Состав
и форма выпуска

Таблетки по 150 мг с контролируемым высвобождением, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, с двумя вертикальными параллельными рисками на обеих сторонах
В упаковке 2 блистера по 10 таблеток каждый
Клинико-фармакологическая группа антидепрессант


Фармакологическое действие


Антидепрессант, производное триазолопиридина. Оказывает антидепрессивное действие с седативным и анксиолитическим эффектами.
Механизм действия связан с высоким сродством препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов (в зависимости от подтипа рецепторов тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие), а также со специфической способностью ингибировать обратный захват серотонина. На нейрональный захват норадреналина и допамина препарат влияет мало. Не оказывает антихолинергического действия.
Триттико быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, повышенное потоотделение, гипервентиляция).
Триттико эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Триттико стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом, в период алкогольного абстинентного синдрома и в период ремиссии.
При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, Триттико эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены Триттико.
Триттико способствует восстановлению либидо и потенции как у больных с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.
Препарат не влияет на массу тела, не вызывает привыкания.


Фармакокинетика


Всасывание

После приема внутрь абсорбция тразодона высокая. Cmax достигается через 1/2-1 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает время достижения Cmax.

Распределение
Тразодон проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 89-95%.

Метаболизм и выведение

Тразодон метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — 1-м-хлорофенилпиперазин.
T1/2 в α-фазе составляет 3-6 ч, в β-фазе — 5-9 ч.
Выводится почками (около 75%) в виде метаболитов, с желчью — около 20%.
Выведение полностью завершается через 98 ч после приема препарата.

Фармокинетика у пожилых больных

У пожилых больных освобождение от тразодона и его выведение из организма протекают медленнее (источник Bayer 1983, Haria 1994). Уменьшение печени и снижение уровня метаболизации препарата, а также снижение притока крови к печени считаются основными причинами значительного снижения уровня выведения многих лекарственных препаратов, принимаемых перорально, в том числе и тразодона. Для пожилых больных каких-либо ограничений в дозировке тразодона не требуется; дозировка должна лишь учитывать индивидуальные клинические данные каждого больного.


Показания к применению


Тревожно-депрессивные состояния эндогенной этиологии (в т.ч. Инволюционные депрессии);
Психогенные депрессии (в т.ч. Реактивные и невротические депрессии);
Тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);
Депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
Алкогольные депрессии;
Бензодиазепиновая зависимость;
Расстройства либидо и потенции.


Способ применения и дозы


Начальная доза препарата составляет 100 мг. Препарат принимают однократно перед сном. На 4-й день можно увеличить дозу до 150 мг. В дальнейшем дозу повышают на 50 мг/сут каждые 3-4 дня с целью достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшую дозу принимают после обеда, а основную — перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг.
Максимальная суточная доза для стационарных больных — 600 мг.
Для детей и подростков в возрасте 6-18 лет начальная суточная доза составляет 1,5-2 мг/кг массы тела/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.
Для пожилых и ослабленных людей начальная доза составляет 100 мг/сут (в несколько приемов или однократно перед сном). Доза может быть увеличена (под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата). Рекомендуемая доза составляет не более 300 мг/сут.
При лечении расстройств либидо рекомендуемая суточная доза 50 мг.
При лечении импотенции при монотерапии препаратом, рекомендуется суточная доза более 200 мг, при сочетанной терапии — 50 мг.
При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепинов на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляется 50 мг Триттико. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3-х недель, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу Триттико на 50 мг каждые 3 недели.
Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды, за 30 мин до или через 2-4 ч после приема пищи.

Дозирование препарата

Дни

Дозировка

Ожидаемый эффект
1-3 день
50 мг вечером (= 1/3 таблетки)
Улучшение качества сна
4-6 день
100 мг вечером (= 2/3 таблетки)
Анксиолитический
7-14 день
150 мг вечером (= 1 таблетке)
Антидепрессивный
С 15 дня
Сохранение дозы или повышение до 300 мг (= 2 таблеткам)
Причем, 100 мг (= 2/3 таблетки) принимается ~ 1600 + 200 мг (= 1 и 1/3 таблетки) вечером
Антидепрессивный
Максимальная доза для амбулаторных больных 450 мг (= 3 таблеткам)
Максимальная доза для стационарных больных 600 мг (= 4 таблеткам)


Побочное действие


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы снижение АД; ортостатическая гипотензия (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата; аритмия, нарушение проводимости, брадикардия.
Со стороны системы кроветворения лейкопения и нейтропения (обычно незначительно выраженные).
Со стороны пищеварительной системы сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие аллергические реакции, раздражения глаз, миалгия, приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).


Противопоказания


Беременность;
Период лактации (грудное вскармливание);
Детский возраст до 6 лет;
Повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.


Особые указания


Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением сердечной проводимости, AV-блокадой разной степени выраженности, больным с недавно перенесенным инфарктом миокарда.
При применении Триттико возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста с гиперплазией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций при приеме Триттико пациент должен обратиться к врачу.
Во время лечения препаратам Триттико следует воздерживаться от приема алкоголя.

Использование в педиатрии
Соответствующих исследований по эффективности применения Триттико в педиатрии не проводилось, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов младше 18 лет. Дозы для детей до 6 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку препарат обладает анксиолитическим и седативным действием, возможно снижение внимания и скорости реакции. Поэтому в период лечения Триттико не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, учащение и утяжеление побочных эффектов.
Лечение специфического антидота нет. В случаях передозировки проводят промывание желудка, симптоматическую терапию, форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

Триттико может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов, поэтому может потребоваться снижение доз последних. Одновременное назначение Триттико с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. Клонидин, метилдопа), усиливается действие последних.
При одновременном применении Триттико с антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, обладающими холинолитической активностью, возможно усиление антихолинергического эффекта.
Триттико усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.
Ингибиторы МАО при одновременном применении с Триттико повышают риск развития побочных эффектов.
При совместном применении Триттико повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C).
Срок годности
— 3 года.



Условия отпуска
из аптек


Препарат отпускается по рецепту.