridan saqlanish uchun Mirtelni qabul qilishni asta-sekin to‘xtatish tavsiya etiladi.
Keksalar
Tavsiya etiladigan doza kattalar uchun mo‘ljallangan dozaga o‘xshash. Keksa patsiyentlarda dozani oshirish qoniqarli va xavfsiz reaktsiyaga erishish uchun sinchkovlik bilan kuzatuv bilan olib borilishi kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar
O‘rtacha yoki o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <40 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda mirtazapinning klirensi kamayishi mumkin. Mirtelni bunday toifadagi patsiyentlarga buyurilganida, bu faktni e'tiborga olish kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda mirtazapinning klirensi kamayishi mumkin. Mirtelni o‘tkir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga buyurilganida bu faktni e'tiborga olish kerak, chunki o‘tkir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash yetarlicha o‘rganilmagan.

Nojo‘ya ta'sirlari
Juda tez-tez
-ishtahani oshishi, tana vaznini oshishi
-uyquchanlik, sedatsiya
-bosh og‘rig‘i
-og‘izni qurishi
Tez-tez
-letargiya, ongni chalkashishi, uyqusizlik, tungi dahshatlar, bezovtalik
-bosh aylanishi, toliqish
-tremor
-ko‘ngil aynishi, qusish, diareya
-ekzantema
-artralgiya, mialgiya, belda og‘riq
-ortostatik gipotenziya
-periferik shish
Kam hollarda
-paresteziya
-oyoqlarda bezovtalik
-gipotenziya, hushdan ketish
-hayajonlanish, psixomotor bezovtalik (shu jumladan, akatiziya, giperkineziya), gallyutsinatsiyalar, maniya
Juda kam hollarda
-mioklonus
-transaminazalar faolligini oshishi
Ayrim hollarda
-suyak ko‘migi faoliyatini susayishi (granulotsitopeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya, trombotsitopeniya)
-eozinofiliya
-konvulsiyalar (insultlar)
-serotonin sindromi
-oral paresteziya, og‘iz sohasi shishi
-giponatriyemiya
-o‘z joniga qasd qilish fikrlari, o‘z joniga qasd qilish hatti-harakatlari
-antidiuretik gormon sekretsiyasini buzilishlari.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-faol moddaga yoki komponentlardan biriga yuqori sezuvchanlik
-homiladorlik, laktatsiya davri
-monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish
-18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Klinik ko‘rinishlari bilan kechuvchi prostata bezi adenomasi, yopiq burchakli glaukoma, qandli diabet, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, tutqanoq, bosh miyani organik shikastlanishi, xilpillovchi taxiaritmiya, stenokardiya, arterial gipotenziya, o‘tkir miokard infarkti, doriga qaramlik va psixoaktiv dori vositalarini xaddan ziyod iste'mol qilishga moyillik (anamnezda), maniyalar, gipomaniyalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Mirtelni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda yoki MAO ingibitorlarini qabul qilish to‘xtatilganidan keyin ikki hafta davomida qabul qilish mumkin emas. Patsiyent mirtelni qabul qilgandan keyin taxminan ikki hafta o‘tishi kerak, shundan so‘ng MAO ingibitorlarini qabul qilishni boshlashi mumkin.
Boshqa serotoninergik faol moddalar (triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, venlafaksin, litiy va dalachoy - Hypericum perforatum saqlovchi preparatlar) bilan bir vaqtda qabul qilish serotonin sindromiga olib kelishi mumkin.
Mirtel benzodiazipinlar va boshqa sedativ preparatlarning (neyroleptik vositalar, antigistamin N1 antagonistlari, opioidlar) sedativ samarasini kuchaytirishi mumkin.
Mirtazapin alkogolning markaziy nerv tizimiga depressant ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Mirtel varfarin qabul qilgan patsiyentlar orasida kuniga 30 mg dozada kuchsiz, ammo xalqaro me'yorlashtirilgan koeffitsiyentga nisbatan (INR) statistik oshishini namoyon qilgan.
Karbamazepin va fenitoin, CYP3A4 induktorlari mirtazapinning klirensini ikki barobar oshiradi, plazmada mirtazapinning o‘rtacha kontsentratsiyasini pasayishiga olib keladi. Agar karbamazepin yoki jigar metabolizmning har qanday boshqa induktori (rifampitsin kabi) Mirtel bilan davolashga qo‘shilsa, Mirtelning dozasini oshirish kerak.
CYP3A4 ning kuchli ingibitori ketokonazolni bir vaqtda qabul qilish plazmada Mirtelning plazmadagi cho‘qqi darajasini taxminan 40%-50% ga oshiradi.
Simetidinni (CYP1A2, CYP2D6 va CYP3A4 ning kuchsiz ingibitori) Mirtel bilan bir vaqtda qabul qilinganida plazmadagi Mirtelning o‘rtacha kontsentratsiyasi 50% ga oshishi mumkin. Mirtelni CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari, OITV proteaza ingibitorlari, zamburug‘larga qarshi azol preparatlari, eritromitsin, simetidin yoki nefazodon bilan bir vaqtda qabul qilinganida preparatlarni bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak va dozani kamaytirish talab etilishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Depressiya o‘z joniga qasd qilish fikrlari, o‘z tanasiga shikast yetkazish va o‘z joniga qasd qilish (o‘z o‘zini o‘ldirishga urinish) larga olib kelishi mumkin. Mirtel bilan davolashning dastlabki bir necha haftasi davomida, yaxshilanish kuzatilmagunigacha patsiyentlar sinchkovlik bilan kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.
Granulotsitopeniya yoki agranulotsitoz kabi suyak ko‘migi faoliyatini susayishi Mirtel bilan davolash vaqtida kuzatilishi mumkin.
Sariqlik paydo bo‘lganida davolash to‘xtatilishi kerak.
Quyidagi patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim
-tutqanoq va bosh miyaning organik shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlar. Xurujlar paydo bo‘lganida yoki tezlashganida davolashni to‘xtatish kerak.
-jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar, chunki mirtazapinning klirensi kamayishi mumkin
-buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar, chunki mirtazapinning klirensi kamayishi mumkin
-yurak kasalliklari (o‘tkazuvchanlikni buzilishlari, stenokardiya va yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti) bo‘lgan patsiyentlar
-qon bosimi past bo‘lgan patsiyentlar
-qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlar antidepressantlar glikemik darajani o‘zgartirishi mumkin
-prostata bezi gipertrofiyasi kabi siyishdagi muammolar, shuningdek o‘tkir yopiq burchakli glaukoma va ko‘z ichki bosimi yuqori bo‘lgan patsiyentlar
-65 yoshdan oshgan patsiyentlar
-shizofreniya yoki boshqa psixotik kasalliklar bilan xastalangan patsiyentlar
-maniakal fazadagi bipolyar buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar, Mirtelni qabul qilishni bekor qilish lozim
-uzoq muddat qo‘llanilganidan keyin davolashni to‘satdan to‘xtatish “bekor qilish” sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. “Bekor qilish” sindromining ko‘pgina simptomlari kuchsiz va o‘z o‘zidan o‘tib ketadi. Bosh aylanishi, ajitatsiya, xavotirlik, bosh og‘rig‘i va ko‘ngil aynishi xaqida ko‘proq xabar berilgan, ammo bu simptomlar asosiy kasallik bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Mirtazapin bilan davolashni asta-sekin to‘xtatish tavsiya etiladi.
Serotoninergik faol moddalar bilan o‘zaro ta'siri serotonin sindromini yuz berishiga olib kelishi mumkin. Serotonin sindromining simptomlari gipertermiya, rigidlik, mioklonus, asosiy ko‘rsatkichlarni tez o‘zgarishi bilan vegetativ beqarorlik, ruhiy o‘zgarishlar, shu jumladan ongni chalkashishi, ta'sirchanlik va alahsirash va komaga o‘tuvchi haddan tashqari hayajonlanishni o‘z ichiga oladi.
Mirtel laktoza saqlaydi. Kam uchraydigan nasliy galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, Lappa laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktozani yomon o‘zlashtiradigan patsiyentlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining o‘ziga xosligi
Mirtel haydash va texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qiladi. Preparat xushyorlikni va diqqatni susaytirishi mumkin (ayniqsa, davolashning ilk davrlarida). Patsiyentlar avtomobilni boshqarish yoki texnika bilan ishlash kabi diqqatni jamlashni talab etuvchi potentsial xavfli vazifalarni bajarmasliklari kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari dezoriyentatsiya va davomli sedativ samara bilan markaziy nerv tizimini susayishi, gallyutsinatsiyalar, taxikardiya, gipertenziya yoki gipotenziya.
Davolash simptomatik. Yaqinda qabul qilingan hollarda preparatni chiqarib tashlash uchun birlamchi choralar (majburiy qusish, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir) amalga oshiriladi.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan tiniq bo‘lmagan oq rangli polivinilxlorid/polidivinilxlorid (PVX/PVDX) plyonka va alyumin folga kontur uyali o‘ramda.
3 kontur uyali o‘ramdan davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«G.L. Pharma GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Avstriya

Qayd etish guvohnomasining egasi
«VALEANT», MChJ, Rossiya

Iste'molchilarning e'tirozlarini «VALEANT» MChJ ga quyidagi manzil bo‘yicha yuborilsin
115162, Moskva, Shabolovka ko‘ch., uy 31, 5 qur., Rossiya
tel./faks +7 (495) 510-28-79